作用于血液與造血器官的藥物(1)-全文預(yù)覽
【正文】 與血漿蛋白結(jié)合率為 90%～ 99% t1/2為 10～ 60小時(shí) 主要在肝及腎中代謝 【體內(nèi)過程】 與肝素同，可防止血栓形成與發(fā)展 【臨床應(yīng)用】 ①食物中維生素 K缺乏或應(yīng)用廣譜抗生素可使本類藥物作用加強(qiáng)。 【臨床應(yīng)用】 1. 自發(fā)性出血 注射魚精蛋白（ protamine） 2. 血小板缺乏 3. 早產(chǎn)及胎兒死亡 3. 骨質(zhì)疏松 【不良反應(yīng)】 低分子量肝素 (lowmolecuIarweight heparins， LMWHs) 依諾肝素（ enoxaparin） 替 地肝素 (tedelparin) ?糖單位小于 18，其抗凝作用不以監(jiān)測aPTT決定，而應(yīng)測定抗 Xa活 性。肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長。 ?分子越長則酶抑制作用越大。 抗凝血酶 Ⅲ （ antithrombin Ⅲ ,AT Ⅲ ） 【藥理作用】 ?AT Ⅲ 是凝血酶及因子 Ⅻ α、 Ⅺ α、 Ⅸ α、 Ⅹ α等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑 ?與凝血酶通過精氨酸 絲氨酸肽鍵相結(jié)合，形成 AT Ⅲ 凝血酶復(fù)合物而使酶滅活 ?肝素可加速這一反應(yīng)達(dá)千倍以上 ? 肝素與 AT Ⅲ 所含的賴氨酸結(jié)合后引起 AT Ⅲ 構(gòu)象改變，使 AT Ⅲ 所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結(jié)合。 Ⅰ 纖維蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 組織凝血激素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前轉(zhuǎn)變素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血漿凝血激酶 Ⅹ StuartPrower因子 Ⅺ 血漿凝血激酶前質(zhì) Ⅻ 接觸因子 ⅩⅢ 纖維蛋白穩(wěn)定因子 凝血因子（ blood clotting factors） 前激肽釋放酶、高分子激肽原 血小板的磷脂 ?蛋白質(zhì)有限水解 ?“瀑布”樣的反應(yīng)鏈 凝血過程 ?Χ Χ a ?凝血酶原 凝血酶 ?纖維蛋白原 纖維蛋白 凝血過程：三階段 ?D— 葡糖醛酸和 N乙酰 D葡糖胺殘基交替排列 ?直鏈粘多糖 ?分子量為 5— 30 kDa， 平均 12 kDa ?藥用肝素由豬小腸粘膜和牛肺提取 肝素 (heparin) [化學(xué)結(jié)構(gòu)與來源 ] 基本結(jié)構(gòu) 、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關(guān)。肝素抗凝活性t
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