20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十章-抗高血壓藥及利尿藥-全文預(yù)覽
【正文】 離子、動植物毒素等,第六十五頁，共一百零三頁。nbō) 離子通道異常 導(dǎo)致疾病尤其是心血管疾病的產(chǎn)生 藥物尤其是心血管藥物設(shè)計的靶點,第六十四頁，共一百零三頁。ng)示意圖,第六十三頁，共一百零三頁。ng),鉀離子通道 鈉離子通道(tōngd224。)酶、 具有離子泵的作用，產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號 參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能,第六十頁，共一百零三頁。)Ｃa2﹢通道的激活方式，Ｃa2﹢通道分為電壓依賴性和受體操縱性。細(xì)胞內(nèi)Ｃa2﹢濃度的增加將導(dǎo)致Ｃa2﹢與調(diào)節(jié)蛋白結(jié)合，也就是位于心肌和骨骼肌的心肌鈣結(jié)合蛋白或者與位于血管平滑肌的鈣調(diào)素結(jié)合。),第五十七頁，共一百零三頁。ch233。nɡ)用途,特異性的降血壓藥 強力(qi225。y242。ji224。g242。)結(jié)構(gòu)改造,找到可以(kěyǐ)口服，高活性的氯沙坦,第四十九頁，共一百零三頁。ow249。)的收縮外周小動脈的作用 促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成和分泌醛固酮 進(jìn)一步重吸收鈉離子和水 增加了血容量,第四十六頁，共一百零三頁。guǎn)緊張素II受體,天精纈酪異組脯苯,第四十五頁，共一百零三頁。h233。nx237。,依那普利水溶液在PH3時最為穩(wěn)定，水溶液可水解(shuǐjiě)為依那普利拉和吡嗪雙酮衍生物 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉為長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利為其前體藥物。,依那普利,苯丁酯脯氨酸,改善吸收可進(jìn)入中樞 體內(nèi)水解 ——游離出羧基(suō jī)可選擇性地與活性中心的結(jié)合 很強的ACE抑制劑,第四十頁，共一百零三頁。,第三十六頁，共一百零三頁。nɡ)應(yīng)用,適用于各型高血壓 ——同時擴張小動脈和小靜脈 ——可減輕心臟負(fù)荷、改善心功能 尤適合于并發(fā)(b236。,第三十二頁，共一百零三頁。,卡托普利結(jié)構(gòu)中有兩個手性中心 Ｓ，Ｓ構(gòu)型。g242。,結(jié)構(gòu)(ji233。 2.酶的疏水“口袋”與底物的芳香基或非極性殘基進(jìn)行了特異性的結(jié)合 3.鋅離子位于不穩(wěn)定的肽鍵附近(f249。,ACE與底物(dǐ w249。,含巰基的ACE抑制劑,1965年，從巴西(bā xī)蛇毒中分離出了替普羅肽，對ACE具有較大的抑制作用，可降低繼發(fā)性高血壓。,第二十四頁，共一百零三頁。,血管緊張(jǐnzhāng)素原是一種α2球蛋白，分子量為58000至61000.包含452個氨基酸，存在于血漿，在肝臟中不斷合成、分泌。o)系統(tǒng)。guǎn)緊張素Ⅱ受體拮抗劑,三方面(fāngmi224。 硝普鈉光照易分解，靜脈注射時需避光，長期或大劑量使用時可引起氰化物中毒和甲狀腺功能低下的癥狀。,NO供體藥物(y224。n chu225。28h其作用達(dá)最大，持續(xù)時間為25d。nɡ)二胺，3氧化物,第十七頁，共一百零三頁。o)調(diào)節(jié)劑,鉀通道調(diào)節(jié)劑：苯并肽嗪類衍生物，米諾地爾，吡那地爾 苯并肽嗪類衍生物的代表：肼屈嗪。 有新藥代替，一般高血壓不用,第十四頁，共一百零三頁。 藥物結(jié)構(gòu)特點：具有位阻的胺類或季銨類化合物 代表藥物：美卡拉明，潘必啶,第十三頁，共一百零三頁。,神經(jīng)節(jié)阻斷(zǔ du224。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。 在光和氧的作用下發(fā)生氧化，引起利舍平分解。,利舍平（利血平）,第十頁，共一百零三頁。n jīnɡ m242。,鹽酸可樂定及其類似物 作用機制：選擇性的激動位于延髓孤束核次級神經(jīng)元突觸后膜的α2受體和位于延髓腹外側(cè)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的I1咪唑啉受體，使外周交感神經(jīng)活性降低，導(dǎo)致(dǎozh236。,第六頁，共一百零三頁。(3)β腎上腺素受體拮抗劑。,交感神經(jīng)(jiāogǎnsh233。 抗高血壓藥物按機理分為（1）作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（2）血管擴張藥（3）作用于腎素血管緊張素的藥物（4）鈣離子通道拮抗劑。 原發(fā)性高血壓可以通過應(yīng)用抗高血壓藥物控制血壓，延長高血壓病患者的壽命。 90%以上的高血壓病因不明，為原發(fā)性高血壓。第十章抗高血壓藥和利尿藥,第一頁，共一百零三頁。,高血壓是腦卒中，心力衰竭，腎衰竭的主要危險因素，與冠心病和糖尿病關(guān)系密切。ng)或內(nèi)分泌疾病的癥狀之一，為癥狀性高血壓。 調(diào)節(jié)：主要通過交感神經(jīng)和腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)進(jìn)行調(diào)節(jié)。,第 一 節(jié) 抗 高 血 壓 藥,第五頁，共一百零三頁。(2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥物。(6)腎上腺素能神經(jīng)元阻滯劑。 代表藥物：甲基多巴和鹽酸可樂定,第七頁，共一百零三頁。,作用于神經(jīng)末梢(sh233。 降壓機理：干擾交感神經(jīng)末梢，使其遞質(zhì)耗盡，使腎上腺素能傳遞受阻，降低交感神經(jīng)緊張，引起(yǐnqǐ)血管舒張，降壓,第九頁，共一百零三頁。 本品在光和熱的影響(yǐngxiǎng)下，3βH能發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無效的3異利舍平。,第十一頁，共一百零三頁。,第十二頁，共一百零三頁。ng)。 作用發(fā)生快而強，一般用于高血壓危象。,鉀通道(tōngd224。 d236。 米諾地爾口服吸收后30min內(nèi)起效。,臨床(l237。o) 局部給藥用于男性斑禿改善,第十九頁，共一百零三頁。)血管擴張 用于治療高血壓危象和難治性心力衰竭。guǎn)緊張素
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