抗菌藥物的臨床合理(文件)
【正文】 變形桿菌、革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌均耐藥； ? 有嚴(yán)重的腎毒性和耳毒性； ? 偶有多重耐藥革蘭陰性桿菌嚴(yán)重感染其他藥物無(wú)效時(shí)可作為選用藥物； 藥品萬(wàn)千，重在差異 運(yùn)用之妙，存乎一心 。 ? 有后效作用，屬 濃度依賴型藥物 ，每日給藥 1～ 2次即可。 喹諾酮類與第二、三代頭孢菌素比較 適應(yīng)癥 輕、中、重感染 中、重度感染 耐藥性 較易，尤以銅綠 不易 (銅綠除外 ) 血藥濃度 ＜ 10mg/L 數(shù) 10100mg/L以上 抗生素后效應(yīng) 有 對(duì) G無(wú) 細(xì)胞內(nèi)殺菌 易進(jìn)入 不易 前列腺 易進(jìn) 不易 炎性 CSF 進(jìn)入少 達(dá)有效水平 禁忌 兒、孕、神經(jīng)系疾病 無(wú) 給藥方式 濃度依賴 時(shí)間依賴 特點(diǎn)： ? 屬 抑菌劑 ， 抗菌譜與青霉素相仿 ， 屬窄譜類 ， 對(duì) G＋ 球菌和 G－ 球菌有效 ? 細(xì)胞 、 組織中濃度高 于血濃度 ， 對(duì) 衣原體 、 支原體 、 軍團(tuán)菌等 細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原菌有效 ? 臨床應(yīng)用于治療耐青霉素的 金葡菌 感染和對(duì)青霉素過(guò)敏者以及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等 非典型病原菌感染 ? 主要經(jīng)膽汁排泄 ， 不易透過(guò)血腦屏障 ? 毒性低 、 變態(tài)反應(yīng)少 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 ? 大環(huán)內(nèi)酯類新品種（阿奇、克拉等）對(duì)革蘭陰性菌抗菌作用增強(qiáng)； ? 阿奇霉素對(duì)流感嗜血桿菌、卡他莫拉抗菌活性較強(qiáng)，對(duì)肺炎支原體的作用為本類中最強(qiáng)者；半衰期長(zhǎng)達(dá) 36～ 48小時(shí)，每日只需給藥一次 ? 克拉霉素作用快，對(duì)陽(yáng)性菌的作用比阿奇強(qiáng)，對(duì)肺炎衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者，對(duì)幽門(mén)螺桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性； 代表藥物：林可霉素、克林霉素 特點(diǎn)： ? 屬 抑菌劑 ，作用機(jī)制和抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似。20(suppl 11):S70S76. CNS: 眩暈 (TVA 11%, GAT 3%), 失眠 (OFX), 中風(fēng) (LOM), 頭痛 (GAT 4%) Heart: QT間期延長(zhǎng) (SPX, GRX) 胃腸道： 惡心 (GAT 8%, LVX %), 腹瀉 (GAT 4%) 用藥注意事項(xiàng) ? 孕婦、哺乳期婦女及 18歲以下青少年及嬰幼兒不宜用。左氧、氧氟與之相仿或略低。 喹諾酮類的分類 ? 第一代 萘啶酸 （ 1962年 ） ， 主要對(duì) G－ 菌有效 ， 現(xiàn)已很少使用 。 碳青霉烯類抗生素 ? 對(duì)多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，是對(duì)產(chǎn) ESBLs和 AmpC酶 菌株感染療效最佳的品種，對(duì)嗜麥芽窄食假單胞菌、洋蔥假單胞菌、 MRSA、腸球菌效果不佳 ? 較易引起二重感染。 ? 含舒巴坦的合劑對(duì) 不動(dòng)桿菌 屬的作用增強(qiáng)。 單環(huán) β內(nèi)酰胺類 代表藥物：氨曲南 特點(diǎn)： ? 結(jié)構(gòu)的改變，使其對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三代頭孢菌素穩(wěn)定 ? 抗菌譜狹窄，對(duì)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動(dòng)桿菌等多重耐藥菌有較強(qiáng)作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌無(wú)作用，臨床 主要用于敏感革蘭陰性菌所致感染 ? 毒性低 ? 能夠進(jìn)入腦脊液 ? 與其他 β 內(nèi)酰胺類抗生素交叉過(guò)敏反應(yīng)少，用前 無(wú)需作皮試 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括 克拉維酸 、 舒巴坦 和 他唑巴坦 。用藥期間及治療結(jié)束后 72h內(nèi)應(yīng)避免攝入 酒精 頭霉素類 代表藥物： 頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢替坦等 特點(diǎn)： ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和抗菌活性方面與二代頭孢菌素類似，因此以頭孢命名。 ? 頭孢地嗪對(duì)參與免疫功能的多形核細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞均有刺激作用，有利于治療 免疫功能低下患者 的感染。 頭孢菌素類 ?第一代頭孢菌素： 代表藥物：頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢硫 脒 等。 ? 不耐酶，對(duì)各種 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差。 青霉素不用于鞘內(nèi)注射 嬰幼兒不主張肌肉注射。 ? 人和動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，故 β 內(nèi)酰胺類對(duì)人和動(dòng)物毒性
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