20xx年醫(yī)學(xué)專題—腦靶向給藥系統(tǒng)--傅國強-wenkub
2024-11-18 23 本頁面
【正文】 第四代 靶向制劑 如赫賽汀靶制劑 羅氏第一個生物基因,（三）、藥物制劑發(fā)展(fāzhǎn)歷程,第四頁，共三十六頁。li224。),（一）、定義 靶向給藥系統(tǒng)(targeting drug system),系指一類能使藥物濃集定位于病變組織(zǔzhī)、器官、細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的新型給藥系統(tǒng)。l249。),第一頁，共三十六頁。 腦靶向給藥系統(tǒng)：靶部位 腦部/中樞神經(jīng)系統(tǒng),第二頁，共三十六頁。ng)； 提高療效； 減少藥物的毒副作用,第三頁，共三十六頁。,二、血腦屏障,（一)結(jié)構(gòu) 腦屏障：血腦屏障（BBB）、血－腦脊液屏障、腦脊液－腦屏障三部分構(gòu)成。,血腦屏障模式圖 a.血腦屏障(p237。n)方式,研究表明血－腦屏障是相當穩(wěn)定的, 物質(zhì)通過屏障的能力和分子的大小、脂溶性、血漿蛋白質(zhì)結(jié)合(ji233。,1.被動擴散方式(fāngsh236。,3.可通過血－腦屏障(p237。,三、實現(xiàn)(sh237。nb225。,場與藥物(y224。,2.化學(xué)傳遞(chu225。,1）對于一些親水性的四噻唑類化合物可通過閉環(huán)反應(yīng)鍵合到配體上。n)載體、低密度脂蛋白載體、膽汁素轉(zhuǎn)運(zhuǎn y249。tǒng)或腦中各部分區(qū)域。,第十四頁，共三十六頁。,（三）聯(lián)合用藥(y242。,3.1合用高滲性物質(zhì) 將尿素、甘露醇、阿拉伯糖、果糖、甘油等高滲溶液注入頸動脈內(nèi)，使血腦屏障內(nèi)皮細胞發(fā)生紊亂，可暫時增加血腦屏障通透性，提高腦中藥物的濃度(n243。,3.2中藥(zhōngy224。)實驗已證明它們可提高血腦屏障的通透性。)；冰片可延長大鼠體內(nèi)的磺胺嘧啶分布相半衰期，增加腦中磺胺嘧啶的濃度(n243。,3.3多藥耐藥性（MDR）逆轉(zhuǎn)(n236。它與底物結(jié)合特異性較差, 能與多種底物存在競爭性結(jié)合。o)有天然產(chǎn)物(長春花堿、長春新堿、利血平等)、鈣離子拮抗劑(硝苯地平、尼莫地平等) 和內(nèi)源性激素類物質(zhì)(孕酮、睪酮等)。,（四）膠態(tài)給藥系統(tǒng)(x236。,第二十二頁，共三十六頁。 通過基因工程手段，克隆出血腦屏障內(nèi)皮細胞膜上胰島素受體的MAb抗體，并以此(yǐ cǐ)為藥物載體，把一些不能通過血腦屏障的神經(jīng)診斷劑和神經(jīng)中樞治療藥物輸送到
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