【正文】 its average recovery was % and RSD was %. Conclusion: The method is simple, sensitive and reliable, which can be used in quality control of minoxidil solution. Ultraviolet spectrophotometry。mL1 范 圍內(nèi)，米諾地爾吸收度與濃度呈良好的線 性關(guān)系， 其回歸方程為 C （ μg 其余原輔料的干擾實(shí)驗(yàn) 按處方量配制不 含米諾地爾的空白溶液， 精取 1mL 置 100mL 量瓶 中， 加乙醇至刻度， 搖勻。 2 處方與制備方法 處方 米諾地爾 20g，甘油 200mL，氮酮 30mL，亞硫酸鈉 1g， EDTA2Na ，純化水 100mL，乙醇加至 1000mL。V。SZ XW。YTLWQ =X 。Y V== YW5WV。Q Q=[WZ \] L=Y 5OVPXPWZ _。\PPY] =X YLW Q=OYP=S) A:2I64C 8LW YV?！? ) *+%,+ . / 0%/,(1$ %2 3+!4+! 5(167 3+!4+!7 8’$!9:%!97 5(!$ 。%’(%)*+,)%. 硫酸鎂溶液的制備及穩(wěn)定性考察 奎 趙 B 廣東省深圳市人民醫(yī)院，廣東 深圳 $%amp。綜上所 述，筆者采用改進(jìn)方法配制的硫酸鎂溶液長期試驗(yàn)穩(wěn)定性良好，在 貯存 %’ 個月內(nèi)所有考察項(xiàng)目都符合規(guī)定，認(rèn)為本法生產(chǎn)的硫酸鎂 溶液常溫下有效期應(yīng)為 %’ 個月。取 硫酸 鎂 溶 液 進(jìn)一 步 稀 釋 為 % K %， % K ’ 為 ( 的平 皿中 ，再注 入 !$ J 培養(yǎng) 基約 %$ /，混 勻，使 凝固 后，倒置于生化培養(yǎng)箱中按規(guī)定分別培養(yǎng) H’， !amp。 ! ! ’) ’) % 穩(wěn)定性考察 外觀與性狀 本品為無色澄明液體，無臭，味極苦澀且咸。( %’ 月 (() (() %’ (amp。 $%’ $%%’amp。如柴胡 滴丸、四逆湯滴丸等。 ? 液滴的大小（越小越圓）； – 液滴大，散熱慢，基質(zhì)易形成粗大的結(jié)晶而使滴丸的表面粗糙不 平，圓整度變差。但內(nèi) 徑過大時(shí)藥液不能充滿管口，反而造成重量差異。 ? 與注射劑比較，其不但保留了起效快的優(yōu)點(diǎn)，也克服了使用中可能引 起急性毒性反應(yīng)的缺點(diǎn)； ? 與片劑、膠囊等口服制劑比較，不僅提高了生物利用度，又克服了起 效慢、肝腸首過效應(yīng)、吸收不全、胃腸剌激等弊端。 – 提 高藥物的生物利用度 ? 以固體分散技術(shù)制備的滴丸，藥物在基質(zhì)中主要以分子、 微晶或膠體狀態(tài)存在，藥物總表面積增大，溶解和吸收加 快，從而，提高了機(jī)體對藥物的生物利用度 →使藥物發(fā)揮 高效、速效作用。生產(chǎn)成本低于同品種片劑的 50%以下。 滴丸劑的基質(zhì) ? 水溶性基質(zhì) – 聚乙二醇（ PEG）、 S－ 40（聚氧乙烯單硬脂酸脂）、 PVP（聚乙烯吡咯烷酮）、硬脂酸鈉、甘油、明膠、尿素、 Poloxamer188（聚醚）等。 ? 中藥飲片滴丸 湯劑（半成品） – 利用固體分散技術(shù)，將湯劑提取物制成滴丸 → 湯 劑半成品，再按中藥處 方加以調(diào)配。滴丸同樣可用于直腸、陰道產(chǎn)生局部 作用，也可由直腸吸收而作用于全身。 滴丸劑的種類 ? 速效、高效滴丸： – 以水溶性載體為基質(zhì)，一般采用熔融法制備而成，如：蘇冰滴丸將處方 中蘇和香脂用量較原方減少一半，但臨床療效不減；復(fù)方丹參滴丸對主 動脈條的作用迅速，起效時(shí)間較片劑快 6倍，達(dá)峰時(shí)間在 20分鐘之內(nèi)。 ? 直到 60年代末我國藥學(xué)工作者受到西藥灰黃霉素制成滴丸的啟示， 作了大量的研究工作后，使滴丸劑的理論、應(yīng)用范圍和生產(chǎn)設(shè)備 等有了很大的進(jìn)展，并具備了工業(yè)化生產(chǎn)的條件。 應(yīng)用：緩釋膜劑。 ? 成膜性、抗拉強(qiáng)度、柔韌性、水溶性均較好 ? ? 來源：醋酸乙烯 → 聚醋酸乙烯 +甲醇 → PVA 常用規(guī)格： PVA 0588 、 PVA1788 ? ? ? 聚合度： 500~600 和 1700~1800。 裝量差異 —— 硬膠囊及軟膠囊內(nèi)容物裝量 177。 多為固體藥物粉末混懸在油性或非油性（ PEG400等）液 體介質(zhì)中包制而成。 目前膠囊封口技術(shù)已受到國際社會的廣泛重視 , 《 美國藥典 》 (USP312NF26)已將硬膠囊制劑均 應(yīng)封口的建議列入附錄 中 ? 材料 ? 明膠液 (與空膠囊組成相同 ) ? 方法 ? ? ? 明膠液溫度 50?C 涂于帽節(jié)與 體節(jié)套合處縫隙 封口后烘干 封口 ? 硬膠囊封口方法有點(diǎn)封、 帶封、 囊口封、 自行扣封、 粘合及膠凝等。 空膠囊 ? 空膠囊的組成 ? 主要成囊材料 —— 明膠 ? 來源 ? 骨膠－硬、脆，透明度差 ；皮膠－可塑性、透明度好 ? 制法： ? 酸法水解 (A型 )－ pH8~9 ；堿法水解 (B型 )－ pH4~5 ? 增塑劑 ? ? 增加韌性與可塑性，以保持彈性、柔軟性 、防碎裂 甘油 、山梨醇、 CMC－ Na、 HPC、油酸酰胺磺酸鈉等； ? 水 空膠囊 ? 空膠囊的組成 ? 明膠、增塑劑、水三者的比例決定了囊殼的硬度、柔 韌性 ? 增塑劑含量－－決定囊殼的柔韌性 ? ? 硬膠囊劑： 5% 軟膠囊劑： 20% ? 水含量決定－－囊殼的硬度和脆性 ? ? 硬膠囊劑： 12 ~ 15% 軟膠囊劑： 7 ~ 9% 空膠囊 ? 空膠囊的組成 ? ? ? ? ? ? 增稠劑 —— 為減小 流動性、增加膠凍力，可加入瓊脂 遮光劑 —— 對光敏感藥物加，如二氧化鈦 (2～ 3%) 著色劑 —— 為美觀和便于識別，加食用色素等； 防腐劑 —— 為防止霉變，可加 尼泊金等。 外觀 實(shí)際上也是硬膠囊或軟膠囊 ， 區(qū)別 ? ? 內(nèi)容物 —— 緩控釋 單元 釋放速度 —— 一、概述 ? 膠囊劑的分類 ? 依據(jù) 囊材材質(zhì) ，可 分為 ? ? 明膠膠囊 植物膠囊 ? ? 羥丙甲纖維素 普魯蘭多糖 一、概述 ? 膠囊劑的特點(diǎn) ? 外觀光潔、美觀， ? ? ? 可使其具有各種顏色或印字，便于識別。 現(xiàn)也有用甲基纖維素、海藻酸鈣（或鈉）、聚乙烯 醇、變性明膠及其他高分子材料，以改變膠囊劑的 溶解性能。s 改善了膠囊的性能。 若粒徑在 105～ 500μ m范圍內(nèi) , 又稱為細(xì)粒劑 一、概述 ? 分類 ? 可溶性 顆粒劑 干混懸劑 ? ? 混懸型 顆粒劑 泡騰性 顆粒劑 ? 特點(diǎn) ? ? ? 飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均比散劑小。 稀釋倍數(shù)由劑量而定： ? ? ? ① 劑量 ~ 10倍散 (即 1份藥物與 9份 稀釋劑混合 )； ②劑量 ~ 100倍散； ③劑量 1000倍散； ? ? 配制倍散時(shí)應(yīng)采用等量遞加法。 ? AB兩處篩板開孔率不同 ? 隔圈與篩板之間有一定的間隙 ? 顆粒經(jīng)過隔圈后，在擴(kuò)展室開始減速，多 余的介質(zhì)被蒸發(fā)掉，當(dāng)氣流速度無法推動 顆粒運(yùn)動時(shí)，顆粒下落 ? B處的氣流量只要能使得顆粒向下運(yùn)動， 且保持失重的懸浮狀態(tài)就夠了。成膜材料還可直接用于膜劑、混懸劑以 及疏水藥物分散劑等。薄膜包衣的主要優(yōu)點(diǎn)： ? 外形美。 薄膜包衣的主要優(yōu)點(diǎn)： ? 溶劑多。 ? 通過調(diào)節(jié)隔圈底部與篩板之間的間隙使物 料能順暢地從隔圈外 B流向隔圈內(nèi) A， 形 成一個運(yùn)動循環(huán)， ? 噴槍裝在底部篩板中心，槍頭向上，自下 而上噴液。 常用的稀釋劑：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降 碳酸鈣、磷酸鈣、白陶土等。 服用方便 必要時(shí)可包衣 二、處方組成 ? ? ? ? ? ? ? 主藥 稀釋劑 潤濕劑、粘合劑 崩解劑 助流劑 矯味劑 著色劑 顆粒劑 分級 干燥 整粒 制粒 粉碎 過篩 混合 分級 —— ?先按粒度規(guī)格的上限，過一號篩，把不能通過的部分 適當(dāng)粉碎； ?再按照 分。 法國人 Lehuby 提出膠囊作為藥物的外衣，設(shè)計(jì)了兩部 分組成的膠囊，采用蘸膠法制備膠囊殼。 概述 ? 膠囊劑的分類 ? 依據(jù) 物性和外觀 ，可 分為 ? 硬膠囊 ? 系采用適宜的制劑技術(shù)，將藥物或加適宜輔料制成 粉末 、 顆 粒 、 小片 或 小丸 等充填于 空心膠囊 中。 可將商標(biāo)、圖文等借助于食用色膏（俗稱油墨）印刷在 表面，可提高防偽功能和識別效果，增加的親和力，提 高市場競爭力。 芳香劑 —— 食用香料 以上組分并不是任一種空膠囊都必須具備，而應(yīng)根據(jù) 具體情況加以選擇。研究較多的有 ? ? ? ? ① 帶封 : 用與膠 囊制備相同材料的 明膠溶液 涂于膠囊套合處 , 此法干燥較慢 , 膠囊易變形 , 不易于工業(yè)化生產(chǎn)。為便于成型一般要求盡可能小一些。 10％ 崩解度 ? ? ? 硬膠囊 30分內(nèi) 軟膠囊 1小時(shí)內(nèi) 腸溶膠囊：胃－ 2h不崩解，腸－ 1h內(nèi)崩解 ? 溶出度或釋放度 五、包裝貯存 ? ? 一般來說，高溫、高濕（相對濕度＞ 60%）對 膠囊劑可產(chǎn)生不良的影響，因 此，必須選擇適 當(dāng)?shù)陌b容器與貯藏條件。 分子量：分別為 22022~26400 和 78400~79200。 重量差異限度 177。 ? 1977年我國藥典開始收載滴丸劑型，有咳必清滴丸、氯霉素滴丸、 度米分滴丸。 ? 緩釋、控釋滴丸（長效滴丸） – 以脂溶性載體為基質(zhì)，使滴丸中的藥物緩慢溶出，達(dá)到長效，如蕓香油 滴丸和牡荊油滴丸；控釋滴丸是使藥物以恒定速度溶出，其作用可達(dá)數(shù) 日以上，如氯霉素控釋眼丸在人眼內(nèi)，可維持 10天的恒速釋藥，釋藥濃 度為 。和一般栓劑比較有生物利用度高、 作用快、生產(chǎn)方便、成本低、夏天也不需冷藏的優(yōu)點(diǎn)。與目前的顆粒飲片相比，中藥飲片滴丸可能因高效而減小 用藥劑量，又可發(fā)揮速效或長效目的。 ? 非水溶性基質(zhì) 脂溶性基質(zhì) – 硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲膠、氫化植物油、十八醇 （硬脂醇）、十六醇（鯨蠟醇）、半合成脂肪酸脂等。 ? 滴制設(shè)備主要由保溫罐、滴頭、制冷循環(huán)裝置組成。 滴丸的特點(diǎn) ? 二、劑型方面 – 藥 物穩(wěn)定性高 ? 易于制備和貯存 ? 由于載體包裹著藥物，可使易水解、氧化而分解的藥物穩(wěn) 定性增高。 滴丸的特點(diǎn) ? 二、劑型方面 – 單個滴丸劑量小，含量準(zhǔn)確，有利于分量使用。 – 管壁厚度：初滴時(shí)，丸重決定于滴出口的內(nèi)徑，隨后藥液對管壁 的濕潤面越來越大，圓周也逐漸增大，增加重量差異。 – 表面積大的液滴收縮成球體的力量較強(qiáng)，圓整度較好，小丸表面 積大于大丸，因而小丸的圓整度比大丸好。 ? 擴(kuò)大范圍難 – 從理論上講，藥物基本上都可制成滴丸，但因藥物的含量少，丸重 小，加之對中藥有效成分的研究不夠深入等方面問題，一時(shí)尚難擴(kuò) 大范圍。 當(dāng)日 (() amp。) ($ 批號 含量（標(biāo)示量的 + ） 月 表 % 硫酸鎂溶液室溫下穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果（ ! , *） 硫酸鎂溶液是醫(yī)院制劑，臨床用于導(dǎo)瀉、利膽、十二指腸引流 及局部消腫。 ’) ’) ’ 含量測定 精確量取本品 % /，置 ’ $ / 量瓶中，加水至刻度，搖勻；精密 量取稀釋液 $ /，加氨 2 氯化銨緩沖液（ 51 , %） $ / 與鉻黑 8 指 示劑少許 D 用 ) $ = ? / 6789 2 ’:?！?! L。且本法簡便易行，效果令人滿意， 值得推廣?！? 摘要：目的 改進(jìn)硫酸鎂溶液的配制方法，并考察其穩(wěn)定性。=? !$%amp。ZPYP=S。YWVD YLWS XPYWVWZ 。YOVWD YLW 。ASWQPO QOX。QP\WD 。YP=S4 QY。 制法 將 米 諾 地 爾 加 入 約 500mL 的 95% 乙 醇