抗生素的分類及臨床應用王峰-全文預覽
【正文】 。美洛西林與哌拉西林 可以通過血腦屏障。羧基青霉素中羧芐西林抗菌作用較弱；替卡比羧芐作用強 23倍。 LOGO 廣譜青霉素 ?抗菌譜廣，主要用于各種 G桿菌所致感染。主要用于上述 G桿菌、腸球菌所 致各種感染，包括 CNS感染。 ?其次為氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血藥濃度較低，較重的感染劑量需每日 612g/日。對鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 ?芐星青霉素血藥濃度極低，預防感染：風濕熱復發(fā)、 BE。 LOGO 一 、 青霉素類 LOGO Ⅴ ?抗菌譜窄。 ?居多的品種有 β－內(nèi)酰胺類 （ 青霉素類 、 頭孢菌素類和其它 β－內(nèi)酰胺類 ） 、 氟喹諾酮類 、 大環(huán)內(nèi)酯類和抗深部真菌藥等 。 ?普魯卡因青霉素血藥濃度低，輕中度感染。對青霉素酶穩(wěn)定，主要用于產(chǎn)酶葡球菌 所致的各種感染。 ?血藥濃度高的為氟氯西林和雙氯西林，前者用于較重感染，前者口服用于輕癥感染。膽汁中濃度高， 易透過血腦屏障。阿莫西林的殺菌作用更強更 快；皮疹發(fā)生率低；口服生物利用度較高。 ?國內(nèi)主要用 5種。 ++ + +~++ G菌 + ++ +++ +++ +++~++++ ?其中哌拉西林對 G桿菌的活性與阿洛西林、美洛西林相 似或稍強，在膽汁中濃度均較高。藥物主要作用于青霉素結(jié)合蛋白 2（ PBP2），與其他青霉素作用靶位不同，因此，治療嚴重感染時可與其他青霉素聯(lián)合用藥。 LOGO 表 2 各代頭孢菌素的抗菌譜比較 抗革蘭陽性菌 抗革蘭陰性菌 一代 +++ + 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ LOGO 表 3. 第一代頭孢品種的比較 品種 抗 G+菌 抗 G菌 耐酶 血藥濃度 蛋白結(jié)合率 腎毒性 其它 頭孢噻吩 ++ ++ 中 中 中 低 頭孢噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明顯 CSF高 頭孢氨芐 +～ + ++ 較耐 低 低 頭孢唑啉 +++ +++ 較耐 高 高 單用低 頭孢拉定 +～ +++ 較耐 高 低 低 頭孢噻吩對 G+菌作用較強，無更突出的藥理特點。 ?頭孢拉定的抗菌作用較弱，單藥用于肺炎或皮膚軟組織、泌尿道、消化道等感染，適用于老年人、新生兒、浮腫、心功能不全、高血壓等患者。 ?頭孢呋辛（ cefuroxime，西力欣）是較好的品種，對腸桿菌科細菌的抗菌作用良好；對 β－內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定 。 LOGO 表 4. 第三代頭孢主要品種比較 品種 抗腸桿菌科 抗綠膿等 耐酶 排泄 其它 頭孢噻肟 ++++ + 耐 腎 肝內(nèi)代謝 頭孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝膽 出血傾向 ,難入 CSF 頭孢曲松 ++～ ++ +++ 耐 腎肝膽 T1/2長，易入 CSF 頭孢他啶 +++ ++++ 耐 腎 免疫缺陷者感染 ?頭孢噻肟對腸桿菌科細菌的作用優(yōu)于其它三代頭孢， 但對綠膿桿菌的作用較差。易引起腸道菌群紊亂。 LOGO 表 2. 各代頭孢菌素的抗菌譜比較 抗革蘭陽性菌 抗革蘭陰性菌
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