【正文】 (kěyǐ)靜脈給藥、口服給藥，每日給藥200－300mg,吉林醫(yī)藥(yīy224。)較廣 各學(xué)科領(lǐng)域均有應(yīng)用 與環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星相比，抗菌活性差,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第六十九頁，共一百二十六頁。nɡ y242。ng)比較,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。shǔ)醫(yī)院,第六十七頁，共一百二十六頁。n)直屬醫(yī)院,第六十六頁，共一百二十六頁。,抗菌譜 對大腸桿菌(d224。n)直屬醫(yī)院,第六十四頁，共一百二十六頁。jūn)、腸球菌(qi)較窄 活性較低 主要用于泌尿系統(tǒng)感染的治療,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。shǔ)醫(yī)院,第六十二頁，共一百二十六頁。,氟喹諾酮類藥物特點(diǎn)(t232。shǔ)醫(yī)院,第六十頁，共一百二十六頁。,新大環(huán)內(nèi)酯類藥代動力學(xué)與紅霉素比較(bǐji224。ngd249。nr249。nb225。,大 環(huán) 內(nèi) 酯 類 抗 生 素,抗菌譜窄，主要作用于需氧G+球菌、軍團(tuán)菌、支原體、某些厭氧菌 不同品種間交叉(jiāochā)耐藥 堿性環(huán)境中抗菌活性強(qiáng)，故尿路感染時要堿化尿液 口服給藥時不耐酸，常采用腸溶片或酯化衍生物,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,廣義的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素系指微生物產(chǎn)生的具有內(nèi)酯鍵的大環(huán)狀生物活性物質(zhì)，其中包括(bāoku242。,第五十三頁，共一百二十六頁。,臨床(l237。,氨基(ānjī)糖苷類作用共同特點(diǎn),具有不同(b249。h233。ng) 羥丁胺卡那霉素（Habekacin) 異絲氨慶大霉素（Isepamicin)等,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。)了一大批結(jié)核病人，目前仍作為一線抗結(jié)核藥物 第二代： 1963年 慶大霉素（Gentamycin) 1967年 妥布霉素（Tobramycin) 1970年 西索米星（Sisimicin),吉林醫(yī)藥(yīy224。nggān)類。,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬醫(yī)院,第四十七頁，共一百二十六頁。n)直屬醫(yī)院,第四十六頁，共一百二十六頁。,碳青霉烯類藥物(y224。o qi 碳青霉烯類抗生素 167。n fā)歷程,噻烯霉素 (1970) (洋蘭鏈霉菌(m233。fāng)制劑廣泛應(yīng)用臨床方法,對于G－桿菌產(chǎn)ESBLs（多重耐藥G 桿菌）的菌株，取得了滿意療效 目前嗜麥芽窄食單胞菌等非發(fā)酶菌在院內(nèi)感染(gǎnrǎn)明顯上升，復(fù)方制劑控制院內(nèi)菌株起到了很好的作用 復(fù)方制劑干預(yù)用藥，減少耐藥菌株產(chǎn)生,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。,三種(sān zhǒnɡ)酶抑制劑的抑菌作用比較,注：高＋＋＋＋，較高＋＋＋，中等(zhōngděng)＋＋，低＋,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。,β內(nèi)酰胺類與β內(nèi)酰胺酶抑制劑常用(ch225。,特點(diǎn)： 兩種藥物的藥代動力學(xué)（PD)相似(xiānɡ s236。n fā)過程,1969年開始研究 1981年發(fā)現(xiàn)(fāxi224。,本類藥物在結(jié)構(gòu)上與β內(nèi)酰胺類抗生素很相似，本身(běnshēn)僅有很弱的抗菌作用，保護(hù)β內(nèi)酰胺類抗生素免受β內(nèi)酰胺酶的水解。,第三十六頁，共一百二十六頁。n chu225。主要用于對第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起(yǐnqǐ)的重癥感染。,作用(zu242。,第四代 研制時間：80年代末～90年代 臨床(l237。,臨床應(yīng)用 第三代頭孢主要用于治療重癥耐藥菌引起的感染或以革蘭陰性桿菌(gǎnjūn)為主要致病菌，兼有厭氧菌和革蘭陽性菌的混合感染。ng)，對革蘭陰性桿菌的作用強(qiáng)于第一、第二代頭孢，對革蘭陽性菌作用弱于第一、第二代；具有很強(qiáng)的組織穿透力，體內(nèi)分布廣泛，可在組織、體腔、體液中達(dá)到有效濃度；抗菌譜寬，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用；對腎基本無毒性。nd224。,本代頭孢菌素對假單胞屬(綠膿桿菌)、不動桿菌(gǎnjūn)、沙雷桿菌(gǎnjūn)、糞鏈球菌等無效?？勺鳛橐话愀锾m陰性菌感染的首選藥物，適用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚及軟組織、骨組織、骨關(guān)節(jié)、婦科等感染以及耐青霉素的淋病(l236。shǔ)醫(yī)院,第二十八頁，共一百二十六頁。 (2)抗菌譜廣。)。n chu225。zhōng)頭孢拉定由于其具有口服與注射兩種劑型與給藥形式，故廣泛用于臨床。guǎn)急性炎癥和院外（社區(qū)）獲得性單純性肺炎等。 頭孢唑林對G+菌和G菌是這幾個品種中最強(qiáng)的，血濃度較高，蛋白結(jié)合率也較高，半衰期長等臨床藥理學(xué)特點(diǎn)，因此也是這類品種中應(yīng)用最廣泛的品種，主要應(yīng)用于敏感的金黃色葡萄球菌感染和大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌等敏感的陰性桿菌感染。y242。nɡ)品種： 頭孢噻吩 頭孢唑啉 頭孢拉定 頭孢匹林 頭孢氨芐 頭孢羥氨芐,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。)類分為四代。 頭孢類與青霉素類比較，其特點(diǎn)是：對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素類高，抗菌譜比青霉素類廣、抗菌作用強(qiáng)、過敏反應(yīng)少、毒性小。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第二十頁，共一百二十六頁。u bāo jūn s249。ngy242。yu224。 哌拉西林替卡西林羧芐西林 哌拉西林(Piperacillin)對銅綠假單胞菌具有強(qiáng)大的抗菌作用。,抗銅綠(t243。對革蘭陰性和革蘭陽性菌均有殺菌作用。,臨床應(yīng)用 主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、骨髓炎、肝膿腫、皮膚(p237。對革蘭陰性菌無效。yu224。 y225。 革蘭陽性桿菌感染：與相應(yīng)抗毒素聯(lián)合應(yīng)用治療破傷風(fēng)、白喉、炭疽病,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。1000萬U～2000萬U/日，分次靜脈滴注。,吉林醫(yī)藥(yīy224。yu224。,青霉素鈉鹽（天然(tiānr225。nglǜ)假單胞菌青霉素,第八頁，共一百二十六頁。n)直屬醫(yī)院,第七頁，共一百二十六頁。n)青霉素 青霉素類 耐酶青霉素 廣譜青霉素 第一代 第二代 β內(nèi)酰胺類 頭孢菌素類 第三代 第四代 碳青酶烯類 單環(huán)類(氨曲南) 非典型β內(nèi)酰胺類 頭霉素類 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 頭孢烯類,吉林醫(yī)藥(yīy224。shǔ)醫(yī)院,第五頁，共一百二十六頁。yu224。shǔ)醫(yī)院,第三頁，共一百二十六頁。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第二頁，共一百二十六頁。ixi232。,抗生素的概念(g224。diǎn)及臨床應(yīng)用,第一頁，共一百二十六頁。天然抗菌素是微生物的代謝(d224。,吉林醫(yī)藥(yīy224。,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。n)常見抗菌藥物分類及常見的代表藥物, 氨基(ānjī)糖苷類（鏈霉素、卡那、慶大、妥布、阿米卡星等） 大環(huán)內(nèi)脂類（紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素、羅紅霉素等） 四環(huán)素類（四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素等） 氯霉素類抗生素（甲砜霉素、氯霉素） 林可霉素和克林霉素 利福霉素類抗生素（利福霉素、利福平、利福定等）,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。i)類抗生素（萬古霉素、去甲萬古、多粘菌素類等） 1 抗真菌抗生素（制霉菌素、兩性霉素B、氟康唑等） 1 鏈陽菌素類(喹努普丁與達(dá)福普汀) _ 15 其他抗菌藥物（磷霉素、夫西地酸）,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。)的分類,β內(nèi)酰胺類抗生素 β內(nèi)酰胺類抗生素為繁殖期快速殺菌劑 天然(tiānr225。yu224。n) 替卡西林,抗銅綠(t243。),第九頁，共一百二十六頁。,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。但近來發(fā)現(xiàn)較多的淋球菌對本藥耐藥 ； ③革蘭陽性桿菌：白喉棒狀桿菌，炭疽芽胞桿菌，厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肉毒桿菌、放線菌屬、真桿菌屬等； ④螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體對penicillin G高度敏感。 腦膜炎雙球菌引起的腦膜炎：雖然penicillin在正常生理狀態(tài)下很難通過血腦屏障，但出現(xiàn)腦膜炎癥時，血腦屏障對penicillin的通透性增加，大劑量的penicillin治療有效。,螺旋體感染：梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起(yǐnqǐ)的回歸熱，一般除癥狀較輕者外，均應(yīng)大劑量靜脈滴注penicillin G，500萬U～2000萬U/日。,不良反應(yīng),過敏反應(yīng)：包括藥疹、皮炎(p237。,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。diǎn)： 組織穿透性好 能透過胎盤 難通過血腦屏障 抗菌譜： 本類藥物對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強(qiáng)大殺菌作用，對鏈球菌屬有抗菌作用，但不及penicillin G。shǔ)醫(yī)院,第十五頁，共一百二十六頁。,廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)青霉素特點(diǎn),主要代表藥物為氨芐西林（ampicillin）、阿莫西林(amoxicillin)。shǔ)醫(yī)院,第十七頁，共一百二十六頁。ng)。（這種嚴(yán)重感染往往是由于免疫功能低下住院治療所致 ）,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。diǎn),與氨基苷類（aminoglycosides）抗生素聯(lián)合應(yīng)用(y236。,頭孢菌素(t243。ng)（改造側(cè)鏈后）得到的一類抗生素