《農(nóng)藥合成》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 是較弱的?；瘎?，一般適于?；H核能力較強(qiáng)的胺，反應(yīng)中生成鹽，然后脫水生成酰胺。 + R 39。 + R 39。 3。 H C C l 3 O H H + C C l 3 C l C C l 23 Reimer－ Tieman反應(yīng) 3 Reimer－ Tieman反應(yīng) O + C C l 2 O C C l 2 H H + 位移 O C H C l 2 O C H C l 2 O H ， H 2 O 2 H C l O C H O H + O C H O H 【 】 除苯酚、萘酚、多元酚等外，吡咯、吲哚等含氮五元雜環(huán)化合物和環(huán)戊二烯亦能發(fā)生此反應(yīng)。 A r H + N R R C O H P O C l 3 H 2 O A r C H O + N R R H 該法適用于芳環(huán)上電子云密度較高的芳香族化合物以制備相應(yīng)的芳醛 ， 如酚 、 酚醚 、 N,N－二烷基苯胺等 。 制藥 C C l O + A l C l 3 C O + H C l 8 2 % + C H 2 C H 2 C C O O O 2 A l C l 3 C O C H 2 C H 2 C O O H % 9 2 1 FrieddCrafts酰化反應(yīng) ① 芳環(huán)上有吸電子基時(shí) ， 反應(yīng)較困難 ， 單一的一些強(qiáng)的吸電子基如－ NO2存在時(shí) ， 不能進(jìn)行?；?， 但若同時(shí)連有斥電子基 ， 亦可發(fā)生 。 （一）常用硝化劑 4. 硝酸乙酰 CH3COONO2或乙?；跛狨? 它是濃 HNO3或發(fā)煙 HNO3同乙酐混合而成的 ，是一個(gè)強(qiáng)硝化劑 ， 反應(yīng)速度快且無(wú)水生成 ， 反應(yīng)條件溫和 ， 可在較低溫度下反應(yīng) 。 2。 C C H 3OB r 2 / C H 3 C O O HC C H 2 B rO（ 二 ） 各類(lèi)化合物的鹵代反應(yīng) 羧酸及酯的 αH原子活性較差 ， α鹵代較困難 ，而酰鹵或酸酐的 α位氫易取代 。 3 ROH + PCl3 P(OR)3 + 3HX ROH + PCl5 RCl + POCl3 + HCl ? 伯醇制氯烷 , 一般用PCl5 POCl3：該試劑氯化能力較好 ， 但容易與羧酸鹽類(lèi)反應(yīng)得酰氯 ， 由于反應(yīng)中不生成 HCl， 尤其適于制備不飽和的酰氯活性物 。 C O O HO 2 NS O C l 2 / P h C l9 0 9 5 o CNOS O C l 2 / P h C l9 0 9 5 o CDMF/C O C lO 2 N（一）常用鹵代劑 酯化和酰化都難 PCl5：氯化能力強(qiáng)，除了使－ OH變?yōu)?Cl外，還可與醛、酮等反應(yīng)，反應(yīng)后生成產(chǎn)物 POCl3。 （一）常用鹵代劑 ? SOCl2反應(yīng)時(shí)生成的 SO2和 HCl均為氣體 ， 反應(yīng)產(chǎn)品易于分離提純 。農(nóng) 藥 合 成 第二章 農(nóng)藥合成單元反應(yīng)（一） 本 節(jié) 要 點(diǎn) ? 一、鹵代反應(yīng) ? 二、硝化反應(yīng) ? 三、?；磻?yīng) 一、鹵代反應(yīng) 鹵化反應(yīng)在藥物合成 應(yīng)用廣泛 ， 其目的為： ?制備具有不同生理活性含鹵素有機(jī)藥物 ?在官能團(tuán)轉(zhuǎn)化中 ， 鹵化合物是一類(lèi)重要的中間體 ?為了提高反應(yīng)選擇性 ， 鹵素原子可作為保護(hù)基 、阻斷基等 （一）常用鹵代劑 1 鹵素 反應(yīng)活性 : F2 Cl2 Br2 I2 ， 其中最 常用的是 Cl2和 Br2；F2 活性大 ， 選擇性差 ， 反應(yīng)難以控制； I2的活性小 ， 一般來(lái)說(shuō)直接碘代困難 。 （一）常用鹵代劑 2. 鹵化氫 最常用的是 HCl、 HBr， 主要用于 ROH變?yōu)?RX。 （一）常用鹵代劑 3. SOCl PCl PCl POCl3
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