d第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥-預(yù)覽頁
【正文】 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 協(xié)同作用 （ — ） 組胺、緩激肽、 5HT等釋放 PGs合成增加 非特異性致炎物質(zhì)和抗原 擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加，致痛 擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加，痛覺增敏 炎癥 （紅斑、水腫、疼痛等 ） 34 五、不良反應(yīng)： NSAIDs引發(fā)的藥物不良反應(yīng)占所有藥物不良反應(yīng)的 1/3 。 ? 另外，還有凝血障礙、過敏反應(yīng)等，在后面將會(huì)講到。 43 分布： 血漿蛋白結(jié)合率 80％～ 90％ 組織 關(guān)節(jié)腔 腦脊液 胎盤 44 代謝： 水楊酸主要在肝臟代謝 , ?Aspirin≤ 1g t 1/2=23 h (恒比消除 ) ?Aspirin≥ 1g t 1/2=1530 h (恒量消除 ) 易中毒 ?大劑量治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕時(shí)應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測確定給藥的劑量及間隔時(shí)間。 47 排泄 : 從腎臟排泄，尿液 pH值對(duì)水楊酸鹽排泄影響很大，水楊酸為弱酸性 ,尿液堿化時(shí)藥物解離多 ,腎小管重吸收少?？癸L(fēng)濕最好用至最大耐受劑量，一般成人每日 3～ 5g，分 4次于飯后。 50 阿司匹林 膜磷脂 磷脂酶 A 2 花生四烯酸 PGG 2 PGH 2 COX PGI 2 合成酶 PGI 2 TXA 2 TXA 2 合成酶 抗血小板聚集、血管擴(kuò)張 血小板 血管內(nèi)皮 血小板聚集、血管收縮 51 實(shí)驗(yàn)證明，阿司匹林對(duì)血小板中 COX的 敏感性遠(yuǎn)較血管中 COX為高： 低濃度時(shí)達(dá)到抗凝作用； 高濃度時(shí)也能一過性抑制血管壁中 COX ，減少 PGI2合 成，可能促進(jìn)血栓形成，但作用短暫。 55 血管內(nèi)皮可 合成 COX 2．凝血障礙 ? 一般劑量引起抑制血小板聚集 ，延長出血時(shí)間。 57 3．水楊酸反應(yīng) ? 當(dāng)劑量過大（ 5g/天 ) 時(shí)，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減退，總稱水楊酸反應(yīng)。 59 4．過敏反應(yīng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。 ? 死亡率較高， 預(yù)后兇險(xiǎn)。 ? 發(fā)生機(jī)制： 抑制 PGs合成，取消 PGs的代償機(jī)制，而病人原本體內(nèi)存在隱性腎臟損害和腎小球灌注不足。 ? 氨茶堿及碳酸氫鈉等堿性藥物可降低本藥療效。 ? 維生素 K缺乏者和血友病患者禁用。 ? 抗風(fēng)濕： 3－ 5g/d，分 4次，飯后口服，癥狀控制后逐漸減量。 阿司匹林腸溶片 69 阿司匹林最常見的副作用為胃腸道刺激，主要是對(duì)胃粘膜直接刺激產(chǎn)生。 ? 對(duì)乙酰氨基酚是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，但作用較非那西丁強(qiáng)、毒副作用少。 74 三、 吡唑酮類 — 保泰松 （ phenylbutazone） ? 【 體內(nèi)過程 】 ? 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 【 不良反應(yīng)和注意事項(xiàng) 】 吸收快而完全，與血漿蛋白結(jié)合率 98%；停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。 胃腸道反應(yīng)；水鈉潴留；過敏反應(yīng)；肝、腎功能損傷等。 胃腸道反應(yīng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 抑制造血系統(tǒng) 過敏反應(yīng) 77 雙氯芬酸 具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，抗炎作用比阿司匹林強(qiáng)，主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等。 79 感康 金剛烷胺、對(duì)乙酰氨基酚、人工牛黃、咖啡因等 白加黑片 白：對(duì)乙酰氨基酚＋鹽酸偽麻黃堿＋氫溴酸右美沙芬 黑：再加上鹽酸苯海拉明 80 康必得 對(duì)乙酰氨基酚、葡萄糖酸鋅、鹽酸二氧丙嗪、板藍(lán)根浸膏粉 。 82 2022年 9月因患者服用選擇性 COX2抑制劑－－ 萬絡(luò) （羅非西布）導(dǎo)致心血管疾病，默沙東公司宣布在全球范圍內(nèi)撤回萬絡(luò)
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