藥代動(dòng)力學(xué)(王廣基)word-預(yù)覽頁
【正文】 手性排斥、靜態(tài)手性和手性易化 三、手性藥物的生物活性類型 第二節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)立體選擇性 一、藥物吸收 二、分布 三、藥物代謝 四、排泄 第三節(jié) 臨床用藥復(fù)雜和對新藥研究的影響 一、體內(nèi)外對映體優(yōu)/劣活性比的比較 二、臨床血藥濃度與效應(yīng)關(guān)系的復(fù)雜性 三、臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)與血藥濃度檢測中的復(fù)雜性 四、動(dòng)物種屬間的差異與藥效學(xué)、毒性研究的復(fù)雜性。 編者 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 主編：王廣基 副主編：劉曉東，柳曉泉 編者（姓氏筆畫為序） 王廣基、劉曉東、陳西敬、楊勁、柳曉泉 內(nèi)容提要： 藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在機(jī)體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝規(guī)律的一門學(xué)科。 中國藥科大學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中心為本科生、研究生開設(shè)《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》課程教學(xué)已有二十多年歷史，本書是在原《藥物動(dòng)力學(xué)教學(xué)講義》基礎(chǔ)，經(jīng)多年修正、拓展而成的。藥物進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)過吸收入血液，并隨血流透過生物膜進(jìn)入靶組織與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生藥理作用，作用結(jié)束后，還須從體內(nèi)消除。 前 言 藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝規(guī)律的一門學(xué)科。近年來，國內(nèi)外在創(chuàng)新研制過程中，藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究在評價(jià)新藥中與藥效學(xué)、毒理學(xué)研究處于同等重要的地位。藥物代謝動(dòng)力學(xué)已成為臨床醫(yī)學(xué)的重要組成部分。因此，本書的實(shí)踐性與理論性較強(qiáng)，可作為高年級(jí)本科生、碩士生教材使用，也可作為從事藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究及相關(guān)科研人員的參考書。共十三章，分別為概述、藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)、藥物代謝、經(jīng)典的房室模型理論、非線性藥物代謝動(dòng)力學(xué)、統(tǒng)計(jì)矩理論及其應(yīng)用、生物利用度及其生物等效性評價(jià)、臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥效動(dòng)力學(xué)結(jié)合模型、生理藥物代謝動(dòng)力學(xué)模型及其應(yīng)用實(shí)踐、手性藥物代謝動(dòng)力學(xué)、新藥臨床前藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究和計(jì)算機(jī)在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中的應(yīng)用。另一個(gè)是機(jī)體對藥物的作用，包括藥物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）和排泄（excretion），即所謂 ADME。在創(chuàng)新研制過程中，藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究與藥效學(xué)、毒理學(xué)研究處于同等重要的地位。 二、藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究與醫(yī)學(xué)其它學(xué)科的關(guān)系 藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究成果在醫(yī)學(xué)等相關(guān)學(xué)科中得到廣泛地應(yīng)用。臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)在藥物臨床給藥方案的制定、治療藥物監(jiān)測（therapeutic drug monitoring, TDM）和藥物相互作用研究中得到廣泛應(yīng)用。 藥物作用有時(shí)受到生物節(jié)律的影響，如5氟尿嘧啶體內(nèi)的代謝酶—二氫嘧啶脫氫酶存在晝夜變化，一些疾病如冠脈梗塞、心絞痛和哮喘等在一天24小時(shí)內(nèi)的發(fā)病幾率也是不同的。又如氨基苷類抗生素通常12小時(shí)一次，該藥時(shí)辰藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究表明該藥主要經(jīng)腎排泄排出，并對腎和聽神經(jīng)有一定毒性，該藥物的白天濃度低，夜間濃度高。如藥物體內(nèi)蓄積問題過去認(rèn)為是藥物本身屬性，通過藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)它還取決于給藥方案，特別是給藥間隔、時(shí)間等因素。經(jīng)典的藥品往往只注意藥物的含量及外觀。制劑生物利用度研究已成為新制劑必不可少的內(nèi)容。通過對藥物體內(nèi)過程與化學(xué)結(jié)構(gòu)的關(guān)系研究，建立藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的相關(guān)關(guān)系，有助于設(shè)計(jì)體內(nèi)過程合適的、療效長的新藥。與紅霉素、氟康唑等CYP3A4抑制劑合用，高濃度時(shí)，特菲那定可阻斷心肌細(xì)胞中K+通道，導(dǎo)致心律失常。通過對地西泮的代謝產(chǎn)物研究，得到系列活性代謝物，這些產(chǎn)物多數(shù)已作為藥物上
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