20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用-wenkub
2024-11-04 17 本頁(yè)面
【正文】 0.83ng/ml 0.05％Tzr治療銀屑病12周， . 血中Tzr濃度0.45ng/ml,第十頁(yè)，共三十五頁(yè)。,排泄(p225。,代謝：Tzr在皮膚或血漿內(nèi)經(jīng)水解酶代謝成 他扎羅汀酸，進(jìn)一步氧化(yǎnghu224。ow249。shǐ),1996年12月在德國(guó)上市，用于治療銀屑病， 1997年6月在美國(guó)上市，治療銀屑病及痤瘡(cu243。,第四頁(yè)，共三十五頁(yè)。i),第一代：全反式維甲酸、異維甲酸 第二代：阿維A酯、阿維A、維甲酸已酰胺 第三代：芳香(fāngxiāng)維甲酸已酯、阿達(dá)帕林、 他扎羅汀,第三頁(yè)，共三十五頁(yè)。,歷史(l236。他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用(y236。shǐ)回顧,1931年Karre測(cè)得vitA的結(jié)構(gòu)獲諾貝爾獎(jiǎng) 1943年人工合成維生素A 1946年合成全反式維甲酸 1959年開(kāi)始外用全反式維甲酸治療角化過(guò) 度性皮膚病 1968年羅氏藥廠(chǎng)篩選了1500種化合物， 開(kāi)發(fā)(kāifā)了多個(gè)維甲酸類(lèi)藥物上市。,維甲酸受體及分布(fēnb249。,RAR RXR α β γ α β γ 9－順維甲酸 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 全反式維甲酸 ＋ ＋ ＋ － － － 阿達(dá)(ā d225。 chuānɡ)， 此后在英國(guó)、愛(ài)爾蘭及加拿大等國(guó)上市。)動(dòng)力學(xué),吸收：外用大多保留于皮膚(p237。)成亞碸基、 磺基及其他極性代謝產(chǎn)物，具有活性, 而Tzr僅是前體藥。ixi232。,601例銀屑病經(jīng)0.05～0.1％Tzr治療后 僅4例血濃度(n243。) 6.1mg/ml，90％患者血樣1mg/ml，50％ 患者0.05ng/ml，（可檢出的低值）。 致兔及鼠畸形及胚胎著床丟失，是銀屑病外用20％體表面積用藥有13倍及0.7倍。ng)下可以用藥，停藥后一個(gè)藥物清除期，可懷孕。g242。ng)羧酸乙酯,第十四頁(yè)，共三十五頁(yè)。,維甲酸作用(zu242。u)屏障作用，使皮膚
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