中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀-免費(fèi)閱讀
【正文】 1%脫甲基生成去甲基嗎啡，其活性低、毒性大。 內(nèi)容總結(jié) 第五節(jié) 中樞性鎮(zhèn)痛藥。 2. 嗎啡衍生物 ? 納洛酮 – 阿片受體拮抗劑，拮抗強(qiáng)度為 ? ? ? – 用作嗎啡類藥物過量時(shí)解毒劑 – Morphine受體研究的重要工具藥物 O O HNH O納洛酮 嗎啡 O ONH OO H17 第十七頁，共二十四頁。 理化性質(zhì) ? 酸堿性： morphine為兩性物質(zhì) – 叔氮原子呈弱堿性 ? pKa (HB+) ? 能與酸生成穩(wěn)定的鹽，如鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽等 – 3位酚羥基顯弱酸性 ? pKa ? 可與 NaOH等成鹽溶解 O O HNH O10 第十頁，共二十四頁。 中樞性鎮(zhèn)痛藥 ? 對(duì)痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物 – 不影響 意識(shí)，觸覺及聽覺等 – 不干擾 神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo) ? 大多為麻醉性鎮(zhèn)痛藥 – 連續(xù)使用后易產(chǎn)生身體依賴性、成癮癖 – 聯(lián)合國(guó)國(guó)際麻醉藥品管理局列為管制藥物 ? 嗎啡、可卡因、大麻 … 4 第四頁，共二十四頁。 作用分類 ? 阿片受體沖動(dòng)劑 ? 阿片受體局部沖動(dòng)劑 ? 混合型沖動(dòng) 拮抗劑 ? 具有拮抗 沖動(dòng)雙重作用的藥物也稱為拮抗性鎮(zhèn)痛藥 ? 阿片受體拮抗劑 ? 拮抗劑可以逆轉(zhuǎn)阿片樣沖動(dòng)劑的藥理作用。 理化性質(zhì) ? 穩(wěn)定性 – 3位 酚羥基 在水溶液中受光催化易被空氣中的氧氧化變色； N原子氧化 – 中性和堿性條件下極易被氧化 – 嗎啡注射液， pH=35，充入氮?dú)?，加焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等抗氧化劑 OH O O HN[O ]OO H
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