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15口服降糖藥最新進展-全文預(yù)覽

2025-01-15 14:38 上一頁面

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【正文】 活性降低引起胰島素受體活性減低 ,產(chǎn)生胰島素抵抗 ,導(dǎo)致血糖升高; GK還具有促進胰島素分泌、增強胰島受體活性和減少肝糖的產(chǎn)生、增強肝糖代謝及外周組織對糖的攝取與利用的雙重作用 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 蛋白絡(luò)氨酸磷酸酶 IB抑制劑 在胰島素信號傳導(dǎo)系統(tǒng)的平衡中 PTPIB起著重要作用 ,可以使胰島素受體底物等許多信號分子的絡(luò)氨酸去磷酸化而失活 ,在胰島素信號傳導(dǎo)通路上起著調(diào)控的作用。細胞的敏感性 -作用下丘腦和胃,減輕體重 -改善左心室功能和內(nèi)皮細胞功能 2型糖尿病 GLP1 GIP分泌水平和活性顯著下降 腸促胰素效應(yīng)顯著降低 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 治療糖尿病的新手段 腸促胰島素 DDP4抑制劑 ▽ 抑制 DDP4,生理性增加 GLP1和 GIP ▽ 促進胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌 增加胰島細胞量、抑制胃排空、減輕體重 ▽ 口服吸收快, 24小時達峰 ▽ 降低空腹及餐后血糖、 HBA1C ▽ 低血糖少,大劑量時偶有血小板、淋巴細胞數(shù)減少,停藥后恢復(fù) 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 西格列?。ń葜Z維): 100mg,QD 沙格列汀 : 5mg,QD 可降低空腹及餐后血糖 HbA1c下降 % 目前上市的 DPP4抑制劑 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 腎臟葡萄糖重吸收在腎小管,需要兩類葡萄糖轉(zhuǎn)運子在腎小管上皮發(fā)揮作用 ,即鈉 葡萄糖轉(zhuǎn)運子 (SGLTAs)和葡萄糖轉(zhuǎn)運子 (glutamate transporters , GLUTs) SGLTs家族包括 SGLT1和 SGLT2 SGLT2轉(zhuǎn)運腎重吸收葡萄糖的 90%,而 SGLT1只占其余的10%。 Issue 4 4. Bolen S,et al. Ann Intern Med. 2023 。省醫(yī)院 內(nèi)分泌 口服降糖藥物的應(yīng)用及新進展 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 高血糖的藥物治療多基于 2型糖尿病的兩個主要異常病理生理改變: 胰島素抵抗 胰島素分泌受損 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 口服降糖藥適應(yīng)癥 用于治療 2型糖尿病 飲食控制及運動治療后,血糖控制不滿意者 2型糖尿病出現(xiàn)以下情況,則應(yīng)采用 胰島素治療 酮癥酸中毒 高滲性非酮癥性酸中毒 合并感染、創(chuàng)傷或大手術(shù) 妊娠 使用口服降糖藥物,血糖控制不滿意者 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 糖 尿 病 口 服 降 糖 藥 物 胰島素促分泌藥物 胰島素增敏藥物 a糖苷酶抑制劑 磺脲類 非磺脲類 雙胍類 噻唑烷二酮類 DPPⅥ 抑制劑 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 降糖藥物的作用機制 肌肉及脂肪組織 a葡萄糖苷酶抑制劑 + – () (+) () (+) (+) 碳水化和物的吸收 肝糖產(chǎn)生 胰島素分泌 葡萄糖攝取 血糖 胃腸道 胰腺 肝臟 雙胍類降糖藥 噻唑烷二酮 磺脲類降糖藥 苯甲酸類衍生物 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 ◆ 主要刺激胰島 β 細胞分泌胰島素 與 β 細胞膜上的 Su受體特異性結(jié)合 , 使 K+ 通道關(guān)閉 , 膜電位改變 , Ca++通道開啟 , 胞 內(nèi) Ca++升高 , 使胰島素分泌 ◆ 胰外效應(yīng) 肝臟胰島素抵抗減輕 外周組織胰島素抵抗減輕 磺脲類( Sulfonylureas,Su) 降血糖作用機理 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 適應(yīng)癥 ◆ DM2, 非肥胖者的一線治療藥物 禁忌癥 ◆ DM2伴酮癥酸中毒 , 或有酮癥和傾向 ◆ 嚴(yán)重感染 , 手術(shù)及應(yīng)激時 ◆ 嚴(yán)重慢性并發(fā)癥 , 嚴(yán)重肝腎功不全 ◆ 妊娠時 , 或?qū)Ρ舅庍^敏者 ◆ 1型糖尿病 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 磺脲類藥物治療適應(yīng)癥 ? 胰腺 β 細胞仍舊有功能 — 胰腺仍能分泌足夠的胰島素 ? 在 18歲以后被診斷為 2型糖尿病的患者 ? 新診斷的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能夠規(guī)律進食不會忘記進餐的 2型糖尿病患者,并且對飲食治療掌握較好的患者 ? 不需要胰島素治療的糖尿病患者 ? 肥胖的 2型糖尿病患者服用雙胍類、噻唑烷二酮類、 α 糖苷酶抑制劑效果不滿意或不能耐受 省醫(yī)院 內(nèi)分泌 磺脲類降糖
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