由微生物生物合成的,具有抑制或殺滅其它微生物作用的化學(xué)-預(yù)覽頁
【正文】 L y sD A l a *D A l a[ G l y ]5MGMGTranspeptidase PBPs M: NACMur N乙酰胞壁酸 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 赫氏反應(yīng) herxheimer reaction 寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽喉痛、心動過速等。 【 臨床應(yīng)用 】 特點： ? 對多種 β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 ? 抗菌譜更廣 ? 對 G+菌（包括產(chǎn)酶葡萄球菌）作用增強 ? 對 G菌：抗菌活性強于三代頭孢菌素強 ? 抗銅綠假單胞菌：頭孢克定優(yōu)于頭孢他啶 ? 抗陰溝腸桿菌和檸檬酸桿菌：頭孢吡肟、頭孢匹羅強于頭孢他啶、頭孢噻肟 四代頭孢菌素 頭孢吡肟 cefepime、頭孢匹羅 cefpirome頭孢克定 cefclidin 【 藥理作用 】 【 體內(nèi)過程 】 ?腸道外給藥 ?體內(nèi)分布廣泛 ?主要經(jīng)腎臟排泄 【 臨床應(yīng)用 】 敏感的產(chǎn)酶 G菌引起的系統(tǒng)感染 ?毒性反應(yīng) :肌注局部疼痛，靜注引起靜脈炎 【 不良反應(yīng) 】 ?過敏反應(yīng) :青霉素交叉過敏 6%－ 10％ ?腎損害：一代 二代 三代、四代 ?二重感染：對抗 G+菌作用弱，引起二重感染 ?白細(xì)胞減少 :肝功異常患者更常見 ?低凝血酶原血癥 :Vit K 東方鏈霉菌產(chǎn)生 — 屬糖肽類抗生素 去甲萬古霉素 demethylvanycin：活性略強 萬古霉素 Vanycin 【 作用機制 】 ? 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 細(xì)胞壁肽聚糖五肽的 D－丙氨酰－丙氨酸的終端結(jié)合 — 抑制蛋白糖基化酶（ transglycosylase）的活性 — 阻止肽聚糖的延長和交叉連接 — 造成肽聚糖強度減弱 — 細(xì)胞對溶解敏感 — 細(xì)胞膜受損 【 耐藥機制 】 細(xì)菌對肽聚糖的 D－丙氨酰－丙氨酸結(jié)合部位的修飾 — 終端 D－ Ala被 D－ lactate取代 — 導(dǎo)致耐藥 【 藥理作用 】 殺菌藥：革蘭氏陽性菌有效 【 體內(nèi)過程 】 口服：不吸收 靜滴：體內(nèi)分布廣泛 【 不良反應(yīng) 】 ?發(fā)生率約 10％ ?靜脈點滴：局部可以出現(xiàn)靜脈炎、發(fā)熱、寒戰(zhàn)；耳、腎毒性較大 ?快速注入或大劑量給藥：引起充血 (紅人綜合征 )，因此注入速度要超過 1～ 2小時 ?必要時應(yīng)用組胺受體阻斷藥進(jìn)行對癥治療 H 2 CNHC OOC O O HCHC H 2 O H克拉維酸 Clavulanic acid H 2 CNC HS HO C O O HC H 3C H 3O O舒巴坦 Sulbactam H 2 CNC HS HO C O O HC H 2C H 3O ONNN三唑巴坦 Tazobactam blactamase inhibitors ? 微弱的抗菌活性 ? 抑制 b內(nèi)酰胺酶
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