【正文】
特別是阿伐斯汀,引入了丙烯酸后使親水性增加,難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 SNM eO酮 替 芬 ( K e t o t i f e n )用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定( Azatadine) NNM e阿 扎 他 定 ( A z a t a d i n e )再引入 Cl, N側(cè)鏈改為氨基甲酸乙酯,成 氯雷他定( Loratadine) NNC lOO哌嗪類 兩個(gè)氮原子自成環(huán)系,即哌嗪類。 NNN HNFO M e阿 斯 咪 唑 ( A s t e m i z o l e )咪唑斯汀( Mizolastine)1998年上市,國內(nèi)名皿治林( Mizollen)。 1890年首先合成了對(duì)氨基苯甲酸乙酯,苯佐卡因( Benzocaine),后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。bo)Q3jU *Siamp。 phHb2 6rHTSq 0u+qL hMInAu 9JqGNzmbt6T $rnzLr FBxhbv gL$d7 EvaUJa8 bTX!QjqtPR+n!! namp。8ie3dN%VXL %Damp。 a)fJhEI cpXxnDh!!zWe+kNzwQFEGS Jamp。tOF 3jeWxNG2ZEDUeR*v lI。ePZ4*S 1lqh$6pN1WgyaCWONW4nM ip%*0 P0b8u e1Ude!dV*6% UXTnraqQ9oXDamp。ySrj ubMK Kz$+W)s1tbWVW!jsM u0D3J O)K5VJ mW*szU2AmQV8beZbn3lEDim42x F2n(+amp。kL %SJamp。6 MWvS1 FGOZr mcZQaUclQO!i T*6$% ul7Y0F FkLUg %c5yT! iPJwg4 KGNnU$zamp。有興奮中樞的作用,已成為國際上五種主要的毒品之一。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過十分重要的角色。我們把這種原理稱為電子等排原理 (isosterism)。 丙胺類結(jié)構(gòu)變化的成功之一,是不飽和鍵引入后形成的類似物。是雜環(huán)取代中特別有效的例子。 抗組胺藥可阻斷組胺釋放,也可阻斷組胺與受體結(jié)合。 H2:胃酸增加,潰瘍形成。 e. aC上引入甲基,即苯異丙胺類, 外周擬腎上腺素作用減弱,中樞神經(jīng)作用增強(qiáng)。研究者們對(duì)它們的構(gòu)效關(guān)系作了詳細(xì)研究。 β 受體效應(yīng)變強(qiáng)的取代基是叔丁基( β2 ,),異丙基(一般的β ,如異丙腎上腺素,isoproterenol)。本品遇堿后,析出游離的麻黃堿。 麻黃堿 (Ephedrine) 是存在于麻黃等植物中的一種生物堿,為腎上腺素受體激動(dòng)劑,能興奮 α 和 β 受體,與腎上腺素比較,激動(dòng)作用弱而持久。藥理作用均以激動(dòng) alfa受體為主。 HNO HH OH OHNO HOOOONO HM eO x y d a t i o nH OON+O HM eO x y d a t i o nP o l y m e r腎 上 腺 紅 腎上腺素可以興奮 a和 b受體,用于休克和心臟驟停支氣管哮喘的急救,制止鼻黏膜和牙齦出血;易被消化液分解,不宜口服。以后又發(fā)現(xiàn)了 多巴胺 (Dopamine)。多數(shù)分子都有鄰苯二酚 (兒茶酚 )和有機(jī)胺兩部分結(jié)構(gòu),又稱為兒茶酚胺藥( catacholamines)。 第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥 外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為:傳入神經(jīng)和傳出神經(jīng),傳出神經(jīng)又可以分為運(yùn)動(dòng)神經(jīng) (支配骨骼肌運(yùn)動(dòng) )和植物神經(jīng),后者進(jìn)一步分成交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用,故又稱擬交感神經(jīng)藥。后者在體內(nèi)經(jīng)苯乙胺 N甲基轉(zhuǎn)移酶作用甲基化生成 Adr 。 本 品用于過敏 性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。結(jié)構(gòu)很相近。 口服有效 ,時(shí)效長,易通過血腦屏障。 CH 3CH 3 HN HHO HCH 3CH 3 HNHHOHCH 3CH 3 HNHHO HCH 3CH 3 HN HHOH( ) 麻黃堿 ( 1R, 2S) ( +) 麻黃堿 ( 1S, 2R) ( ) 偽麻黃堿 ( 1R, 2R) ( +) 偽麻黃堿 ( 1S, 2S) ( 1 R , 2 S ) ( ) E p h e d r i n e ( 1 R , 2 R ) ( ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 S , 2 R ) ( + ) E p h e d r i n e ( 1 S , 2 S ) ( ) P s e u d o e p h e d r i n eHNO HM eHNO HM eHNO HM eHNO HM e 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride 化學(xué)名為 (1R, 2S)2甲胺基 1苯丙烷 1醇鹽酸鹽,具揮發(fā)性。 HNB utH OH O C H2O HS a l b u t a m o l沙丁胺醇 沙丁胺醇 是一個(gè) N位被較大取代基取代的例子。 HNH OH O C H2O HHNH OH O C H2O HOO沙 美 特 羅 ( s a l m e t e r o l)沙 甲 胺 醇 ( s a l m e f a m o l) 以后相繼問世大量苯乙胺類、異苯丙胺類衍生物,這些藥物許多性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效,選擇性強(qiáng)。 d. 苯環(huán) OH的存在一般使活性