抗血小板藥和抗凝藥-全文預(yù)覽
【正文】 已得到國際各中心大量臨床肯定。 21: 1406–32. （二）抗血小板藥物 ? 血栓素 A2 抑制劑 ? 乙酰水楊酸 (ASA) ? 磷酸二酯酶抑制劑 ? 潘生丁 ? 西洛他唑 ? ADP受體拮抗劑 ? 氯吡格雷（波立維） ? 噻氯匹定（抵克力得） ? 血小板纖維蛋白原受體拮抗劑 ? 糖蛋白 (GP) IIb/IIIa阻滯劑 —阿昔單抗、Eptifibatide、 Tirofiban、 Integrelin、Lamifiban等 ?血栓素 A2 抑制劑 阿司匹林 (Aspirin) 藥理作用： 抑制血小板的第二相聚集 。 ? 用法： 阿斯匹林： 50mg~300mg . 阿司匹林 ? 口服單劑量 ASA其抗血小板作用可持續(xù) 7天 ，接近血小板平均生存期（ 710）天。阿司匹林可以胃吸收。 阿司匹林 — 冠心病抗血小板治療的基石 慢性穩(wěn)定型心絞痛 既往心肌梗死史 冠狀動脈搭橋術(shù) * 外周血管疾病 冠心病合并糖尿病患者 心房顫動 瓣膜置換術(shù)后 ST 段抬高的 ACS? 非 ST 段抬高的 ACS? 擇期 PCI ? ASA 長期應(yīng)用 *術(shù)前無需停用 ASA，術(shù)后 24 h開始長期服用 ASA ? 與氯吡格雷合用 ASA在動脈硬化性心血管疾病中的臨床應(yīng)用： 2022中國專家共識 阿司匹林治療建議 (一 ) ? NSTEACS所有患者，應(yīng)盡早給予阿司匹林，負(fù)荷劑量 150–300mg，維持劑量為 75–100 mg, 長期治療 ? ACS患者擬行 CABG術(shù)前不建議停藥 ? STEMI患者無論是否接受纖溶治療， 初診時阿司匹林 150－ 300mg嚼服，隨后每天 75－ 150mg長期治療 阿司匹林治療建議 (二 ) ? 有出血危險因素的患者，選擇較低劑量阿司匹林(75mg100mg/天 ) ? 不能耐受或禁忌使用阿司匹林的患者，可考慮長期使用氯吡格雷 75mg/d替代 ? 因 胃腸道出血 而使用氯吡格雷替代阿司匹林時，應(yīng)同時給質(zhì)子泵抑制劑 ADP受體拮抗劑 ADP受體拮抗劑（噻吩吡啶類藥） 主要通過與血小板的 ADP受體（ P2Y1 和P2Y12受體）特異性結(jié)合，抑制血小板膜 ADP受體的表達(dá)、結(jié)合及其活性。 臨床評價： A 抗血小板作用等于或略大于阿司匹林；B 起效慢 , 偶可引起粒細(xì)胞減少和血栓性血小板減少性紫癜 (TIP)等嚴(yán)重不良反應(yīng) . 自費(fèi)且價格高。 ?與其他抗血小板藥合用時，可減量。 3. 減少有功能的 ADP受體的數(shù)量 —— 對激活的 AC抑制作用 —— CAMP —— 血小板聚集 ? 通過選擇性抑制 ADP與其受體結(jié)合發(fā)揮作用阻斷血小板聚集的進(jìn)程 波立維 阻斷 ADP受體 ADP 纖維蛋白原結(jié)合位點(diǎn) 纖維蛋白原結(jié)合減少 纖維蛋白原 血小板 波立維的藥理學(xué) ? 吸收 (口服 ): 快速，不受食物或者抗酸藥物影響 ? 代謝 : 快速肝臟代謝 ? 半衰期 : 8小時 (但對于血小板具有不可逆的抑制效果，血小板的壽命大約為 7–10 天 ) ? 排泄 : 5 天后 50%出現(xiàn)在尿中， 46%通過大便 ? 標(biāo)準(zhǔn)劑量 : 75 mg每天一次 ? 負(fù)荷劑量 300 mg 能快速起作用 ? 3小時內(nèi)提供全部的抗血小板效果 1. Jarvis B, Simpson K. Drugs 2022。labo, 1999, internal report PDY 3494. 100 20 0 20 40 60 80 3 6 24 27 48 時間 (小時 ) 平均抑制 (%) 氯吡格雷 75 mg 氯吡格雷 300 mg * 與氯吡格雷 75 mg比較， *p (n = 20/組 ) * * * * * 健康志愿者 氯吡格雷治療建議 (一 ) ? NSTEACS患者 ,不準(zhǔn)備進(jìn)行早期（ 5天內(nèi)）診斷性冠脈造影或 CABG術(shù)者， 所有患者立即給予氯吡格雷負(fù)荷劑量 300 mg，繼之 75 mg/天 。13391343。 ? 接受氯吡格雷治療的患者，如果需要，可以選擇組胺 H2受體拮抗劑如雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁用于抑酸治療，但需 禁用西米替?。ㄋ彩?CYP2C19抑制劑，干擾氯吡格雷抗血小板效應(yīng)） 。 ? 抗血栓形成抑制 血小板的第一聚集和第二聚 集 。45:1S67S, European Journal Vascular amp。 [J]． Am JCardiol， 2022， 86： 499—503 l[J]． Circulation， 2022， 112： 2826—2832． [J]． Circ J， 2022 Jan， 72(1)： 35—39 [J]． J Am Coll Cardiol， 2022 Mar， 51(12)： 11811187． 美國心臟病學(xué)會 AHA /美國心臟學(xué)會 ACC 2022年 《 外周動脈疾病 PAD診療指南 》 ? 有效改善 PAD間歇性跛行 , 增加步行距離 ? 試驗(yàn)性治療所有影響日常活動、嚴(yán)重間歇性跛行 ? 伴心衰，不能使用 Circulation， 2022, 113(11):e463 強(qiáng)烈推薦 : PAD間歇性跛行首選藥物 西洛他唑 100 mg bid II IIaIIa IIbIIb IIIIII用法與用量 ? 常規(guī)劑量： 50100mg， 一日兩次 ? 餐前半小時和餐后 2小時后服用 適合時間 （ 9～ 10Am — 9～ 10Pm） ? PDA病人：長期或終生用藥 ? PCI后血管再狹窄治療 CAC三聯(lián)方案： 西洛他唑 + ASA + 氯吡格雷 連續(xù)服用 69個月以上 50mg / 片 血小板纖維蛋白受體拮抗體 ? 血小板 粘附蛋白（纖維蛋白原、因子 VIII（ VWF） 血小板 橋聯(lián)作用 粘附蛋白
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