《基礎(chǔ)藥理學(xué)》第一篇(文件)
【正文】 — 藥動(dòng)學(xué)（ P9） 第一節(jié) 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ADME 是指藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄過(guò)程的動(dòng)態(tài)變化。 39 一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 生物膜是細(xì)胞外表的質(zhì)膜和細(xì)胞內(nèi)的各種細(xì)胞器膜如核膜、線粒體膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜和溶酶體膜等的總稱。 ● 口服吸收 的主要部位是小腸。） 42 小分子脂溶性、揮發(fā)性的藥物或氣體如乙醚、異丙腎上腺素氣溶膠等及氣霧劑，可從肺泡上皮細(xì)胞迅速吸收。有些藥物在通過(guò)胃、腸粘膜及肝時(shí)極易代謝，進(jìn)人體循環(huán)量減少。 ● 藥物之間產(chǎn)生相互作用 ，影響藥物作用和毒性 45 2. 局部器官血流量： ?血流豐富的器官，藥物吸收后，可迅速達(dá)到較高濃度，并建立動(dòng)態(tài)平衡。 弱酸性藥物易自細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，細(xì)胞外濃度高。 ●胎盤屏障： 胎盤將母親與胎兒血液隔開(kāi)有些藥物能進(jìn)人胎兒循環(huán)，引起畸胎或?qū)μ河卸拘浴? ●藥峰濃度（ Cmax）：是指用藥后所能達(dá)到的最高濃度，且通常與藥物劑量成正比。 2．給藥劑量的大小和分布情況，亦可影響藥一時(shí)曲線的形態(tài) 52 三、表觀分布容積（自學(xué)） 指藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值（ Vd或 V）。 意義 1）根據(jù) t1/2確定給藥間隔，一般略等于或接近該藥的 t1/2 。相反，停藥后經(jīng)過(guò) 4~5個(gè) t1/2后，血藥濃度約下降 95％。因有些藥物可進(jìn)人乳汁。 軀體依賴性：軀體依賴性也稱生理依賴性，過(guò)去稱成癮性 精神依賴性：精神依賴性也稱心理依賴性，曾稱習(xí)慣性 66 三、藥物相互作用 兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用，引起藥物作用和效應(yīng)的變化 1．藥動(dòng)學(xué)方面 ● 妨礙藥物的吸收： 如胃腸道 pH改變、形成絡(luò)合物、胃排空長(zhǎng)短和腸蠕動(dòng)快慢。 ●增敏作用：是指一藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)，稱增敏作用。 70 ? 據(jù)查，國(guó)家一類新藥僅 20種左右。 ? 藥物研制出來(lái)之后，要經(jīng)過(guò)多次試驗(yàn)淘汰。 新藥研究過(guò)程： 72 ? (2)臨床研究： 新藥的臨床試驗(yàn)分為 四期 ： I期：臨床藥理和毒性作用（健康志愿者） II期：臨床效果的初步探索（治療效果和不良反應(yīng)） 100 III期：治療的全面評(píng)價(jià) 300 IV期：銷售后的臨床監(jiān)視期 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。以腫瘤藥研發(fā)為例，最后只有 5%能夠進(jìn)入市場(chǎng)。 ? 國(guó)家食品藥品監(jiān)管局注冊(cè)司專員楊威說(shuō)，國(guó)際上研發(fā)成功一個(gè)新藥，需要 8— 13億美元、10年左右時(shí)間。 ●藥理性拮抗： 當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合 ●生理性拮抗： 兩個(gè)激動(dòng)劑分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體 ●生化性拮抗： 如酶代謝藥物 ●化學(xué)性拮抗： 如絡(luò)合作用 （ 2） 拮抗作用 69 第四章、新藥的藥理學(xué)研究（ P54） 新藥： 指未曾在 中國(guó) 境內(nèi)上市銷售的藥品 。 ●相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱相加作用。 二、機(jī)能和病理狀態(tài)的影響 61 1．個(gè)體差異 ●量的差別 高敏性 病人對(duì)藥物特別敏感 耐受性 病人對(duì)藥物特別不敏感 實(shí)施給藥方案注意用藥個(gè)體化 ● 質(zhì)的差異， 變態(tài)反應(yīng) 三、個(gè)體差異和遺傳因素 62 、分布異常： 胃缺乏內(nèi)因子；運(yùn)鐵蛋白過(guò)飽和色素沉著 ： 乙?；x快慢型 酶缺陷 ： 還原酶缺陷 ； G6PD缺陷 2．遺傳因素 63 四、種屬差異 ? 1．動(dòng)物種屬差異 ? 2．人種或民族差異 64 第二節(jié) 藥物方面的影響 一、劑量和劑型的影響 1．劑量 ：鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥 2．劑型：水溶液 散劑 片劑 二、給藥途徑和反復(fù)用藥的影響 1．給藥途徑 靜脈注射 〉 吸入 〉 肌內(nèi)注射 〉 皮下注射 〉 口服 〉 皮膚 2．給藥的時(shí)間和次數(shù) 65 3．反復(fù)用藥 ●耐受性： 病人對(duì)某藥的敏感性降低 ●交叉耐受性。 如在妊娠的最初三個(gè)月內(nèi)，禁用抗代謝藥、激素等能引起致畸的藥物；
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1