《化學(xué)治療藥物藥理》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 相似 : 藥動學(xué) ,機(jī)制 ,交叉過敏 不同 : 耐酸 ,耐酶 ,譜及活性 增加 分類及特點(diǎn) ：苯唑 ,氯唑 ,甲氧西林 可口服 ,耐藥金葡菌有效 青霉素類： 耐酸 ,可口服，氨芐西林 G+ 有效 ,但 ? 青霉素 (腸球菌例外 ) G桿菌有效 ,但綠膿無效 治療 G桿菌感染 阿莫西林：耐酸 ,血濃高 ,下呼吸道感染 青霉素 羧芐 ,哌拉西林 :氨芐相似 ,但不耐酸 綠膿有效 , 用于綠膿桿菌感染 G菌 : 美、替莫西林 第二節(jié) 頭孢菌素 一 .與青霉素相似之處： β 內(nèi)酰胺環(huán) PBPs結(jié)合 ,抑制細(xì)胞壁合成 作用點(diǎn)不同 ,合用有協(xié)同作用 二 .藥物分類及其特點(diǎn) 第一代 第二代 第三代 抗 G+菌 最好 兩者之間 最差 抗 G菌 最差 兩者之間 最好 綠膿桿菌 無效 無效 有效 厭氧菌 無效 有效 更有效 酶穩(wěn)定性 部分 較好 高度 藥動學(xué) 少數(shù)口服 酯類口服 分布更廣 分布廣 個(gè)別 T1/2長 第一代 第二代 第三代 代表藥 頭孢拉定 頭孢孟多 頭孢噻肟 頭孢唑啉 頭孢呋辛 頭孢他啶 應(yīng)用 金葡菌 G桿菌 G (綠膿 ) 呼吸道 肺，膽道 嚴(yán)重感染 泌尿道 尿道 肺 ,腦膜炎 ADRs 腎毒性 二重感染 二重感染 出血 出血 腎毒性：頭孢噻吩，噻啶，氨芐 凝血功能 : 頭孢孟多 ,哌酮 ,拉氧頭孢 第三節(jié) 新型 β 內(nèi)酰胺類 一 .β 內(nèi)酰胺酶抑制劑： ，舒巴坦，他唑巴坦 ,常與 β 內(nèi)酰胺類組成復(fù)方 二 .其它 頭霉素類 : 頭霉甲氧噻吩 (頭孢西丁 ) 羥羧氧酰胺菌素 : 拉氧頭孢 噻肟單酰胺菌素 : 氨曲南 (單環(huán) ,抗 G菌 ) 亞胺培南：碳青霉烯類 ,廣譜高效耐酶 37章 : 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 交沙、吉他、麥迪、乙酰螺旋霉素 紅霉素 : :抑制蛋白質(zhì)合成 (50S) (1).抗菌譜 與 青霉素相似 : G+菌 ,螺旋體 (2).G桿菌 : 百日咳 ,流感桿菌 ,軍團(tuán)菌 支、衣原體，立克次體 :不耐酸 ,制劑 ,膽汁濃度高 :軍團(tuán)菌 ,支、衣原體 ,白喉帶菌 替補(bǔ) : 耐藥金葡菌等 : 消化道 ,肝毒性 ,交叉耐藥 大環(huán)內(nèi)酯類新品種 : 羅紅 ,地紅 ,克拉 ,阿齊 ,羅他霉素 第二節(jié) 克林霉素 (與紅霉素比較 ) : 拮抗 ,交叉耐藥 : G+菌、厭氧菌有效 、骨髓組織內(nèi)濃度較高 第三十八章 氨基甙類抗生素 第一節(jié) 氨基甙（苷）類共同特點(diǎn) : 70S始動復(fù)合物 ,30S,終止因子 繁殖期、靜止期殺菌藥 ： 鈍化酶 ,核糖體改變 ,膜通透性 : G桿菌作用強(qiáng) (綠膿 ,結(jié)核 ) : 堿性特征 解離度大，口服吸收少 腦脊液濃度低 腎皮質(zhì)，內(nèi)耳淋巴液濃度高 原型腎排泄 ,T1/2 與腎功能有關(guān) 堿性環(huán)境中抗菌活性 略增加 ： 腎毒性 (腎功能 ) 耳毒性 : 前庭 (平衡 ),耳蝸 (聽力 ) 過敏反應(yīng) ,神經(jīng)肌肉阻斷 鏈霉素：多數(shù) G桿菌 (綠膿無效 ) 結(jié)核桿菌 ,兔熱病 : 結(jié)核 ,布氏桿菌病 , 心內(nèi)膜炎 3. ADRs: 聽力，過敏 (休克 ) 慶大霉素： ： G桿菌強(qiáng) (包括綠膿 ) : (1)各種 G桿菌感染首選 (2)聯(lián)合用藥 : 心內(nèi)膜炎，混合感染 忌混合滴注 (3)局部用藥 : 腸道 ,眼睛 ：腎毒性 ,前庭損害 卡那霉素 : 與鏈霉素相似 ,但毒性大 阿米卡星：與慶大相似 ,耐藥菌有效 用于耐藥菌感染 ,免疫功能 下降 者 妥布霉素：少數(shù)耐藥菌有效 , 抗綠膿桿菌強(qiáng) 多粘菌素 : 增加細(xì)胞膜通透性 第四十章 第一節(jié) 四環(huán)素類 土霉素 ,四環(huán)素
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