20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—大環(huán)內(nèi)脂-全文預(yù)覽
【正文】 (bi224。第二十二 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。萬(wàn)古霉素 （ vanycin）去甲 (q249。y242。qǔ)獲得去甲 (q249。ng)不良反應(yīng) 。udǎo)甲基化酶表達(dá)而修飾核糖體結(jié)合點(diǎn)；② 藥物的酶解滅活。由于 與紅霉素和氯霉素 結(jié)合位點(diǎn)相似， 且紅霉素與核糖體的親和力較強(qiáng)，故應(yīng)避免林可霉素類(lèi)與紅霉素合用，以免產(chǎn)生拮抗作用。y242。，故大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體幾乎無(wú)影響 。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)共性(g242。 ， (zu242。優(yōu)點(diǎn)商品名：克拉仙 日本 大正公司開(kāi)發(fā)成功第十四 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。lā)霉素對(duì)酸的穩(wěn)定 (wěnd236。nɡ)治療的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 不 穩(wěn)定，腸溶片或酯化物制劑有效 ，是治療軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸 (kōngch225。tā)：克拉霉素和阿奇霉素發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副作用，包括幻覺(jué)、煩躁、焦慮、頭暈、失眠、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，停藥后癥狀逐漸減輕至消失。3．耳毒性 大劑量給藥或肝腎疾病患者、老年患者用藥后可引起耳毒性，主要表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力下降，前庭功能亦可受損。第十 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。d224。臨床 (l237。紅霉素可在妊娠期間作為一線藥物 (y224。n chu225。i)過(guò)程紅霉素不耐酸 (nai suān)，易破壞— 腸衣片阿奇霉素，克拉 (k232。)(jiǎnshǎo) (zēnɡ duō) 編碼主動(dòng)外排系統(tǒng)的基因有 mef基因和 msr基因細(xì)菌細(xì)胞壁對(duì)藥物的通透性減少5. 核糖體突變① 堿基點(diǎn)突變 ： 23S rRNA 結(jié)構(gòu)域 Ⅱ 區(qū)和 Ⅴ 區(qū)內(nèi)能與抗生素直接結(jié)合的堿基點(diǎn)突變，可導(dǎo)致抗生素與核糖體親和力下降 。產(chǎn)生 核糖體甲基化酶 ， 使細(xì)菌核糖體 23S rRNA與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素結(jié)合位點(diǎn)甲基化，導(dǎo)致結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生立體構(gòu)象改變，降低核糖體和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的親和力而引起高水平耐藥。耐藥機(jī)制 (jīzh236。︱抑制(y236。y242。)、吉他霉素、螺旋霉素、 乙酰螺旋霉素 分 類(lèi)第三 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。 1. 14元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)： 紅霉素、 克拉霉素、羅紅霉素、泰利霉素 2. 15元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)： 阿奇霉素 ： 麥迪霉素 (m224。Chapter 40Macrolides, Linycins and vanycin大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)，林可霉素及萬(wàn)古霉素第一 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。第二 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。i s249。ng)與機(jī)制作用 (zu242。16元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)肽酰基轉(zhuǎn)移酶14元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)16元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成第四 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。ng)為抑菌藥大劑量為殺菌藥第五 頁(yè) ，共二十九 頁(yè) 。u)改變 (chǎns
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