醫(yī)藥分類概述-wenkub
2023-05-14 11:35:07 本頁(yè)面
【正文】 )、阿奇霉素片 (維宏 ) 、克拉霉素片 (克拉仙 )。 ?大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取而得，其第一代產(chǎn)品首推美國(guó)禮萊公司于 1952年上市的 14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 紅霉素。 頭孢三嗪噻肟 (菌必治 )：本品廣譜長(zhǎng)效，對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，為治療淋病的首選藥， 氧雜頭霉素 (羥羧氧酰胺菌素 )：該藥對(duì)多數(shù)產(chǎn)生 β 內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陰性桿菌，包括耐氨基甙類以及耐頭孢類菌均有抗菌作用，且該藥主要以原型由腎排出，故尤宜用于尿路感染的治療。 第三代頭孢菌素 ? 第三代頭孢菌素抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較第一、二代頭孢菌素強(qiáng)，部分頭孢菌素還具有抗綠膿桿菌的作用，但價(jià)格昂貴，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用并不強(qiáng)于第一、二代頭孢菌素，因此，多用于治療嚴(yán)重的需氧性陰性桿菌的感染。 第二代頭孢菌素 ? 第二代頭孢菌素在總體上對(duì)一些革蘭陰性桿菌的作用強(qiáng)于第一代，但對(duì)綠膿桿菌所致的尿路感染無(wú)效。 頭孢唑啉 (先鋒霉素 V)：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用同頭孢噻啶相似，對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌作用較強(qiáng)，對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌及吲哚陽(yáng)性變形性菌等感染也有效。常用的約有30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三代。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)，能制取一些新型衍生物，如青霉素 V是利用青霉素 G的同一菌種，發(fā)酵時(shí)加入N苯氧基乙酰胺作前體生物合成制得。青霉素的出現(xiàn)，當(dāng)時(shí)曾轟動(dòng)世界。 1935年，英國(guó)牛津大學(xué)生物化學(xué)家錢恩和澳大利亞病理學(xué)家霍華德 .弗羅里對(duì)弗萊明的發(fā)現(xiàn)大感興趣。 ? 1928年，弗萊明發(fā)現(xiàn)，發(fā)霉的細(xì)菌培養(yǎng)基上，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不見(jiàn)了。其實(shí)，早在 1908年就有人合成過(guò)這種化合物，可惜它的醫(yī)療價(jià)值當(dāng)時(shí)沒(méi)有被人們發(fā)現(xiàn)。 ?1939年，杜馬克被授予諾貝爾醫(yī)學(xué)與生理學(xué)獎(jiǎng)。革蘭氏陰性細(xì)菌比革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌多一層含脂多糖的膜壁，它能阻止殺菌劑進(jìn)入細(xì)胞膜，因而難以殺死。第四章 醫(yī) 藥 醫(yī) 藥 ?醫(yī)藥是人類用以同疾病作斗爭(zhēng)的一大類武器，亦即用以預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。 一、磺胺類藥物 新諾明 SMZ ONC H 3H 2 N SO 2 NH RR= R= N 磺胺嘧啶 SD ?1932年，德國(guó)生物化學(xué)家杜馬克在試驗(yàn)過(guò)程中發(fā)現(xiàn)， “ 百浪多息 ” 對(duì)于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。 ?令人奇怪的是 “ 百浪多息 ” 只有在體內(nèi)才能殺死鏈球菌，而在試管內(nèi)則不能。磺胺的名字很快在醫(yī)療界廣泛傳播開(kāi)來(lái)。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他，他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn)，證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。錢恩負(fù)責(zé)青霉菌的培養(yǎng)和青霉素的分離、提純和強(qiáng)化，使其抗菌力提高了幾千倍同，弗羅里負(fù)責(zé)對(duì)動(dòng)物觀察試驗(yàn)。為了表彰這一造福人類的貢獻(xiàn)，弗萊明、錢恩、弗羅里于 1945年共同獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)。其藥效與青霉素類同，但在酸中穩(wěn)定，故可供口服。 NSOR C O N HXC O O HR= X= 先鋒霉素 IV （頭孢氨芐） CHNH 2CH3第一代頭孢菌素有以下幾種： 頭孢噻吩 (先鋒霉素 I)：主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染及一些革蘭氏陰性桿菌引起的感染。 頭孢環(huán)己烯胺 (先鋒霉素 VI)：對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱，但在治療耐藥金黃色葡萄球菌和耐其他廣譜抗生素的肺炎桿菌引起的尿路感染時(shí)常用。有以下幾種藥物： 頭孢羥唑 ：對(duì)變形桿菌、腸道桿菌、枸櫞酸桿菌以及耐藥性金黃色葡萄球菌作用良好 頭孢甲氧噻吩 ：對(duì)厭氧菌作用良好，主要用于尿路感染和敗血癥。 ? 頭孢氨噻肟 ：本品作用較其他頭孢菌素強(qiáng)，但對(duì)于腎功能損害者應(yīng)減量。 頭孢噻甲羧肟 ：該藥對(duì)多種 β 內(nèi)酰胺酶有抵抗力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌有效，且本藥為第三代頭孢菌素中最強(qiáng)有力的抗綠膿桿菌劑。從上市以來(lái)，一直是臨床上治療革蘭氏陽(yáng)性菌感染的重要藥物。 ? 在我國(guó)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)上，紅霉素用量正在逐步減少，而其一系列衍生物如羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，由于較好地解決了副作用，在臨床上使用日益廣泛。然而，這些藥物對(duì)腎功能有一定的損害。由于它會(huì)抑制骨骼造血機(jī)能，引起粒細(xì)胞和血小板減少癥，或再生障礙性貧血，后來(lái)限制它的使用。 （ 3） 抑制核糖核酸型病毒 （ 抗 RNA） ， 如病毒唑 （ 三氮唑 ） 核苷 。 1962年第一抗病毒藥物－碘苷出現(xiàn)，用于抗皰疹。 1986年出現(xiàn)了第一個(gè)抗艾滋病藥物 AZT，它可以抗艾滋病毒地逆向轉(zhuǎn)錄酶， 1990年第一個(gè)抗艾滋病毒的蛋白酶抑制劑－沙奎拉韋出現(xiàn)，到 1996年它和 AZT等抗逆向轉(zhuǎn)錄酶的藥物聯(lián)合使用，就是雞尾酒療法，此療法可以有效地控制艾滋病情。 ? (4)阿糖腺苷類：體內(nèi)、體外均證明對(duì)乙肝病毒有潛在的作用。大黃醇提液在細(xì)胞培養(yǎng)上有明顯的抗病毒作用，并對(duì) HSV1的感染有預(yù)防作用 , 對(duì)病毒顆粒也有直接殺傷作用 . 此外，大黃醇提液的細(xì)胞毒性極低，甚至有助于細(xì)胞生長(zhǎng)。具清熱解毒、祛痰散結(jié)作用。
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