手性藥物的制備技術(shù)-全文預(yù)覽
【正文】 酸的立體化學(xué)命名。如果兩對映體并存對藥物的藥效與毒性無明顯影響，才可考慮應(yīng)用消旋體，否則必須應(yīng)用單一的手性化合物。 第四章第四章 手性藥物的制備技術(shù)手性藥物的制備技術(shù)1234⊙概述概述⊙外消旋體拆分外消旋體拆分⊙前手性原料制備手性藥物前手性原料制備手性藥物⊙利用手性源制備手性藥物利用手性源制備手性藥物內(nèi) 容臨床藥物1850種天然和半合成藥物523種化學(xué)合成藥物1327種非手性 6種手性 517種非手性 799種手性 528種以單個對映體給藥 509種以外消旋體給藥 8種以單個對映體給藥 61種以外消旋體給藥 467種v 在分子水平上，生物系統(tǒng)是由生物大分子組成的手性環(huán)境。v 各國藥政部門規(guī)定在申報具手性的新藥時，需同時呈報各對映體的藥理學(xué)、毒理學(xué)、藥物動力學(xué)資料。v近數(shù)十年來發(fā)現(xiàn)了許多特異性的催化劑，使不對稱有機合成蓬勃發(fā)展，能選擇性地導(dǎo)向一種對映體的產(chǎn)生；另外，隨著現(xiàn)代分析技術(shù)的進(jìn)步，手性分離方法也不斷涌現(xiàn)，技術(shù)上使供應(yīng)單一手性藥物成為可能。1850六、手性藥物與生物活性之間的關(guān)系手性藥物與受體手性藥物與生物活性之間的關(guān)系阿替洛爾 （ ER:12）普萘洛爾 (ER:130) 美托洛爾 （ ER:270）均以外消旋體給藥β受體拮抗 劑（二）兩個異構(gòu)體有完全相反的藥理作用（三）一個異構(gòu)體有毒或有嚴(yán)重的副作用（四）兩個異構(gòu)體存在不同的性質(zhì)的活性，可開發(fā)成兩個藥（五）兩個異構(gòu)體活性不同，合并用藥有利茚達(dá)立酮1234⊙概述概述⊙外消旋體拆分外消旋體拆分⊙前手性原料制備手性藥物前手性原料制備手性藥物⊙利用手性源制備手性藥物利用手性源制備手性藥物內(nèi) 容第二節(jié) 外消旋體混合物 外消旋體化合物 外
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