【正文】 57．答：利血平不穩(wěn)定主要表現(xiàn)在三個(gè)方面： ①在光照和氧氣存在下極易氧化，色漸變深。若與______加熱也可使其分解。5．鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯劑不能用于因由于收縮功能異常導(dǎo)致的心衰。地高辛經(jīng)腎排泄。對(duì)Ⅱb型高脂血癥者，應(yīng)與降TG和VLDL的藥物配合應(yīng)用。常用藥物有吉非貝齊(諾衡，康力脂)，非諾貝特(立平之)，苯扎貝特(必降脂)，環(huán)丙貝特（1）藥理作用：貝特類既有調(diào)脂作用也有非調(diào)脂作用。（三）降脂藥物1．羥甲基戊二酰輔酶A(HMGCoA)還原酶抑制劑(他汀類)這類藥物是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類降脂藥，由于這類藥物的英文名稱均含有“statin”，故常簡(jiǎn)稱為他汀類。3．明確有無(wú)冠心病的主要危險(xiǎn)因素雖然明確將降低LDLC作為降脂治療的首要目標(biāo)，但在決定將LDLC降至何種程度時(shí)，需要考慮患者是否同時(shí)合并存在其他冠心病的主要危險(xiǎn)因素。此型臨床常見。Ⅱa型高脂蛋白血癥（家族性高膽固醇血癥），血漿中僅LDL增加，血脂測(cè)定TC升高，TG正常。因此，調(diào)整血脂水平可預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化，減少冠心病的發(fā)生與發(fā)展，明顯減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。⑶ 適應(yīng)證：對(duì)肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有較好的療效。（3）不良反應(yīng)：①刺激性干咳發(fā)生率約10－20％，可能與體內(nèi)緩激肽增多有關(guān)，停藥后消失。3．鈣通道阻滯劑（1）分類：包括①二氫吡啶類：氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平和尼莫地平等；②非二氫吡啶類：維拉帕米和地爾硫卓。（4）禁忌證：痛風(fēng)者禁用。（三）藥物治療目前常用的降壓藥物可分為五大類，即利尿劑，腎上腺素受體阻滯劑，鈣通道阻滯劑（CCB），血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）。高血壓和心血管疾?。–ardiovascular Disease，CVD）事件危險(xiǎn)性之間的關(guān)系連續(xù)一致，持續(xù)存在，并獨(dú)立于其它的危險(xiǎn)因素。第三篇：心血管系統(tǒng)藥物課鈣通道阻滯藥一、選擇題 A型題治療心律失常、心絞痛、肥厚性心肌藥療效較好的藥物是：A 維拉帕米 B 地爾硫卓 C 硝苯地平D 尼莫地平E 尼群地平維拉帕米治療肥厚性心肌病的主要機(jī)制是： A 抑制心肌細(xì)胞內(nèi) C a2+量超負(fù)荷，減輕心室流出道狹窄B 舒張血管，減少心臟負(fù)荷 C 負(fù)性頻率作用D 負(fù)性傳導(dǎo)作用 E 抑制血小板聚集維拉帕米抗心律失常的機(jī)制是：A 負(fù)性肌力作用，負(fù)性頻率作用，負(fù)性傳導(dǎo)作用 B 負(fù)性肌力作用，負(fù)性頻率作用，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期C 降低自律性，減慢傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期 D 降低自律性，加快傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期 E 降低自律性，減慢傳導(dǎo)速度，縮短有效不應(yīng)期具有頻率依賴性的藥物是：A 硝苯地平B 維拉帕米 C 尼莫地平D 尼群地平E 氨氯地平B型題 問(wèn)題 56 A 地爾硫卓 B 維拉帕米 C 硝苯地平D 尼群地平E 尼索地平舒張血管作用較強(qiáng)的藥物是：負(fù)性肌力作用較強(qiáng)的藥物是：三、問(wèn)答題簡(jiǎn)述鈣拮抗藥的適應(yīng)癥及其藥理學(xué)基礎(chǔ)?？ㄍ衅绽?Captopril)是根據(jù)ACE的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)出來(lái)的第一個(gè)上市的ACEI，為脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個(gè)有甲基和巰基取代的丙?；鶄?cè)鏈，使Captopril具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細(xì)胞增高、味覺(jué)喪失和蛋白尿的副作用．，味覺(jué)喪失可能與結(jié)構(gòu)中的巰基有關(guān)，考慮到脯氨酸的吡咯環(huán)及環(huán)上的羧基陰離子對(duì)結(jié)合酶部位起到重要的作用，故在盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的同時(shí)，用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利(Fosinpril)，再將羧基或次膦酸基成酯，則可得到一類長(zhǎng)效的ACEI，上述不良反應(yīng)也減少。鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑,但對(duì)鈉、鈣通道也有阻滯作用，對(duì)α、β受體也有非競(jìng)爭(zhēng)性阻滯作用，為廣譜抗心律失常藥，長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生角膜上皮褐色微粒沉積、甲狀腺功能紊亂等副作用，臨床用于其他藥物治療無(wú)效的嚴(yán)重心律失常。Propranolol是在對(duì)異丙腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系研究中發(fā)現(xiàn)的非選擇性β一受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氨基丙醇側(cè)鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2為手性碳，由此而產(chǎn)生的兩個(gè)對(duì)映體活性不一樣，左旋體活性大于右旋體，但藥用其外消旋體?？剐穆墒СＫ帲赫莆湛剐穆墒СＫ幬锼幮шP(guān)系；β受體阻滯劑研究進(jìn)展；典型藥物：阿替洛爾、倍他洛爾。熟悉氯貝丁酯的合成及苯氧乙酸酯類研究進(jìn)展。抗高血壓藥：各類抗高血壓藥物的研究簡(jiǎn)介；ACE抑制劑研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系；血管緊張素受體拮抗劑的研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系；利血平體內(nèi)代謝；臨床常用藥物：依那普利、賴諾普利、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可樂(lè)定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪?？垢哐獕核帲赫莆誂CE抑制劑研究進(jìn)展；β受體阻滯劑研究進(jìn)展；典型藥物：特拉唑嗪、多沙唑嗪、依那普利、賴諾普利。4．簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類 5．試舉出四例利尿藥物（只需寫出藥名）。2．鹽酸胺碘酮是苯并呋喃類化合物，結(jié)構(gòu)中的各取代基相對(duì)較穩(wěn)定，但由于羰基與取代苯環(huán)及苯并呋喃環(huán)形成共軛體系，故固態(tài)的鹽酸胺碘酮仍應(yīng)避光保存；其鹽酸鹽與一般的鹽不同，在有機(jī)溶劑中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中幾乎不溶，且鹽酸鹽在有機(jī)溶劑中穩(wěn)定性比在水中好；結(jié)構(gòu)中含碘，加硫酸加熱就分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘蒸氣；結(jié)構(gòu)中含羰基，能與2，4二硝基苯肼形成黃色的胺碘酮2，4二硝基苯腙沉淀。此開環(huán)的β羥基酸的結(jié)構(gòu)正好與羥甲戊二酰輔酶A還原酶的底物羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰結(jié)構(gòu)相似，由于酶的識(shí)別錯(cuò)誤，與其結(jié)合而失去催化活性，使內(nèi)源性膽固醇合成受阻，結(jié)果能有效地降低血漿中內(nèi)源性膽固醇水平，臨床可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病。3．苯并硫氮卓類，如地爾硫卓。高血壓是導(dǎo)致腦卒中、導(dǎo)致伴有心肌梗死和冠心病的心血管疾病危險(xiǎn)因素之一。（二）生活方式調(diào)整健康的生活方式對(duì)預(yù)防高血壓非常重要，是治療高血壓必不可少的部分。利尿劑能增強(qiáng)其它降壓藥的療效。對(duì)老年人高血壓療效相對(duì)較差。4．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑⑴ 分類：常用制劑有卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、西拉普利、培朵普利、雷米普利和福辛普利。⑵ 特點(diǎn)：降壓作用起效緩慢，但持久而平穩(wěn)，一般在6－8周時(shí)才達(dá)最大作用，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)以上。教科書上表914高血壓聯(lián)合用藥請(qǐng)同學(xué)們復(fù)習(xí)。高脂血癥常常是高脂蛋白血癥的反映。Ⅲ型高脂蛋白血癥（家族性異常β脂蛋白血癥）血漿中乳糜微粒和VLDL殘粒水平增加，血脂TC和TG均明顯增加，此型臨床上很少見。1．血脂水平分類20歲以上的成年人，每５年均應(yīng)進(jìn)行一次空腹脂蛋白譜包括總膽固醇（TC）、LDL－C、HDLC和TG測(cè)定。2．二級(jí)預(yù)防已發(fā)生冠心病或其他部位動(dòng)脈粥樣硬化性疾病者屬于二級(jí)預(yù)防。（3）不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：①他汀類不良反應(yīng)較少，大劑量應(yīng)用時(shí)偶可出現(xiàn)胃腸反應(yīng)、肌痛、皮膚潮紅、頭痛等暫時(shí)反應(yīng)。3．膽酸螯合劑包括考來(lái)烯胺(消膽胺)、考來(lái)替泊（降膽寧)和考來(lái)維侖。1．利尿劑常用為袢利尿劑、噻嗪類和保鉀利尿劑幾類藥物。ACEI的絕對(duì)禁忌證是雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄和既往使用ACEI時(shí)出現(xiàn)血管性水腫，有ACEI誘發(fā)咳嗽史是其相對(duì)禁忌證。第五篇：藥物化學(xué)心血管系統(tǒng)藥物習(xí)題及答案心血管系統(tǒng)藥物一、選擇題： A型題（最佳選擇題）（1題—20題）1．新伐他汀主要用于治療 A 高甘油三酯血癥； B 高膽固醇血癥； C 高磷酯血癥； D 心絞痛； E 心律失常； 2．氯貝丁酯又稱 A 普魯脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他?。?3．非諾貝特為 A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強(qiáng)心藥； 4．下列關(guān)于硝酸異山梨酯的敘述錯(cuò)誤的是 A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇強(qiáng)熱或撞擊會(huì)發(fā)生爆炸； D 在酸堿溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化變色需遮光保存； 5．在光的作用下可發(fā)生歧化反應(yīng)的藥物是 A 非諾貝特； B 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶； 6．結(jié)構(gòu)中含有SH，可被自動(dòng)氧化生成二硫化合物的抗高血壓藥是 A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 鹽酸可樂(lè)定； 7．下列關(guān)于卡托普利的敘述錯(cuò)誤的是 A 又名巰甲丙脯酸； B 有類似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能與亞硝酸作用生成亞硝酰硫醇酯顯紅色； 8．下列關(guān)于利血平的敘述錯(cuò)誤的是 A 為吲哚生物堿； B 易被氧化變色；