沈陽(yáng)市科技計(jì)劃項(xiàng)目可行性報(bào)告——科技攻關(guān)計(jì)劃-免費(fèi)閱讀
【正文】 在研制過(guò)程中，可對(duì)部分工藝點(diǎn)進(jìn)行優(yōu)化。[2] 美羅培南制劑的研究工作，制劑處方、輔料的選擇、輔料與主藥的相互作用考察，確定制備工藝，并進(jìn)行制備工藝優(yōu)化及中試放大，完成制劑實(shí)驗(yàn)室制備工藝向大規(guī)模生產(chǎn)的過(guò)渡。[1] 繼續(xù)原料藥及制劑的制備工藝優(yōu)化、中試放大工藝考察工作。該項(xiàng)目立題依據(jù)充分，研究計(jì)劃周密，對(duì)設(shè)備要求不高，現(xiàn)實(shí)可行性強(qiáng)；項(xiàng)目組成員配備合理，專(zhuān)業(yè)素質(zhì)高。在我國(guó)，我國(guó)美羅培南的生產(chǎn)僅處于起步階段，其使用主要依靠進(jìn)口，昂貴的價(jià)格必將限制它們?cè)谂R床的廣泛應(yīng)用。整個(gè)原料藥及制劑的制備工藝對(duì)設(shè)備無(wú)特殊要求，國(guó)內(nèi)現(xiàn)有的抗生素類(lèi)藥物生產(chǎn)線(xiàn)完全可以滿(mǎn)足需要；對(duì)操作者的技術(shù)水平要求不高，適合絕大多數(shù)國(guó)內(nèi)同等行業(yè)企業(yè)開(kāi)發(fā)生產(chǎn)，有較強(qiáng)的工業(yè)化可行性。資金分配如下：[1] 美羅培南原料藥制備工藝優(yōu)化及工藝中式放大研究：60萬(wàn)元；[2] 美羅培南制劑制備工藝優(yōu)化及工藝中式放大研究：35萬(wàn)元；[3] 美羅培南原料藥、制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究：10萬(wàn)元；[4] 美羅培南原料藥、制劑的長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)：10萬(wàn)元；[5] 美羅培南結(jié)構(gòu)確證工作：5萬(wàn)元項(xiàng)目完成后推廣的可行性分析抗生素是治療細(xì)菌感染性疾病的重要藥物，然而，由于細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生，使大量抗生素臨床應(yīng)用不久便發(fā)生細(xì)菌耐藥而失去抗感染效果，因此，不斷研制抗茵活性強(qiáng)和低毒的新型抗感染藥物，是預(yù)防和控制細(xì)菌耐藥性流行，提高臨床感染性疾病治療水平的重要措施。沈陽(yáng)藥科大學(xué)是集教學(xué)和科研于一身的高等藥學(xué)專(zhuān)業(yè)學(xué)府，科研能力雄厚，具有國(guó)內(nèi)乃至國(guó)際領(lǐng)先的專(zhuān)業(yè)水平，圖書(shū)館館藏豐富，藏書(shū)25萬(wàn)余冊(cè)，并已建立了計(jì)算機(jī)檢索系統(tǒng)，可更快了解國(guó)內(nèi)外最新科技信息；沈陽(yáng)藥科大學(xué)分析測(cè)試中心擁有國(guó)內(nèi)先進(jìn)的測(cè)試儀器，除紅外、紫外等中、小型分析儀器外，還擁有可供教學(xué)科研使用的300Hz核磁共振波譜儀、液質(zhì)聯(lián)用儀及氣質(zhì)聯(lián)用儀等現(xiàn)代高精設(shè)備若干，完全可以滿(mǎn)足校內(nèi)科研檢測(cè)工作得需要；核磁共振波譜儀操作人員在進(jìn)行常規(guī)測(cè)試的基礎(chǔ)上，又開(kāi)發(fā)了二維譜及磷、氟等高級(jí)譜的測(cè)試技術(shù)。用于治療慢性支氣管炎急性惡化、下呼吸道感染、秘尿系統(tǒng)感染、腹腔感染、細(xì)菌性腦膜炎及敗血癥是安全有效的。國(guó)外對(duì)它的作用機(jī)制、藥效學(xué)、藥理毒理學(xué)及臨床研究較為詳盡。 相關(guān)領(lǐng)域國(guó)內(nèi)外技術(shù)、產(chǎn)業(yè)現(xiàn)狀和發(fā)展趨勢(shì)碳青霉烯類(lèi)抗生素是20世紀(jì)70年代發(fā)展起來(lái)的新型結(jié)構(gòu)的β內(nèi)酰胺類(lèi)化合物。美羅培南制成晶體后易于保存和純化，且性質(zhì)更加穩(wěn)定。我們?cè)诒Ｗo(hù)基的選擇上進(jìn)行了深入的探索，最終確定采用對(duì)硝基氯甲酸芐酯(PNZ)來(lái)保護(hù)氨基。[4] 整體反應(yīng)收率低。[2]原料藥的精制方法及其純度的提高。 [5] 原料藥、制劑的穩(wěn)定性研究工作，進(jìn)行影響因素實(shí)驗(yàn)、加速實(shí)驗(yàn)、室溫留樣實(shí)驗(yàn)等研究，為藥品投產(chǎn)后包裝材料的選擇、生產(chǎn)工藝參數(shù)的控制提供試驗(yàn)依據(jù)。申請(qǐng)專(zhuān)利情況：[1] 發(fā)明名稱(chēng)：新穎的5羥基3羧酸酯吲哚類(lèi)衍生物及其制備方法，申請(qǐng)?zhí)枺篬2] 新的5羥基3羧酸酯吲哚類(lèi)衍生物，PCT/CN03/00481[3] 草酸阿地福韋酯及其晶型和制備方法及用途，申請(qǐng)?zhí)枺篬4] 新的5羥基吲哚3羧酸酯類(lèi)衍生物，主要發(fā)表性文章：[1] 宮平, 王偉, 周曉明. 匹莫苯的合成研究. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 1998, 15 (2): 125－127[2] 宮平, 王鈍, 李雯. 頭孢泊肟酯側(cè)鏈的合成—1氯乙基異丙基碳酸酯的制備. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 1998, 15 (3): 206－207 [3] 宮平, 王鈍, 鄒鵬, 王燕鵬. 頭孢他美特戊酰氧甲酯的合成研究. 中國(guó)藥化雜志, 1998, 8 (2): 139－140 [4] 宮平, 宮鳳仙, 王鈍. 2(2氨基4噻唑)(Z)2羥亞基乙酸乙酯的合成. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 1998, 15 (4): 283－284 [5] 趙臨襄, 宮平, 姚慶祥. 7βN2芳基三嗪?；揭阴０坊?亞甲基雜環(huán)頭孢烯酸衍生物的合成及其抗菌活性. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 1999, 9 (1):1－6 [6] 王鈍, 宮平, 丁亞平. 6硫辛酸的新合成方法. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 1999, 9 (4) 304－305. [7] 宮平, 趙燕芳, 余德勝. 6,7二氫5H環(huán)戊烷并[b]吡啶的合成. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 2001, 18 (2): 102－103 [8] 張勇, 李欣, 宮平, 汪玉梅. 9(2膦酰甲氧乙基)腺嘌呤及其口服前藥阿地福韋雙特戊酰氧甲酯的合成. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 2001, 18 (2): 95－97 [9] 宮平, 趙燕芳, 劉興君, 王鈍. 磷酸二酯酶抑制劑吡唑并[4,3d]嘧啶7酮類(lèi)衍生物的研究. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 2002, 12 (2): 73－77 [10] 王鈍, 梁益衡, 宮平，趙燕芳. 抗糖尿病藥物那格列奈的合成. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 2002, 12 (2): 94－96 [11] 宮平, 王立新, 周華明, 宋艷玲. 檸檬酸西地那非的合成. 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 2002, 12 (2): 173－175 [12] Ping GONG, Yan Fang ZHAO, Dun WANG. Synrhesis and vasodilatory activities of new Pyrazolo[3,4－d]pyrimidin4one derivatives. Chinese Chemical Letter, 2002, 13 (7): 613－616 [13] 宮平, 王立新, 吳秀靜, 洪偉. 2R羥甲基5S（5’氟胞嘧啶1’）1, 3氧硫雜環(huán)戊烷的合成. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 2002, 12 (1): 34－36 [14] 宮平, 趙燕芳, 馮潤(rùn)良, 張占濤. 鹽酸頭孢吡肟的合成. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志, 2002, 12(6)：350－351, 362[15] Dun WANG, De Sheng Yu, Fang Qin, Ping GONG*. Synthesis and in vitro antiviral activities of some new 2arylthiomethyl4dimethylaminomethyl substituted derivatives of 6bromo3ethoxycarbonyl5hydroxyindoles. Chinese Chemical Letter, 2003, 13 [16] Dun WANG, Yan Fang ZHAO, De Sheng Y
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1