【正文】 要原因：輸液過程中污染。第二章 藥 物 分 析一、名詞解釋1．非水溶液滴定法2．藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)3．氧瓶燃燒法4．靈敏度法(雜質(zhì)檢查)5．戊烯二醛反響二、單項(xiàng)選擇題1．巴比妥類藥物的水溶液為： ( ) A．強(qiáng)酸性 B．強(qiáng)堿性 C．弱酸性 D．弱堿性2．比色法的測(cè)定波長(zhǎng)屬于以下哪種光的波長(zhǎng)范圍： ( ) A．紫外光 B．可見光 C．紅外光 D．以上都是3．巴比妥類藥物分子結(jié)構(gòu)中具有活潑氫，可與香草醛在濃硫酸存在下發(fā)生反響，該反響為： ( ) A．絡(luò)合反響 B．縮合反響 C．聚合反響 D．氧化反響4．具有重氮化一偶合反響的物質(zhì)，其中應(yīng)含有或水解后含有的官能團(tuán)為： ( ) A．芳伯胺基 B．芳叔胺基 C．芳季胺基 D．以上都不是5．具有酚羥基的水楊酸及其鹽與三氯化鐵試液反響，生成的配對(duì)化合物呈： ( ) A．紫堇色 B．黃色 C．紅棕色 D．綠色6．安定分子中含有氯元素，在銅網(wǎng)上燃燒，其火焰的顏色為： ( ) A．黃色 B．紫色 C．藍(lán)色 D．綠色三、是非題1．藥物雜質(zhì)檢查的常用方法中，對(duì)照法與比擬法都需要對(duì)照品。 ( )5．抗生素的效價(jià)測(cè)定方法可分為生物學(xué)法和物理化學(xué)法兩大類。3．巴比妥類藥物在非水溶液中 性增強(qiáng)，當(dāng)用 性標(biāo)準(zhǔn)溶液滴定時(shí)，終點(diǎn)較為明顯。五、改錯(cuò)題1．溶解性檢查屬于化學(xué)檢查方法。改正： 六、配對(duì)題1．將以下分析方法與其所屬的類別連線： ①氮測(cè)定法 a．色譜分析法 ②紫外分光光度法 b．光譜分析法 ③離子交換色譜 c．化學(xué)分析法2．將以下反響產(chǎn)物與其顏色連線： ①鹽酸普魯卡因胺水溶液加三氯化鐵試液 a．橘紅色 與30％過氧化氫溶液，加熱，生成產(chǎn)物顯 ②安定稀鹽酸溶液遇碘化鉍鉀試液， b．紫紅色 生成的沉淀顯 ③氯氮草在銅網(wǎng)上燃燒，發(fā)出火焰呈 c．綠色3．將以下含量測(cè)定方法與其原理連線： ①四氮唑比色法 a．在適當(dāng)?shù)膒H介質(zhì)中，有機(jī)堿類可與 氫離子結(jié)合生成鹽，與酸性染料解離 的陰離子定量地結(jié)合為有色的配位化 合物；溶于有機(jī)溶劑；按比色法計(jì)算有 機(jī)堿含量 巴比妥類藥物在適當(dāng)?shù)膲A性溶液中，用 ②酸性染料比色測(cè)定法 b．Ag+滴定形成可溶性一銀鹽化合物，繼 續(xù)滴定，稍過量的Ag+與藥物形成難溶 性的二銀鹽沉淀，指示終點(diǎn) ③銀量法 c．皮質(zhì)激素C17上的α—醇酮基在強(qiáng)堿溶液： 中將四氮唑鹽定量地復(fù)原為有色甲替七、問答題1．藥物分析的任務(wù)是什么?2．?藥典?中常用的含量測(cè)定方法有哪些?3．藥物雜質(zhì)檢查常用方法有哪些?并作簡(jiǎn)要解釋。3．氧瓶燃燒法：將有機(jī)物放在充滿氧氣的燃燒瓶中進(jìn)行燃燒，待燃燒產(chǎn)物被吸收入吸收液后，再用適宜的分析方法來測(cè)定元素含量的方法。2．?藥典?中常用的含量測(cè)定方法：①化學(xué)分析法；②光譜分析法；③色譜分析法。 ( )2．質(zhì)量好的藥物應(yīng)該是到達(dá)一定的純度且雜質(zhì)的含量越少越好。 ( )5．有機(jī)藥物大多數(shù)為弱酸或弱堿，常以分子型通過生物膜，在膜內(nèi)水溶液介質(zhì)中解離成離子型而起作用。4．苷類藥物的水解產(chǎn)物是 和 。 改正： 4．藥物分子中引入烴基，可改變藥物的溶解度、解離度，還可降低空間位阻，從而增加藥物的穩(wěn)定性。2．特異性結(jié)構(gòu)藥物：藥物活性除與藥物的理化性質(zhì)相關(guān)外，主要受藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與受體相互作用關(guān)系的影響的藥物。單 項(xiàng) 選 擇 題1．A 2．C 3．D 4．B 5．A是 非 題1．√ 2．√ 3．√ 4．X 5．√填 空 題1．離子配合劑2．藥物在作用部位的濃度 藥物和受體的相互作用3．水解反響 氧化反響 復(fù)原反響 異構(gòu)化反響 脫羧反響 聚合反響4．苷元糖改 錯(cuò) 題1．“可逆復(fù)合物〞改為“不可逆復(fù)合物〞2．“脂溶性〞改為“水溶性〞3．“減慢〞改為“加快〞4．“降低〞改為“增加〞問 答 題1．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的：提高藥物的組織選擇性；提高藥物的穩(wěn)定性；延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間；改善藥物的吸收；改善藥物的溶解度；消除藥物的不良味道；發(fā)揮藥物的配伍作用。2．阿卡波糖常采用 給藥方式。6．抑制胃酸分泌的藥物有 、 、 、 四類。10．請(qǐng)寫出以下幾類抗高血壓藥的代表藥物：利尿藥： 、ACEI： 、AT1阻斷藥： 、β受體阻斷藥： 、鈣拮抗藥： 、中樞性抗高血壓藥： 、血管平滑肌擴(kuò)張藥： 、鉀通道開放藥： 。3．影響藥效的機(jī)體因素是什么?4．比擬ACEI與ARB在不良反響方面的異同。8．簡(jiǎn)述胰島素的藥理作用。12．試述巴比妥類藥物中毒的解救方法及用藥。4．拮抗劑：與受體有較強(qiáng)的親和力，但沒有效應(yīng)力的藥物。8．耐藥性：病原體通過基因變異而產(chǎn)生對(duì)抗菌藥物的抗藥性。12．抗生素：指某些微生物的生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他作用的一類物質(zhì)。4．ACEI的不良反響包括：低血壓、干咳、高血鉀、致畸、血管神經(jīng)性水腫等。7．胰島素臨床應(yīng)用于：各型糖尿?。惶悄虿『喜⑷焉?；糖尿病合并重度感染或消耗性疾病；糖尿病酮癥及糖尿病昏迷。10．急性中毒的一般解救原那么：(1)去除未吸收的毒物。 (4)應(yīng)用解毒劑：如確證毒物性質(zhì)，應(yīng)選擇適當(dāng)?shù)奶匦Ы舛緞Ｉ疃然杳詴r(shí)用尼可剎米、洛貝林等恢復(fù)呼吸。12．巴比妥類藥物中毒的解救：輕者可用大量溫生理鹽水或1：2 000～1：5 000的高錳酸鉀溶液洗胃；洗畢后，再以硫酸鈉液導(dǎo)瀉(忌用硫酸鎂)，并用碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化尿液，以加速排泄。 (2)加速毒物排泄，減少毒物吸收：采取導(dǎo)瀉、洗腸、血液凈化、靜脈輸液等措施以降低血液中毒物濃度；使用利尿劑促進(jìn)毒物排泄。8．胰島素的藥理作用：促進(jìn)合成代謝，降低血糖，并具有促細(xì)胞生長(zhǎng)作用。 5．新型抗高血壓藥物：①利尿劑：氫氯噻嗪；②ACEI及ARB：苯那普利、氯沙坦；③β受體阻斷藥：美多心安；④CCB：非洛地平；⑤交感神經(jīng)抑制藥：卡維地洛；⑥擴(kuò)血管藥：硝普鈉(直接舒張血管)、吡那地爾(鉀通道開放藥)等。2．受體的主要特性：①敏感性；②選擇性；③飽和性；④可逆性。10．殺菌藥：指不僅能抑制微生物繁殖而且具有殺滅作用的藥物，如β—內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類。6．高敏性：指?jìng)€(gè)別個(gè)體對(duì)某種藥物的敏感性高于一般個(gè)體，給予較小劑量就能引起比擬強(qiáng)烈的反響或產(chǎn)生中毒。2．受點(diǎn)：受體分子上能與藥物結(jié)合的某些活性基團(tuán)。10．試述急性中毒的一般解救原那么。6．簡(jiǎn)述以下藥物的降壓作用機(jī)制：氫氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛爾、卡托普利、氯沙坦、可樂定、硝普鈉、吡那地爾。四、問答題1．簡(jiǎn)述特異性藥物的作用機(jī)制。8．增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物有 、 、 、 、 。4．沖動(dòng)藥具有 與 ，而競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥那么具有 但 。2．前藥的原理：主要是指在不改變藥效學(xué)的前提下，運(yùn)用體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)方面的知識(shí)，改變藥物的特性，從而改善藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝過程。4．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾指在保存藥物原有根本化學(xué)結(jié)構(gòu)的根底上，僅對(duì)其中某些官能團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)改變。2．簡(jiǎn)述前藥的原理。改正： 2．藥物要轉(zhuǎn)運(yùn)擴(kuò)散至血液或體液，需要具有一定的脂溶性。2．藥物產(chǎn)生藥效的決定因素有： ， 。 ( )3．藥物和受體的相互作用主要依賴于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，同時(shí)也受代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。 (解釋略)4．例如：含芳環(huán)取代基的巴比妥類藥物與硝酸鉀及硫酸共熱，可發(fā)生硝化反響，生成黃色的硝基化物。5．戊烯二醛反響：溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶環(huán)，可形成戊烯二醛的有色喜夫氏堿類。參 考 答 案名 詞 解 釋1．非水溶液滴定法：在非水溶液中進(jìn)行滴定的方法。 改正： 3．生物堿鹽類的水溶液呈堿性。5．含芳環(huán)取代基的巴比妥類藥物，與硝酸鉀及硫酸共熱，可發(fā)生 反響，生成黃色的 。 ( )四、填空題1．藥物分析的效能指標(biāo)包括 、 、 、定量限、選擇性、線性范圍和耐用性。 ( )3．比色法不可使用玻璃吸收池，必須使用石英吸收池。主要原因：生產(chǎn)環(huán)境不符合要求；輸液瓶、橡膠塞、隔離膜等容器存在質(zhì)量問題或洗滌不當(dāng)；原輔料存在質(zhì)量問題。主要原因：生產(chǎn)過程中藥物受到嚴(yán)重污染，滅菌不徹底，瓶蓋不嚴(yán)、松動(dòng)、漏氣等。25．脂質(zhì)體具有 、 、 、 等特點(diǎn)。21．氣霧劑是由 、 、 和 四局部組成。17．局部作用的栓劑應(yīng)選擇融化、釋藥速度 的基質(zhì)；全身作用的栓劑應(yīng)選擇融化、釋藥速度 的基質(zhì)。13．空膠囊一般是采用 為材料制成。9．提高藥物制劑穩(wěn)定性的工藝方法有 、 、 。5．粉粒學(xué)研究的主要領(lǐng)域有 、 、 。 ( )三、填空題1．藥劑學(xué)是一門研究藥物制劑的 、 、 、 和 的綜合性學(xué)科。 ( )7．片劑濕法制粒時(shí)，其濕顆粒的枯燥溫度應(yīng)控制在50～60℃。 ( )3．對(duì)于兩性化合物，在等電點(diǎn)的pH時(shí)溶解度最小。 ( )2．我國?藥典?規(guī)定，溶解是指溶質(zhì)1份能在溶劑10～30份中溶解。 ( )6．粉粒的休止角越大，說明其流動(dòng)性越好。 ( )10．納米乳(微乳)屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。4．外表活性劑分子結(jié)構(gòu)特征為具有 ，即既具有