靶向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應-免費閱讀
【正文】 都是發(fā)展納米藥物過程中必須考慮的問題。PharmaceuticalUniversity*在發(fā)生乳腺上皮癌變 (MX1)的組織能較正常乳腺上皮 (HMEC)檢測到更多的 SPARC。Incells:whothesemmBoundPathway? ?methylcyclodextrinPharmaceuticalAmxenograftspaclitaxelefficacyP,PharmaceuticalPharmaceutical 無靶向作用特征無靶向作用特征? 聚氧乙烯蓖麻油本身具有生物學效應：聚氧乙烯蓖麻油本身具有生物學效應：1. 安全性安全性 的影響：嚴重過敏反應；神經(jīng)毒性；骨髓抑制（協(xié)同作用）等2. 有效性有效性 的影響：劑量受限制；非線性消除；量效關(guān)系不易預測等3. 稀釋 不穩(wěn)定性不穩(wěn)定性 ：存在藥物析出的風險（長時間放置）4. 使用 不方便性不方便性 ：需使用特殊的輸液導管，并滴注時間較長（ 3小時）三峽大學 /藥物制劑研究所Page 14ChinaUniversity*◎ 重要重要 納米載體納米載體? 脂質(zhì)體：磷脂脂質(zhì)體：磷脂 +膽固醇（注射用紫杉醇脂質(zhì)體）膽固醇（注射用紫杉醇脂質(zhì)體）? 白蛋白納米粒：人血清白蛋白為載體（內(nèi)源性、提高免疫功能等）白蛋白納米粒：人血清白蛋白為載體（內(nèi)源性、提高免疫功能等） ☆☆ 注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型）注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型） Abraxane? 高分子膠束：具有雙親分子特征（全合成或天然材料修飾）高分子膠束：具有雙親分子特征（全合成或天然材料修飾）? 脂質(zhì)納米粒：脂質(zhì)材料為載體（來源廣泛、價廉易得）脂質(zhì)納米粒：脂質(zhì)材料為載體（來源廣泛、價廉易得）? 其他：納米乳、納米囊、納米球等其他：納米乳、納米囊、納米球等三峽大學 /藥物制劑研究所Page 12China? 一些納米顆粒經(jīng)過表面修飾會產(chǎn)生一些納米顆粒經(jīng)過表面修飾會產(chǎn)生 很高的抑制腫瘤生長很高的抑制腫瘤生長 的效果，但的效果，但沒有可檢測到的細胞毒性和體內(nèi)毒性，其效果已經(jīng)在肝癌、乳腺癌沒有可檢測到的細胞毒性和體內(nèi)毒性，其效果已經(jīng)在肝癌、乳腺癌和胰腺癌動物模型上得到證實。子、原子和分子內(nèi)的運動規(guī)律和特性的一項嶄新技術(shù)。成本高，風險低（于癌癥化療。Pharmaceutical一、靶向藥物概述一、靶向藥物概述216。Page 1China二、納米技術(shù)概述二、納米技術(shù)概述216。University*◎ 靶向制劑靶向制劑? 定義：定義： 靶向制劑屬于靶向制劑屬于 第四代藥物制劑第四代藥物制劑 ，系指，系指 載體載體 將藥物通過局部給將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或藥或全身血液循環(huán)而選擇性濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。成本高，風險低（ 療效明確療效明確 ））? 基本分類：基本分類：被動靶向制劑：微粒吞噬（生理特征， RES效應 ）主動靶向制劑：表面修飾（單抗定位）物理化學靶向：磁性、熱和 pH敏感、栓塞性微球等三峽大學 /藥物制劑研究所Page 7China? 物質(zhì)在納米尺度下，顯著地表現(xiàn)出許多新的特性，而利物質(zhì)在納米尺度下，顯著地表現(xiàn)出許多新的特性，而利用這些特性制造具有特定功能的藥物，稱為用這些特性制造具有特定功能的藥物，稱為 納米藥物納米藥物 。和胰腺癌動物模型上得到證實。PharmaceuticalPharmaceuticalUniversity*☆☆ Abraxane 毒性較低毒性較低? Abraxane 在小鼠的半數(shù)致死劑量（ LD50）比 Taxol 高約 ? Abraxane 在動物中的骨髓抑制作用及神經(jīng)毒性均較 Taxol 輕三峽大學 /藥物制劑研究所Page 18ChinaUniversity*☆☆ Abraxane 療效提高療效提高MX1人乳腺癌荷瘤小鼠接受等劑量Abraxane與 Taxol（ 30mg/kg）療效比較三峽大學 /藥物制劑研究所Page 21Chinaetat(ABI007)ofSocUniversity*☆☆ Abraxane 作用機制探討作用機制探討? Abraxane通過其藥物中的白蛋白、組織細胞膜上的白蛋白受體（Gp60）、胞膜上的窖蛋白（ Caveolin1)，以及腫瘤組織中的 SPARC，使其紫
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