抗雌激素類藥物ppt-免費(fèi)閱讀
【正文】 治療晚期乳腺癌。 在骨、脂代謝方面呈現(xiàn)興奮作用，具有擬雌激素作用。 罕見(jiàn)不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。 最近國(guó)際乳腺癌研究組報(bào)道了二個(gè)補(bǔ)充托瑞米芬和三苯氧胺隨機(jī)試驗(yàn)，對(duì)絕經(jīng)前后、淋巴結(jié)陽(yáng)性乳腺癌患者隨機(jī)分為兩組，口服三苯氧胺 20mg／ d和托瑞米芬 60mg／ d，中位隨訪期 。 托瑞米芬 （ toremifen）， 氯三苯氧胺 為他莫西芬的衍生物。 ２．乳癌術(shù)后應(yīng)用，預(yù)防復(fù)發(fā)。被肝 P450酶系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，主要有 N去甲基他莫昔芬及單羥他莫昔芬，后者對(duì)雌激素受體親和力較母體大 100倍。 【不良反應(yīng)】 最常見(jiàn)卵巢增大、囊腫形成、潮熱、腹部和盆腔不適或疼痛。 E異構(gòu)體吸收少，比順式 Z異構(gòu)體消除迅速 【藥理作用】 有中度抗雌激素活性和微弱雌激素活性。 (四 )改善男性生殖功能 促進(jìn) Gn分泌，促進(jìn)精子生成，評(píng)價(jià)男性生殖系統(tǒng)功能。 主要在肝代謝，部分藥物的代謝產(chǎn)物仍具有一定的藥物活性，故 t1/2較長(zhǎng)，他莫昔芬=4~11d,雷洛昔芬 =28h，氯米芬 =5~7d。 常用藥物有： 氯米芬 及 他莫昔芬 。 雷洛昔芬具有苯并噻吩核，對(duì) ERα、 ERβ的親和力都很大。 (二 )骨質(zhì)疏松 雷洛昔芬降低長(zhǎng)骨遠(yuǎn)端和椎骨的骨丟失率，使椎骨骨折率降低 50%。 【體內(nèi)過(guò)程】 口服后胃腸道吸收好，在肝中代謝，經(jīng)膽汁緩慢排泄，原形藥及代謝物都經(jīng)腸道排出。 【臨床應(yīng)用】 治療無(wú)排卵不孕癥和男性不育癥。 【制劑與用法】 ：月經(jīng)周期第 5日開(kāi)始服用，50mg/d，連用 5日，閉經(jīng)者可在任何時(shí)間開(kāi)始服用；若不發(fā)生排卵， 100mg/d，連續(xù) 5日， 3~6個(gè)療程。 他莫昔芬還具有抗腫瘤，逆轉(zhuǎn)多藥抗藥性，抗氧化及膜穩(wěn)定作用，心保護(hù)以及抗真菌，抗病毒等作用。偶見(jiàn)月經(jīng)不規(guī)則、陰道出血、外陰瘙癢、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜癌及皮炎等。本品通過(guò)與雌激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤中的結(jié)合位點(diǎn)，阻斷雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。 【不良反應(yīng)】 輕微，多為激素樣反應(yīng)。 致癌性： 小鼠給藥 2年， ，結(jié)果，卵巢、睪丸腫瘤、骨瘤和骨肉瘤的發(fā)生率增加。該藥可引起靜脈血栓栓塞事件，包括深靜脈血栓、肺栓塞和視網(wǎng)膜靜脈血栓，與安慰劑組相比，其風(fēng)險(xiǎn)增加3倍。 思考題： ？ 調(diào)節(jié)劑？ （氯米芬、他莫昔芬）有哪些臨床應(yīng)用
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