中山大學(xué)藥理學(xué)綜合課件》第18章 解熱鎮(zhèn)痛和抗痛風(fēng)-預(yù)覽頁
【正文】 類 舒林酸 萘乙酸類 萘丁美酮 鄰氨苯乙酸類 雙氯酚酸 苯乙酸類 芬布芬 丙酸類 苯丙酸類 布洛芬 萘丙酸類 萘普生 烯酸類 苯并噻嗪類 吡羅、美洛昔康 其他 尼美舒利 有機(jī)酸類 羧酸類 NSAIDs的分類 一 . 水楊酸類 ? 水楊酸類 （ salicylates） 是應(yīng)用最早的NSAIDs,臨床使用最為廣泛和持久的為阿司匹林 （ aspirin） ,又稱乙酰水楊酸（ acetylsalicylic acid） 。 2. 抗風(fēng)濕 Aspirin 在使用最大耐受劑量（ 3?4g/d） 下有明顯的抗炎 、 抗風(fēng)濕作用 ，能使急性風(fēng)濕熱患者在用藥后 24?48 h內(nèi)臨床癥狀緩解 ， 血沉下降 ， 因此常作 診斷性用藥 和治療；也能明顯減輕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的炎癥和疼痛 。 Aspirin能與COX1氨基酸序列第 530位絲氨酸共價(jià)結(jié)合 ， 通過乙?；豢赡嫘砸种屏?COX1的活性 ， 干擾了TXA2的生物合成 ， 進(jìn)而使血小板和血管內(nèi)膜TXA2生成減少 。 但在應(yīng)用較大劑量 （ 抗風(fēng)濕治療 ） 和長期應(yīng)用時(shí) ， 則有一定不良反應(yīng) 。 飯后服用本藥可減輕胃腸道反應(yīng) 。 此外 ， COX的抑制使脂氧酶活性相對升高 ， 白三烯合成增加 。 ? 為本藥過量時(shí)出現(xiàn)的中毒反應(yīng)，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視力障礙、出汗、精神恍惚、惡心、嘔吐等，甚至出現(xiàn)驚厥和昏迷。 對乙酰氨基酚 Acetaminophe ? 【 藥理作用及臨床應(yīng)用 】 ? Acetaminophen 解 熱 鎮(zhèn) 痛 作 用 與aspirin相當(dāng) ， 但抗炎作用極弱 。 在常用臨床劑量下 ， 絕大部分藥物在肝臟與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合為無活性代謝物 ， t1/2為 2?4 h,小部分代謝為對乙酰苯醌亞胺 (Nacetyl?benzoquinone imine)。 長期使用極少數(shù)患者可致腎毒性 ， 如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等 。 對痛經(jīng)也有較好療效 。孕婦 、 從事危險(xiǎn)或精細(xì)工作人員 、 精神病 、 、活動性胃 、 十二指腸潰瘍患者禁用 。 因本藥在吸收入血前較少被胃腸黏膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物 ， 故胃腸反應(yīng)發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率也低于 indomethacin。 【 不良反應(yīng) 】 ? 少數(shù)患者有皮膚黏膜過敏 、 血小板減少 、頭痛 、 頭暈及視力障礙等不良反應(yīng) 。 但胃腸反應(yīng)發(fā)生率低于 aspirin。 近來已經(jīng)合成了多種 選 擇 性 COX2 抑 制 劑 ， 如 美 洛 昔 康（ meloxicam） 、 塞來昔布 （ celecoxib） 和尼美舒利 （ nimesulide） 等 ， 。 美洛昔康 Meloxicam ? Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物 。 長期應(yīng)用 ， 胃黏膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于 naproxen和 diclofenac緩釋片 。 常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎及呼吸道 、耳鼻喉 、 軟組織和口腔的炎癥 。 ? 痛風(fēng) 急性發(fā)作 主要采用 秋水仙堿 和 NSAIDs，慢性痛風(fēng)常應(yīng)用 丙磺舒和別嘌醇 （一）抑制尿酸生成藥 ? 別嘌醇（ allopurinol， 別嘌呤醇） ? 與次黃嘌呤和黃嘌呤競爭黃嘌呤氧化酶，從而使尿酸生成減少。 2. 阿司匹林的藥理作用與不良反應(yīng)有哪些 ? 3. 對乙酰氨基酚 ,布洛芬 ,萘普生的藥理作用 . 4. 何謂 COX？ 1型與 2型的區(qū)別 ? 5. 簡述花生四烯酸的代謝過程 . 6. 舉例說明抗痛風(fēng)藥的作用機(jī)制是什么 ？ 謝謝！ 祝學(xué)習(xí)進(jìn)步！
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