【正文】 作用 G（+） G（） 支原體、衣原體、立克次體、螺旋體 分枝桿菌、病毒與真菌：無效 作用機制 與核糖體50S亞基上的肽?；D(zhuǎn)移酶可逆結(jié)合，阻止P位上肽鏈的末端羧基與A位上的氨基酰tRNA 反應(yīng)，從而抑制(y236。,米諾環(huán)素（minocycline，二甲胺四環(huán)素） 作用最強，吸收100% 四環(huán)素耐藥的病菌仍敏感 脂溶性最大，組織滲透性好（中樞(zhōngshū)） 酒糟鼻、痤瘡和沙眼衣原體疾病 可逆性前庭反應(yīng)：運動失調(diào),第五十六頁，共一百零二頁。,不良反應(yīng) 1.胃腸道反應(yīng) 2.二重感染(菌群交替癥):老幼和體質(zhì)衰弱、抵抗力低，+糖皮質(zhì)激素+抗腫瘤藥的患者 ①真菌病 (抗真菌藥):口腔鵝口瘡、腸炎 ②偽膜性腸炎:停藥并口服萬古霉素 3.影響骨、牙生長 孕婦、哺乳期婦女，8歲以下的兒童 4.肝腎毒性:長期大量口服或靜脈給予 5.肝損傷(sǔnshāng)或腎損傷(sǔnshāng)、過敏反應(yīng):藥熱和皮疹,第五十四頁，共一百零二頁。n chu225。,體內(nèi)過程 1. 吸收:多西環(huán)素93% 、米諾環(huán)素100% 。,耐藥性機制(jīzh236。nɡ)結(jié)膜炎、沙眼,第四十八頁，共一百零二頁。,抗菌作用(zu242。,四環(huán)素類抗生素 基本母核：氫化駢四苯 分 類 天然品 金霉素、土霉素、四環(huán)素和地美環(huán)素 半合成(h233。o)銅綠假單孢菌的各類感染，如感染性心內(nèi)膜炎 不良反應(yīng)慶大霉素,第四十三頁，共一百零二頁。,慶大霉素 臨床應(yīng)用 1.多種G（）桿菌感染首選藥 沙雷菌屬 2.+羧芐西林銅綠假單孢菌感染，不可混滴 3.+羧芐西林、頭孢菌素:未明原因的G（）桿菌混合感染 4.口服(kǒufzhěn)、發(fā)熱 新霉素 接觸性皮炎 鏈霉素 嚴(yán)重的過敏性休克，必需皮試,第四十頁，共一百零二頁。),吞飲,腎皮質(zhì)(p237。,2.腎毒性(dn chu225。,藥代學(xué) 1.吸收 有機堿 極性及解離度大，肌注 2.分布 細(xì)胞外液，在腎皮質(zhì)和內(nèi)耳內(nèi)外淋巴液高濃度積聚，不透過血腦屏障 3.代謝與排泄 不代謝，以原形(yu225。ch233。ngxiǎn) 主要缺點 無抗厭氧菌活性 消化道不吸收 損傷腎功能和第八對腦神經(jīng),第三十二頁，共一百零二頁。,氨基(ānjī)苷類抗生素 aminoglycosides,由氨基醇環(huán)與氨基糖分子組成 來自鏈霉菌 鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素 來自小單孢菌 慶大霉素、西索米星、小諾米星 人工(r233。lā)維酸 阿莫西林/克拉維酸＝安滅菌 替卡西林/克拉維酸＝泰門丁 2. 舒巴坦 氨芐西林/舒巴坦＝優(yōu)力新 頭孢哌酮/舒巴坦＝舒普深 氨芐西林/舒巴坦＝舒他西林,β內(nèi)酰胺酶抑制(y236。,氨曲南、卡盧莫南 窄譜，抗需氧G－菌（銅綠假單孢菌） 耐酶、低毒、不易(b249。,頭霉素類,頭孢西丁、頭孢美唑 抗菌譜及抗菌活性= 第二代頭孢菌素 對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 一定抗厭氧菌作用 用于盆腔(p233。zh236。,【不良反應(yīng)】,與青霉素有交叉過敏反應(yīng) 腎毒性：一二代較強 三代 二重(232。 第四代 對第三代耐藥的感染,第二十一頁，共一百零二頁。i),G+菌,G－ 菌,腎毒性,銅綠假 單胞菌,+++,+++,0,+,G＋菌感染,++,++,0,++,耐 酶,應(yīng)用,0,G菌感染,+,重癥耐藥G菌,+,+++,++,++,0,【藥理作用】,厭 氧,0,+,++,四代,+++,+++,+++,三代耐 藥感染,0,+++,+++,第二十頁，共一百零二頁。,分 類,一代(yī d224。u bāo jūn s249。,優(yōu)點(yōudiǎn)： 抗菌譜青霉素 抗菌活性青霉素 對?內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性高 過敏反應(yīng)青霉素 較好藥動學(xué)特點,第二節(jié) 頭孢菌素(t243。,羧芐西林、磺芐西林、哌拉西林 抗菌作用 1.對G－桿菌作用強，尤其是銅綠(t243。,對G－桿菌作用較強，對球菌、G＋桿菌(gǎnjūn)、螺旋體作用弱于青霉素G,對銅綠假單孢菌無效。n)過敏史 2.皮試30min 3.初次使用、用藥間隔3天以上或換批號必須做皮試 4.避免饑餓時注射 5.用藥后觀察30min 6.用腎上腺素?fù)尵?，必要時加糖皮質(zhì)激素、氨茶堿和抗組胺藥,第十一頁，共一百零二頁。)、喉痛、心動過速等。nɡ)應(yīng)用,敏感G＋/ G球菌、 G＋桿菌、螺旋體感染首選藥 1. 溶血性鏈球菌：咽炎、猩紅熱、敗血癥等 肺炎球菌：大葉性肺炎、中耳炎 腦膜炎球菌：腦膜炎 草綠色鏈球菌：心內(nèi)膜炎 螺旋體：梅毒(m233。ng),1.G+ 球菌(qinch225。ng)、不耐熱,一、天然(tiānr225。i)細(xì)菌細(xì)胞壁合成，使菌體失去屏障而膨脹裂解 2. 觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性 【作用特點】 1. 毒性小 2. 繁殖期殺菌劑 3. 對G菌作用小,第五頁，共一百零二頁。,1928年弗萊明第一次看到生長(shēngzhǎng)有青霉菌的培養(yǎng)皿,第四頁，共一百零二頁。xu233。,【化學(xué)(hu224。i),第三頁，共一百零二頁。ng)機制,1.作用于細(xì)菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，阻礙(zǔ 224。,青霉素G（ benzylpenicillin ， 芐青霉素） 鈉鹽或鉀鹽 溶于水不穩(wěn)定(wěnd236。i)過程,不宜口服、宜肌注、t1/2為0.51h 延長(y225。y242。n chu225。,2.赫氏反應(yīng) 治療梅毒、炭疽時，癥狀加劇，表現(xiàn)為發(fā)熱(fā r232。nw232。,抗菌譜＝青霉素G, 抗菌活性青霉素G 優(yōu)點：耐酸(nai suān)、耐酶、可口服和注射 用于耐藥金葡菌感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎等,2.耐酶青霉素,第十三頁，共一百零二頁。)、糖漿、混懸劑,第十五頁，共一百零二頁。,美西林、替莫西林、匹美西林po 窄譜，對G－桿菌(gǎnjūn)作用強，對G＋菌弱，對銅綠假單孢菌無效 與靶蛋白PBP2結(jié)合，使細(xì)菌變圓,5. 抗G－桿菌(gǎnjūn)青霉素,第十七頁，共一百零二頁。,頭孢菌素(t243。i),四代,頭孢匹羅、頭孢吡肟iv,第十九頁，共一百零二頁。i),三代(sān