美沙拉嗪的制備實驗論(存儲版)
【正文】 保險粉，攪拌，抽濾，取濾液用 40%硫酸調節(jié) pH 至 2~3，析出固體，過濾干燥，得固體粗品。它廣泛用于紡織工業(yè)的還原性染色、還原清洗、印花和脫色及用作絲、毛、尼龍等織物的漂白，由于它不含重金屬，經漂白后的織物色澤十分鮮艷，不易退色。 5 控制反應溫度 的原因 反應溫度大于 70℃時，會有棕色 NO2 氣體產生，所得產品呈淺褐色，生成其它雜質，影響產品質量。 交替 加入鐵粉和 5硝基 水楊酸 時速度過快 15 結論 以硝酸和濃硫酸混合硝化水楊酸，然后還原合成美沙拉嗪 的方法 ,在現(xiàn)有實驗室條件下較易進行，但是反應過程中的很多條件難以控制，導致收率不高。 趁熱抽濾不夠迅速 布氏漏斗放在水浴中加熱時間不夠長。 4 加熱溶解 5硝基水楊酸的粗品的原因 3硝基 水楊酸 易溶于熱水， 5硝基 水楊酸 不溶。其水溶液性質不穩(wěn)定，有極強的 還原性，屬于強還原劑。交替加入鐵粉 和制得的 5硝基 水楊酸 ，保溫攪拌 1h。 鐵粉 ， 保險粉 ， 活性炭 ， 70%濃硝酸 ,40%氫氧化鈉 ， 40%濃 硫酸 ， 15%氨水 ，以上試劑均由哈爾濱醫(yī)科大學藥學院實驗室提供。 出血體質慎用。 6 臨床常用劑型 現(xiàn)臨床上常用的劑型有三種，第一種是 美沙拉嗪控釋微小膠囊劑 , 屬于 時間依賴型緩釋制劑 , 用乙基纖維素包衣 ,由輝瑞 (德國 )公司生產。缺點 是 硝化反應很不穩(wěn)定 ,反應溫度過低時 ,不易進行 ,反應溫度過高時 ,因反應放熱 ,溫度不易控制 而致使反應急劇升溫、猛烈，極易發(fā)生沖料和爆炸的現(xiàn)象，且收率較低，硝化的異構體產物易 帶入下一步反應，成品難以純化 。高劑量時美沙拉秦能夠抑制人中性粒細胞的某些功能，如遷移，脫粒，吞噬 及氧自由基的合成。此外， CannPA 等 [2]發(fā)現(xiàn)用美沙拉嗪代替柳氮磺吡啶治療潰瘍性結 腸炎后男性不育恢復，認為服用美沙拉嗪對于許多服用柳氮磺吡啶致使生育力受損的青年患者是一種更為安全的治療手段。因其病因不明，一直是消化科較為棘手的疾病 。研究人員在研究中發(fā)現(xiàn)奧硝唑聯(lián)合美沙拉嗪 [3]、貝飛達聯(lián)合美沙拉嗪 [4]、羅 格列酮聯(lián)合美沙拉嗪 [5]以及美沙拉嗪與中藥保留灌腸聯(lián)用在治療潰瘍性結腸炎方面具有療效確切，復發(fā)率低、不良反應少等優(yōu)點。 3 藥物代謝動力學 對于克羅恩病和潰瘍性結腸炎的治療， 5氨基水楊酸 必須在病變局部（遠端 6 N=NCl N=N COONa OH NH2 NaNO2 HCl OH COOH NaOH COONa OH H2N Na2S2O4 COOH OH H2N HCl 回腸和結腸）發(fā)揮作用，所以臨床上 將美沙拉嗪制成緩釋劑型，從而 使 5氨基水楊酸 可以在上述病變局部釋放。 合成路線： HOOC HO HOOC HO NO2 HOOC HO NH2 HNO3 HCl(濃 ) Fe 7 對氨基苯酚與二氧化碳反應，一步合成美沙拉嗪 以對氨基苯酚為原料，在高壓和催化劑存在下，與二氧化碳反應制得 5ASA。第 三種是 美沙拉嗪腸溶顆粒劑 , 屬于pH 依賴性緩釋 /樹脂包衣 , 采用 EndragitS與 EndragitL包裹美沙拉嗪 , 由益普生 (法國 ) 制藥集團生產 。 熟悉硝化、還原反應的基本操作技能 。用水洗滌濾渣，得粗品。稱重，計算收率。 它 也 可用于食品漂白，諸如明膠、蔗糖、蜜餞，及肥皂、動（植）物油、竹器、瓷土的漂白等。因此需注意嚴格控制反應溫 度。此工藝有待于進一步改進 。 硝酸滴加的速度不易掌握 硝化反應是放
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