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fda批準(zhǔn)的激酶小分子抑制劑類藥物及分類一覽-免費(fèi)閱讀

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【正文】本文所引用資料：1. Small Molecule Kinase Inhibitors as AntiCancer Therapeutics. MiniReviews in Medicinal Chemistry, 2012, 12, 3994112. Kinase inhibitors and monoclonal antibodies in oncology: clinical implications. Nature Reviews Clinical Oncology, 2016,13,209–2273. Tyrosine Kinase Inhibitors: Views of Selectivity, Sensitivity and Clinical Performance. 2013,53,1611854. Smallmolecule kinase inhibitors: an analysis of FDAapproved drugs. Drug Discov Today. 2016Jan。這也導(dǎo)致了絕大多數(shù)小分子抑制劑存在不止一個作用靶點(diǎn)分子，導(dǎo)致脫靶現(xiàn)象以及副作用的產(chǎn)生。針對激酶的小分子抑制劑類藥物應(yīng)用領(lǐng)域亟待拓展。首先，人體內(nèi)激酶家族中只有少數(shù)成員獲得了詳盡研究。FDA批準(zhǔn)的可逆RTK(受體型酪氨酸激酶)抑制劑類藥物圖5 Reversible RTK inhibitors1圖6 Reversible RTK inhibitors23.類型Ⅱ抑制劑結(jié)合與非活性狀態(tài)的激酶中，其上DFG基序上的Asp殘基朝向分子外側(cè)。該領(lǐng)域研究的文獻(xiàn)數(shù)量也是逐年上升，從側(cè)面反映了其在基礎(chǔ)研究和藥物發(fā)現(xiàn)中的重要性。FDA批準(zhǔn)的激酶小分子抑制劑類藥物及

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