【正文】 的特點有：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；②需要消耗機體能量；③需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性；④主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運量與載體的量及其活性有關(guān)，具有飽和作用；⑤結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用，相似物競爭載體結(jié)合位點，影響藥物的轉(zhuǎn)運；⑥受代謝抑制劑的影晌；⑦有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。2．借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運稱為主動轉(zhuǎn)運。四、問答題1．促進擴散是指某些物質(zhì)在細胞膜載體酌幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴散的過程。 8．生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)：根據(jù)藥物體外溶解性和腸道滲透性的高低，對藥物進行分類的一種科學(xué)方法。4．載體媒介轉(zhuǎn)運：借助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過生物膜而被吸收的過程，可分為促進擴散和主動轉(zhuǎn)運兩種形式。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬采用哪些方法改善之。s方程 B. NoyesWhitney方程 C．HendersonHasselbalch方程 D. Stokes方程 E．MichaelisMenten方程 ，藥物的溶出速度方程為 A. dC/dt=kSCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs E．dC/dt= k/S/Cs 18. 一般認為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為混懸液散劑膠囊劑片劑B．水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑 散劑混懸液膠囊劑片劑 水溶液散劑膠囊劑片劑 混懸液片劑散劑膠囊劑 減小 C．華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度 D．脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放 E．藥物被包合后，使藥物的吸收增大Ⅱ型藥物 A．高的溶解度，低的通透性 B．低的溶解度，高的通透性 C．高的溶解度，高的通透性 ，低的通透性 E．以上都不是 A．濃度梯度是主動轉(zhuǎn)運的動力 B．易化擴散的速度一般比主動轉(zhuǎn)運的快 C．Pgp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運器 D．肽轉(zhuǎn)運器只能轉(zhuǎn)運多肽 E．核苷轉(zhuǎn)運器是外排轉(zhuǎn)運器22．對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是 A．制成可溶性鹽類 B．制成無定型藥物 C．加入適量表面活性劑 E．增加藥物在胃腸道的滯留時間 A．隨pH增加而增加 B．隨pH減少而不變 C．與pH無關(guān) E．隨pH減少而減少，酸性藥物的pKapH= A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (CiCu) D. lg( Ci+Cu) E．lg( Ci/Cu)，藥物的溶解度和溶解速度順序為 A．水合物有機溶劑化物無水物 B．無水物水合物有機溶劑化物 C．水合物無水物有機溶劑化物 無水物水合物 E．有機溶劑化物水合物無水物A．增大DnC．增大DoB．減小DoD．減小DnE．減小An %所需要的時間 B. RitgerPeppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān) C. Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比 差別 (Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個重要參數(shù) B．對受試動物的數(shù)量沒有要求 C．吸收研究過程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在 E．能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失，生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是 B．腸襻法 C．外翻環(huán)法 E．Caco2模型 ．維生素類( )作為口服的吸收部位 ( )有利于制劑的制備，因為其溶解度、穩(wěn)定性較適宜 、B、C均是 E．A、B、C均不是( )的吸收速度 C．小腸 E．以上都是 ：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要 部位 ，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，約為 ～，進食后pH上升到3），十二指腸pH5～6，空腸pH6～7，大腸pH7～8 C. pH影響被動擴散藥物的吸收 E．主動轉(zhuǎn)運很少受pH的影響 E．均是( )外，均能加快胃的排空 C．胃內(nèi)容物黏度降低 A．當(dāng)食物中含有較多脂肪，有時對溶解度特別小的藥物能增加吸收量 B．一些通過主動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加 C．一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收 D．當(dāng)胃空速率增加時，多數(shù)藥物吸收加快 E．脂溶性，非離子型藥物容易透過細胞膜( )藥物的吸收 A．脂溶性大分子 C．水溶性大分子 E．帶負電荷的藥物 A．藥物的溶解度 C．藥物的溶出速率 E．藥物的粒子大小，( )胃排空最快 A．碳水化合物 C．脂肪 E．均一樣=，在小腸中(pH=)解離型和未解離型的比為 A．1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 ，主要因為 A．該藥在腸道中的非解離型比例大 C．小腸的有效面積大 E．該藥在胃中不穩(wěn)定 A．棕櫚氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(87～890C)熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь? B．棕櫚氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用 C．無定型為有效晶型 D．棕櫚氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型，其中A晶型是有效晶型 E．棕櫚氯霉素有效晶型的血液濃度比其無效晶型的血液濃度高 ( )表示 A．Higuchi方程 B. HendersonHasselbalch方程 C．Fick定律 D. NoyesWhitney方程 E．Stokes方程 B．絨毛 C．刷狀緣膜 E．基底膜( )能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收 B．酶類 C．膽酸鹽 E．維生素 E．刷狀緣膜二、多項選擇題 1．生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An與( )項有關(guān) B．藥物溶解度 c．腸道半徑 E．藥物的溶出時間 2．BCS中用來描述藥物吸收特征的三個參數(shù)是 c．分布數(shù) E．溶出數(shù) 3．以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收 B．弱堿性藥物 C．胃液中不穩(wěn)定的藥物 E．對胃腸道有刺激性的藥物 4．下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是 B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性 C．Ⅲ型藥物透過足吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性 ，一般劑量數(shù)越大，越有利于藥物的 吸收 ，受劑型因素的影響，并與吸收分數(shù) F密切相關(guān) 5．以下可提高Ⅲ類藥物吸收的方法有 B．制成前體藥物 C．制成可溶性鹽類 E．增加藥物在胃腸道的滯留時間 6．Caco2細胞限制藥物吸收的因素有 B．細胞間各種連接處 C．細胞形態(tài) E．單層完整性 7．影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有 A．藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B．粒子大小C．多晶型 E．胃排空速率 8．口服固體制劑申請生物學(xué)試驗豁免需滿足以下哪些條件 A．為速釋型口服固體制劑 B．主藥具有低滲透性 C．制劑中的主藥必須在pH 1～ D．輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定 E．主藥具有較寬的治療窗 9．體外研究口服藥物吸收作用的方法有 A．組織流動室法 C．外翻環(huán)法 E．腸襻法 A．不流動水層 B. Pgp藥泵作用 C．胃排空速率增加 E．溶媒牽引效應(yīng) A．藥物油水分配系數(shù) C．藥物晶型 E．藥物制劑的處方組成 A．不消耗能量 C．有飽和狀態(tài) E．由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運13．影響胃排空速度的因素有 A．藥物的多晶型 C．胃內(nèi)容物的體積 E．藥物的脂溶性14. Caco2細胞模型主要應(yīng)用于 A．研究藥物結(jié)構(gòu)與吸收轉(zhuǎn)運的關(guān)系 B．快速評價前體藥物的口服吸收 C．研究口服藥物的吸收轉(zhuǎn)運機制 E．研究輔料以及劑型對吸收的影響作用 A．濃度梯度 C．部位特異性 E．能量 B．脂溶性 C． E．晶型 E．與膜蛋白的相互作用三、名詞解釋1．細胞通道轉(zhuǎn)運；2．被動轉(zhuǎn)運；3．溶出速率；4．載體媒介轉(zhuǎn)運；5．促進擴散；6．ATP驅(qū)動泵；7．多藥耐藥；8．生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)；9．藥物外排轉(zhuǎn)運器；四、問答題 1．簡述促進擴散的特點，并與被動轉(zhuǎn)運比較兩者的異同。 4．藥物及劑型的體內(nèi)過程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過程。 (2)性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。 (4)制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量?！玖?xí)題答案】一、 二、多項選擇題1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名詞解釋 1．生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。 2．劑型因素主要包括： (1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍生物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。 (5)處方中藥物的配伍及相互作用。 (3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 四、問答題 1．生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及的內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)對藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)過程的影響；根據(jù)機體的生理功能設(shè)計緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運；研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度；研究生物藥劑學(xué)的試驗方法等。 2．簡述主動轉(zhuǎn)運的分類及特點。 ？影響其溶出速率的因素有哪些？ 6．影響Ⅱ型藥物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生物利用度？【習(xí)題答案】一、單項選擇題1～5: CCBDB 6~10: ABBDA 11～15: ABDAC 16～20: CAAAB21～25: BDDBC 26～30: ADABC 31一35: ACDDE 36～40: ECBBA41～45: BCDDA 46~47: CB二、多項選擇題1~5: ACD. ABE. CE. ABCE. ABDE 6~10: ABD. ABCD. ACDE. ABC. AB11~15: . BCD. ABCDE. AD 16~17: ABCDE. ABCE三、名詞解釋 1．細胞通道轉(zhuǎn)運：藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，穿過細胞而被吸收的過程。5．促進擴散：指某些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴散的過程。BCS依據(jù)溶解性與滲透性將藥物分為四類：I類為高溶解性／高滲透性藥物、Ⅱ類為低溶解性／高滲透性藥物、Ⅲ類為高溶解性／低滲透性藥物、Ⅳ類為低溶解性／低滲透性藥物。其特點有：①藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運；②需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性；③不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關(guān)，不受細胞代謝抑制劑的影響；④轉(zhuǎn)運有飽和現(xiàn)象；⑤結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用；⑥有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。主動轉(zhuǎn)運可分為ATP驅(qū)動泵和協(xié)同轉(zhuǎn)運兩種。3．口服藥物的吸收在胃腸道上皮細胞進行，胃腸道生理環(huán)境的變化對吸收產(chǎn)生較大的影響。④食物的影響：食物不僅能改變胃空速率而影響吸收，也可能促進藥物的吸收或不影響吸收。 4．①影響該藥物口服生物利用度的因素有很多，藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。 5．藥物的浴出是指藥物從制劑中溶解到溶出介質(zhì)中的過程。②粒子大小，藥物粒子越小，則與體液的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快。影響Ⅱ類藥