藥代動力學(王廣基)word-預覽頁
【正文】 手性排斥、靜態(tài)手性和手性易化 三、手性藥物的生物活性類型 第二節(jié) 藥物代謝動力學立體選擇性 一、藥物吸收 二、分布 三、藥物代謝 四、排泄 第三節(jié) 臨床用藥復雜和對新藥研究的影響 一、體內(nèi)外對映體優(yōu)/劣活性比的比較 二、臨床血藥濃度與效應(yīng)關(guān)系的復雜性 三、臨床藥物代謝動力學與血藥濃度檢測中的復雜性 四、動物種屬間的差異與藥效學、毒性研究的復雜性。 編者 藥物代謝動力學 主編：王廣基 副主編：劉曉東，柳曉泉 編者（姓氏筆畫為序） 王廣基、劉曉東、陳西敬、楊勁、柳曉泉 內(nèi)容提要： 藥物代謝動力學是定量研究藥物在機體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝規(guī)律的一門學科。 中國藥科大學藥物代謝動力學研究中心為本科生、研究生開設(shè)《藥物代謝動力學》課程教學已有二十多年歷史，本書是在原《藥物動力學教學講義》基礎(chǔ)，經(jīng)多年修正、拓展而成的。藥物進入體內(nèi)后，經(jīng)過吸收入血液，并隨血流透過生物膜進入靶組織與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生藥理作用，作用結(jié)束后，還須從體內(nèi)消除。 前 言 藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝規(guī)律的一門學科。近年來，國內(nèi)外在創(chuàng)新研制過程中，藥物代謝動力學研究在評價新藥中與藥效學、毒理學研究處于同等重要的地位。藥物代謝動力學已成為臨床醫(yī)學的重要組成部分。因此，本書的實踐性與理論性較強，可作為高年級本科生、碩士生教材使用，也可作為從事藥物代謝動力學研究及相關(guān)科研人員的參考書。共十三章，分別為概述、藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運、藥物代謝、經(jīng)典的房室模型理論、非線性藥物代謝動力學、統(tǒng)計矩理論及其應(yīng)用、生物利用度及其生物等效性評價、臨床藥物代謝動力學、藥物代謝動力學與藥效動力學結(jié)合模型、生理藥物代謝動力學模型及其應(yīng)用實踐、手性藥物代謝動力學、新藥臨床前藥物代謝動力學研究和計算機在藥物代謝動力學研究中的應(yīng)用。另一個是機體對藥物的作用，包括藥物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）和排泄（excretion），即所謂 ADME。在創(chuàng)新研制過程中，藥物代謝動力學研究與藥效學、毒理學研究處于同等重要的地位。 二、藥物代謝動力學研究與醫(yī)學其它學科的關(guān)系 藥物代謝動力學研究成果在醫(yī)學等相關(guān)學科中得到廣泛地應(yīng)用。臨床藥物代謝動力學在藥物臨床給藥方案的制定、治療藥物監(jiān)測（therapeutic drug monitoring, TDM）和藥物相互作用研究中得到廣泛應(yīng)用。 藥物作用有時受到生物節(jié)律的影響，如5氟尿嘧啶體內(nèi)的代謝酶—二氫嘧啶脫氫酶存在晝夜變化，一些疾病如冠脈梗塞、心絞痛和哮喘等在一天24小時內(nèi)的發(fā)病幾率也是不同的。又如氨基苷類抗生素通常12小時一次，該藥時辰藥物代謝動力學研究表明該藥主要經(jīng)腎排泄排出，并對腎和聽神經(jīng)有一定毒性，該藥物的白天濃度低，夜間濃度高。如藥物體內(nèi)蓄積問題過去認為是藥物本身屬性，通過藥物代謝動力學研究發(fā)現(xiàn)它還取決于給藥方案，特別是給藥間隔、時間等因素。經(jīng)典的藥品往往只注意藥物的含量及外觀。制劑生物利用度研究已成為新制劑必不可少的內(nèi)容。通過對藥物體內(nèi)過程與化學結(jié)構(gòu)的關(guān)系研究，建立藥物代謝動力學、藥效學與藥物化學結(jié)構(gòu)的相關(guān)關(guān)系，有助于設(shè)計體內(nèi)過程合適的、療效長的新藥。與紅霉素、氟康唑等CYP3A4抑制劑合用，高濃度時，特菲那定可阻斷心肌細胞中K+通道，導致心律失常。通過對地西泮的代謝產(chǎn)物研究，得到系列活性代謝物，這些產(chǎn)物多數(shù)已作為藥物上
范文總結(jié)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1