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中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀(存儲版)

2025-10-07 03:10上一頁面

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【正文】 H ONOH O O HN+OH O O HNO嗎 啡 偽 嗎 啡 N氧 化 嗎 啡11 第十一頁,共二十四頁。 ? 哌替啶 ? 相當于 Morphine A、 D環(huán)類似物 ? 阿片 受體沖動劑,鎮(zhèn)痛活性為 Morphine的 1/10 ? 起效快,作用時間短 ? 口服效果較 Morphine好 哌替啶 嗎啡 NOOO O HNH OAD18 第十八頁,共二十四頁。比較 :解熱鎮(zhèn)痛藥與中樞鎮(zhèn)痛藥。阿片受體分為、 、 和 σ四種。能與酸生成穩(wěn)定的鹽,如鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽等。 5 開展方向 ? 尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 尋找專屬性的 κ受體沖動劑,有可能發(fā)現高效、低毒的非成癮性鎮(zhèn)痛藥 ? 受體有兩種亞型, 1受體為純鎮(zhèn)痛受體,2受體與一些副作用有關,尋找專屬性的1受體沖動劑,有可能發(fā)現高效非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 谷氨酸受體、乙酰膽堿受體、神經肽受體等作鎮(zhèn)痛藥靶點,可望新型無成癮性的鎮(zhèn)痛藥 23 第二十三頁,共二十四頁。 2. 嗎啡衍生物 ? 可待因 – 體內鎮(zhèn)痛活性為 Morphine的 20%,體外活性僅% – 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳藥,適用于中度疼痛,作為中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥,臨床上最有效的鎮(zhèn)咳藥之一 – 有輕度成癮性 O O HNC H 3 OOO HNH O可待因 嗎啡 16 第十六頁,共二十四頁?!?115 – 右旋體無效 OO HNH O1345 67891 01 11 21 31 41 51 61 7. H C l . 3 H 2 O9 第九頁,共二十四頁。
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