【正文】 從 功 能 分： 從 來 源 分： 預(yù)防藥 疫苗、干擾素 診斷藥 血管造影劑、試劑盒 治療藥 天然藥物 中藥 化學(xué)藥物 合成藥、抗生素 生物藥物 干擾素等 ?按照藥理作用分類：鎮(zhèn)痛藥、抗菌藥、抗腫瘤藥、心血管系統(tǒng)用藥、麻醉藥等 ?按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類： 化學(xué)藥物 ? 通常是 結(jié)構(gòu)明確、 低相對(duì)分子質(zhì)量 （ 100~500） 的化學(xué)制品，可與生物體內(nèi)的大分子靶點(diǎn)結(jié)合而產(chǎn)生相應(yīng)的生物學(xué)效應(yīng)。 （氯仿）。熔點(diǎn) ～178℃ 。 ? 而如何設(shè)計(jì)和合成新藥，是藥物化學(xué)的重要內(nèi)容。它所回答的問題是如何找到一個(gè)安全有效的藥物，以及什么是好藥。 改造現(xiàn)有藥物或有效化合物以期獲得更有效 、 安全的藥物 。合理應(yīng)用藥物。 希望能夠發(fā)現(xiàn)作用時(shí)間長(zhǎng)的藥物。 減少毒副作用。 ? 藥物研究與開發(fā)的歷史，是個(gè)出粗到精、由盲目到自覺、由經(jīng)驗(yàn)性的試驗(yàn)到科學(xué)的合理設(shè)計(jì)的過程。神農(nóng)在嘗百草的過程中，識(shí)別了百草，發(fā)現(xiàn)了具有攻毒祛病、養(yǎng)生保健的中藥。 本草綱目共有52卷，載有藥物1892種，其中載有新藥374種，收集醫(yī)方11096個(gè)，書中還繪制了1111幅精美的插圖，是我國醫(yī)藥寶庫中的一份珍貴遺產(chǎn)。 ? 20世紀(jì) 50年代，從印度民間草藥蘿芙木中發(fā)現(xiàn)降血壓活性成分利血平以及從降血糖草藥長(zhǎng)春花中發(fā)現(xiàn)抗癌成分長(zhǎng)春花堿，興起國際科學(xué)家從民間草藥中研究生理活性成分的熱潮。從秋水仙種子中分離出秋水仙堿 ? 1821年，從咖啡豆中得到咖啡因 。 ? 1871年，從山道年篙中得到山道年堿 。人們?cè)诿航褂椭蟹蛛x出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。由于有機(jī)合成化學(xué)為生物學(xué)實(shí)驗(yàn)提供了化合物基本的來源，人們?cè)诳偨Y(jié)化合物生物活性的基礎(chǔ)上提出了藥效團(tuán)的概念，指導(dǎo)人們開始有目的的藥物合成研究。 ? 1890年，化學(xué)家制得結(jié)構(gòu)較為簡(jiǎn)單的對(duì)－氨基苯甲酸乙酯 (苯佐卡因 )，發(fā)現(xiàn)也有局麻作用，此藥被稱作麻因。 ?1859年，化學(xué)家利用大量易得的苯酚十分便利地合成了水楊酸， 1875年發(fā)現(xiàn)了它的解熱鎮(zhèn)痛作用，但由于它對(duì)胃有強(qiáng)烈的刺激作用，因此被擱置了近 20年，直到1893年，化學(xué)家 霍夫曼 將其制成 乙酰水楊酸 — 阿司匹林，經(jīng)過六年臨床試驗(yàn)后大量生產(chǎn)。由此認(rèn)為抗體的形成是機(jī)體的一種免疫應(yīng)答現(xiàn)象，主要是體液中產(chǎn)生了相應(yīng)抗體，從而確立了 體液免疫學(xué)說 。 ?進(jìn)一步發(fā)展了對(duì) 受體結(jié)合理論 ，認(rèn)為在哺乳動(dòng)物細(xì)胞 中存在受體，藥物與受體結(jié)合后才能發(fā)揮藥效。 以合成藥物為主的發(fā)展階段 —Development(19321960) 2 1935 百浪多息 Domagk發(fā)現(xiàn)百浪多息的紅色染料可以使鼠、兔不受鏈球菌和葡萄球菌的感染，后發(fā)現(xiàn)其具有藥效作用的是在體內(nèi)發(fā)生了代謝的產(chǎn)物對(duì)氨基苯磺酰胺 ） 。 致畸，致癌，致突變 60年代 ? 20世紀(jì) 50年代以后，隨著生物學(xué)科、醫(yī)學(xué)的發(fā)展，人們對(duì)體內(nèi)的代謝過程、身體調(diào)節(jié)系統(tǒng)、疾病的病理過程有了更多的認(rèn)識(shí)和了解，對(duì)蛋白質(zhì)、酶、受體、離子通道的性能和作用有了更深的研究。在此基礎(chǔ)上發(fā)展起來的定量構(gòu)效關(guān)系（ Quantitive StructureActivity Relationshops,QSAR),是將化合物的結(jié)構(gòu)信息、理化參數(shù)和生物活性進(jìn)行分析計(jì)算，建立合理的數(shù)學(xué)模型，研究構(gòu) 效之間的量邊規(guī)律，為藥物設(shè)計(jì)，先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化和結(jié)構(gòu)改造提供理論依據(jù)和指導(dǎo)。 藥物化學(xué)發(fā)展的方向 ? 20世紀(jì) 80年代，有機(jī)合成技術(shù)的發(fā)展促進(jìn)了新化合物分子合成速度的加快，在 固相合成技術(shù)基礎(chǔ)上發(fā)展起來的組合化學(xué)（ Combination Chemistry)技術(shù)使在同一時(shí)間內(nèi)合成大量不同結(jié)構(gòu)順序或不同取代基的化合物成為可能。 ? 高通量篩選 ? 高通量篩選 (High throughput screening， HTS)技術(shù)是指以分子水平和細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)方法為基礎(chǔ)，以微板形式作為實(shí)驗(yàn)工具載體，以自動(dòng)化操作系統(tǒng)執(zhí)行試驗(yàn)過程，以靈敏快速的檢測(cè)儀器采集實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù)，以計(jì)算機(jī)分析處理實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，在同一時(shí)間檢測(cè)數(shù)以千萬的樣品，并以得到的相應(yīng)數(shù)據(jù)庫支持運(yùn)轉(zhuǎn)的技術(shù)體系，它具有微量、快速、靈敏和準(zhǔn)確等特點(diǎn)。藥物設(shè)計(jì)與分子模擬也是如此，其總體趨勢(shì)是計(jì)算精度越來越高，與實(shí)驗(yàn)結(jié)合日趨緊密。 ? 涉及化學(xué)、化工、生物、材料、環(huán)境、能源、地球與空間資源、冶金等領(lǐng)域。 ? 合理藥物設(shè)計(jì)：指依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點(diǎn)，再參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來量體裁衣地設(shè)計(jì)藥物分子。 ? Metoo藥：藥物作用于酶或受體，結(jié)構(gòu)類似的藥物，尤其帶有相仿藥效構(gòu)象的化合物，應(yīng)可與同一酶或受體作用，理應(yīng)產(chǎn)生類似的藥效。 ? 化學(xué)名是根據(jù)藥品的化學(xué)成分確定的化學(xué)學(xué)術(shù)名稱。 中國藥品通用名稱（ CADN）是中國藥品命名的依據(jù)，基本以世界衛(wèi)生組織推薦的 INN為依據(jù)，可采用音譯、意譯或音譯和意譯相結(jié)合，以音譯為主。 中文名：按取代基大小排列（ 小 的原子或基團(tuán)在 先 ,大 的在 后 ） 4,有立體化學(xué)的化合物須注明 四、我國藥物化學(xué)的發(fā)展 現(xiàn)狀 ? 自改革開放以來，我國醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展速度加快，以每年約 20％的發(fā)展速度遞增，醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由1978年的 64億元增加到 2022年的 2330億元。 化學(xué)合成藥物研究的現(xiàn)狀 ① 科研經(jīng)費(fèi)嚴(yán)重不足 醫(yī)藥工業(yè)規(guī)模太小，中小企業(yè)居多，大多企業(yè)無優(yōu)勢(shì)品種，生產(chǎn)利潤(rùn)低微，一般掙扎在盈虧平衡線上。但在化學(xué)合成藥物的研究上，幾乎全部走仿制國外專利藥品（到期和未到期的）之路。 2022年上半年醫(yī)藥商品進(jìn)出口金額分類構(gòu)成 新藥研究與開發(fā) (Ramp。 3. 藥物化學(xué)的任務(wù)是什么？ 4. 研究開發(fā)新藥的目的是什么？