南華大學(xué)藥物化學(xué)第八章抗生素(參考版)
2025-01-12 12:54本頁面
【正文】 答題思路：主要從 β內(nèi)酰胺酶抑制劑（舒巴坦）入手，由于 舒他西林舒他西林 是青霉素類藥物與 β內(nèi)酰胺酶抑制劑制成的前藥，結(jié)合青霉素類藥物和前藥的相關(guān)知識作答。 以舒他西林為例以舒他西林為例 ,試論述試論述 該藥物作為增效劑的作用原理。氯霉素及其衍生物：掌握氯霉素的結(jié)構(gòu)和構(gòu)型；了解其構(gòu)效關(guān)系：甲砜霉素。氨基糖甙類：略作了解。4. b內(nèi)酰胺酶抑制劑：要求掌握這類藥物即增效劑的作用原理和代表藥物克拉維酸和青霉烷砜酸。 掌握代表藥物如頭孢噻酚，頭孢氨芐，頭孢羥氨芐，頭孢克羅，頭孢噻肟，頭孢唑肟，頭孢他美酯等。115b內(nèi)酰胺類： 1. 青霉素類：掌握6APA、 PG的結(jié)構(gòu)及其改造成果 (三個大方面，要求舉例 )；掌握其中典型藥物的結(jié)構(gòu)，了解不太常用的結(jié)構(gòu)；熟悉其構(gòu)效關(guān)系。缺點：味苦，抑制骨髓造血系統(tǒng)，不溶于水。分子中存在兩個手性中心，藥用為 1R,2R()form。 掌握氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用167。106 如果在羰基的 α 位即 8位引入電負(fù)性較強的氟離子，同樣可阻止 C89的不可逆脫水的發(fā)生 — 氟紅霉素（ Flunithromycin）107 克拉霉素 又叫甲紅霉素，由日本大正開發(fā)， 1990年在愛爾蘭首次上市，是 C6羥基甲基化的產(chǎn)物，阻止 C9形成半縮酮而增加在酸中的穩(wěn)定性。105 阿齊霉素（ Azithromycin） 1988年南斯拉夫上市，作用強于紅霉素，年南斯拉夫上市，作用強于紅霉素，半衰期半衰期 72小時，生物利用度高。具有更強的堿性，對革蘭氏陰性桿菌有強大的活性。生物中活性最好的一個。度高，適合于肺和上呼吸道感染。肺中濃倍。為法國度高。過程雖然很復(fù)雜，但最先發(fā)生的是 9位羰基和 6位羥基的脫水環(huán)合，在半合成衍生物時，首先考慮在這兩個部分進(jìn)行保護。成琥珀酸單乙酯。做改造長效。適感覺普遍。但口服胃不乳腺炎等感染效果好。97 紅霉內(nèi)酯環(huán)是十四碳的大環(huán)，無雙鍵，與去氧氨基糖（desosamine）和克拉定糖（cladinose）縮合成堿性苷，環(huán)上有 6個甲基， 9位有一個羧基， C3， 5， 6， 11， 12有 5個羥基。位為去氧氨基糖，所以是內(nèi)酯苷。毒性低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。 了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用94第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類( Microlide antibiotics) 是由鏈霉菌產(chǎn)生的弱堿性的抗生素，結(jié)構(gòu)中含有十四元或十六元的大環(huán)。 熟悉紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法167。對抗結(jié)核桿菌的作用強，易產(chǎn)生耐藥性，對第八對腦神經(jīng)和腎有損害。91第三節(jié) 氨基糖甙類( Aminoglycoside Antibiotics) 鏈霉素 慶大霉素 卡那霉素等92 由細(xì)菌產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。 了解氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用及毒副作用；167。和金屬形成螯和物而成色。 (pH26) 在 4aNMe2與 4bNMe2之間發(fā)生。 由于時間關(guān)系，不再詳細(xì)介紹。色素沉著。具有菲烷的基本骨架。 熟悉天然四環(huán)素類抗生素的理化性質(zhì)。83第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素167。但抗菌譜狹窄，抗菌效力低。亞硝酰氯法合成青霉烷砜類硅酯法合成81 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類：由于結(jié)構(gòu)簡單，易合成，并與青霉素和頭孢菌素?zé)o交叉過敏，而且對酶很穩(wěn)定，所以發(fā)展迅速。），體內(nèi)水解后雙管齊下?？诜詹??？诜詹睢３甚ズ笪账?，又叫舒巴坦。張力非常大，容易開環(huán)形成亞胺。其本身抗菌活性很差。主要有克拉維酸 (棒酸 )，青霉烷砜酸。 713. 非典型 β 內(nèi)酰胺類碳青霉烯類 （ carbapenem） :青霉烯類（ penem）氧青霉烷類（ oxypenam）單環(huán)類 :單環(huán) β 內(nèi)酰胺（ monobactam） 。 h. 5S更換成氧或碳，得氧頭孢和碳頭孢菌素類。構(gòu)成第三代口服頭孢類70f. 第四代 頭孢大多數(shù)在 3位帶正電荷，如頭孢克定 (Cefclidin)。66頭孢曲松，頭孢曲松， Ceftriaxone67頭孢甲肟頭孢甲肟68將母核的 S變成 O， C7換成甲氧基形成拉氧頭孢，為全合成頭孢菌素開辟了新路。頭孢曲松，頭孢甲肟等。65 無論如何，無論如何， C3位非常容易位非常容易水解，因此而制成水解，因此而制成 7位不變，位不變， 3位取代基不同的各種藥物。63頭孢噻肟鈉 (Cefot
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