20xx年醫(yī)學(xué)專題—緩控釋給藥系統(tǒng)-預(yù)覽頁
【正文】 緩控釋制劑處方和工藝是設(shè)計（詳見后）,第七頁，共三十七頁。 suān)或弱堿性藥物經(jīng)化學(xué)修飾成水溶性或難溶性鹽后，使藥物溶出速度降低，吸收、分布、代謝、排泄改變（減慢），血濃平緩，作用持久。酯類具有生物可逆性。 1）醇類藥物的酯化：一系列醇類藥物經(jīng)酯化后水溶性減小，藥效延長，如：雌二醇的苯甲酸酯等。zǐ)大小（胰島素等） 2.將藥物包埋在溶蝕性骨架中（脂肪、蠟類物質(zhì)等） 3.將藥物包埋在親水性（膠體）骨架中（HPMC、MC等）,第十頁，共三十七頁。,第五節(jié) 影響制劑設(shè)計(sh232。 若溶解度太小，應(yīng)首先增加其溶出速度（微粉化、固體分散體、包合物等）,第十三頁，共三十七頁。)，d為粒徑 設(shè)：粒子為球體，質(zhì)量為1g，密度為1g/cm3， 若：粒徑分別為1mm、1μm時 則：S1=1/1 6/0.1=60cm2 S2=1/1 6/0.0001=60000cm2 故：極微溶解的固體藥物常用微粉化（1~10μm）材料。吸收差，生物利用(l236。y237。 3.食物 食物一般延長吸收；大量脂肪促進膽汁分泌、增加血液循環(huán)，增加溶蝕型制劑釋藥和難溶性藥物吸收；酒精加快吸收。)的設(shè)計,1.設(shè)計總體要求： 生物利用(l236。b232。主要用于基質(zhì)型緩控釋制劑，為了調(diào)節(jié)制劑的釋藥速度，常常加入適量致孔劑（溝流劑）,第十九頁，共三十七頁。 2）制粒：制粒方法（干法和濕法等）、機械（擠出和離心等）、粒子密度(m236。,第二十頁，共三十七頁。b232。j236。nl232。tǒng),一、概述 1.定義：親水凝膠型緩控釋系統(tǒng)以親水性高分子材料為骨架制成的一類緩控釋制劑，是骨架型緩控釋系統(tǒng)中發(fā)展較快的制劑技術(shù)。,3.常用親水性骨架材料 1）天然膠（明膠(m237。 藥物從接觸體液時即開始慢慢溶解釋藥，其釋藥方式（一般認(rèn)為）基本上符合Higuchi提出的公式，即： Wt = S[ D′Cs(ZW0/V εCs )] 1/2 t1/2 若為易溶性藥物，則基本符合： Wt = ZW0 (S/V) (D′/π) 1/2 t1/2 其中：Wt為t時間內(nèi)藥物釋放總量；W0為制劑中藥物劑量；S為有效擴散面積；V為水化基質(zhì)（膠層）的有效體積(tǐjī)；Cs為溶出介質(zhì)中藥物溶解度；ε為膠層的孔隙率；D′為膠層中藥物的表觀擴散系數(shù)；Z為與處方工藝等有關(guān)的常數(shù)。x236。 4）制備工藝（片劑中：濕法、干法和直接壓片；膠囊中：粉末和顆粒等）。o)制劑類型,1）片劑（可半片服用） 2）膠囊（粉粒、顆粒、微丸） 3）丸劑 4）其它(q237。 2.制備(zh236。,3.制備中需要重視的問題： a.粘合劑類型和用量； b.粒子體積較大、裝量注意（粒度愈小、裝量愈大）； c.片劑硬度在一定范圍內(nèi)影響釋藥； d.顆粒(kēl236。o)組份 制備工藝及注意事項,1.處方主要組份： 藥物、親水性高分子材料、助流劑、粘合劑或潤濕劑、其它(q237。,3.制備中需要重視的問題： a.濕法制粒后，醇溶性藥物釋放度最初有加快現(xiàn)象（表面遷移）； b.粒子愈細，水化速度愈快，釋藥性下降； c.膠殼影響較大（顆粒粉末微丸）； d.填裝量亦有一定(yīd236。n)作為潤濕劑。,第三十六頁，共三十七頁。2）水溶性、分配系數(shù)合適，分子量（500~700）適宜。4.試驗方案：隨機交叉（雙盲）、單劑量和多劑量。
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