武大藥理學(xué)課件1209中樞第20章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(文件)
【正文】 ， 罕見(jiàn)過(guò)敏性休克和 “ 阿司匹林哮喘 ” 機(jī) 制 ： 抑 制 胃 腸 黏 膜COX1→PGE2合成 ↓ 劑量過(guò)大 （ 5g/d） 中毒 →頭痛 、 眩暈 、 惡心 、 嘔吐 、 耳鳴 、 聽(tīng)力減退 治療： 立即停藥，靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。 ， 無(wú)明顯胃腸刺激作用 。但這類 藥物的遠(yuǎn)期療效及不良反應(yīng)有待進(jìn)一步驗(yàn)證。 ， 常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及呼吸 道、耳鼻喉、軟組織和口腔的炎癥以及痛經(jīng)等。 用對(duì)乙酰氨基酚更安全 抑制 COX途徑， 使脂氧酶途徑加強(qiáng)，白三烯生成 ↑ 對(duì)乙酰氨基酚 （ Acetaminophen） 【 作用及應(yīng)用特點(diǎn) 】 屬于苯胺類 ， 又稱 醋氨酚 、 撲熱息痛 （ Paracetamol） ， 幾無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用 。 ） 阿司匹林影響血栓形成的機(jī)制 血小板 PG合成酶 （ COX1） 花生四烯酸 TXA2 血小板聚集 + 血管內(nèi)皮 PG合成酶 （ COX1） PGI2 阿司匹林 小劑量 高敏感 不可逆 抑制 大劑量 明顯抑制 低敏感 且可再生 抑制不明顯 抗血栓 促血栓 3． 其他作用 最近報(bào)道 ， 腦內(nèi) COX2過(guò)度表達(dá)與老年性癡呆有關(guān) ， 認(rèn)為每天服用 100mg對(duì)老年癡呆發(fā)生有阻遏作用 。 （ PGs有痛覺(jué)增敏作用 ， 其本身也是致痛物質(zhì) ， 介導(dǎo)炎癥反應(yīng) ， 進(jìn)而生成致痛的炎癥介質(zhì) 。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 的共同作用機(jī)制 抑制環(huán)氧酶 （ COX） →抑制前列腺素 （ PGs） 合成 →解熱 、 鎮(zhèn)痛 、 抗炎 COX 關(guān)于 COX(環(huán)氧酶，環(huán)加氧酶， cyclooxygenase) COX的
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