腸易激綜合藥物優(yōu)化-wenkub
2023-06-10 18:12:56 本頁(yè)面
【正文】 導(dǎo) 途 徑 5羥色胺神經(jīng) 5羥色胺 5羥色胺 腸嗜鉻細(xì)胞 加斯清 激動(dòng) 5HT4受體 副交感神經(jīng)釋放Ach↑ Ach與平滑肌毒蕈堿受體結(jié)合 ↑ 消化道運(yùn)動(dòng) ↑ 胃復(fù)安 拮抗多巴胺 D2受體 加強(qiáng)副交感神經(jīng)釋放 Ach Ach與平滑肌毒蕈堿受體結(jié)合 ↑ 消化道運(yùn)動(dòng) ↑ 藥物機(jī)制的不同 加斯清治療 FD: 作用途徑 加斯清 174。腸易激綜合癥 藥物的優(yōu)化選擇 腹痛 腹脹 便秘 腹痛、腹脹、便秘 不僅是動(dòng)力問(wèn)題，也是胃腸感覺(jué)問(wèn)題！ IBS的羅馬 Ⅲ 診斷標(biāo)準(zhǔn) 病程至少 6個(gè)月，近 3個(gè)月滿足診斷標(biāo)準(zhǔn) ? 反復(fù)發(fā)作的腹痛或不適，近 3月內(nèi)至少每月有 3天出現(xiàn)癥狀，合并有以下兩個(gè)或更多的表現(xiàn)： – 排便后癥狀改善 – 發(fā)作時(shí)伴排便頻率改變 – 發(fā)作時(shí)伴有大便性狀（外觀）改變 不適指不舒服的感覺(jué)而非疼痛 科研及臨床試驗(yàn)時(shí)，每周至少有 2天出現(xiàn)疼痛或不適方能入選 羅馬 III IBS排便習(xí)慣亞型分類(lèi) Longstreth et al, Gastroenterology 2022。不會(huì)阻斷 HERG鉀通道－心臟安全性高 研究表明：西沙必利等藥物可阻斷 HERG鉀通道，使 QT間期延長(zhǎng)。對(duì)于心肌動(dòng)作電位沒(méi)有影響－心臟安全性高 ?經(jīng)研究表明：西沙必利（ )明顯延長(zhǎng)了動(dòng)作電位，但即使高濃度的加斯清 （ 1181。對(duì)于心肌動(dòng)作電位沒(méi)有影響－心臟安全性高 ?經(jīng)研究表明：西沙必利（ )明顯延長(zhǎng)了動(dòng)作電位，但即使高濃度的加斯清 （ 1181。71:12937. 拮抗副交感神經(jīng)末梢 多巴胺 D2受體 增加乙酰膽堿的釋放 抑制胃腸道平滑肌 膽堿酯酶 減少乙酰膽堿的降解 增加 乙酰膽堿濃度 伊托必利經(jīng)黃素單加氧酶（ FMO）代謝 藥物 代謝酶 Mushiroda T, et al. Drug Metabolism and Disposition. 2022:28:12311237. Desta Z et al. Drug Metabolism and Disposition. 2022. 伊托必利 獨(dú)特的代謝途徑是良好安全性的基礎(chǔ) ?伊托必利 90%~95%是依靠肝微粒體酶黃素單氧合酶 (flavincontaining monooxygenase。179(2):97984. C, Mendez B, DeMiguel FF. J Physiol. 2022 Mar 1。不影響 LES壓力，無(wú)胃食管反流副作用。 有效針對(duì) IBS的動(dòng)力和敏感異常 解除 IBS特有的腹痛 ? 恢復(fù)腸道的正常節(jié)律 ? 全面治療腸易激綜合征 得舒特 174。 得舒特 174。 白 芍 白芍總甙 鎮(zhèn)靜、抗抑郁 抑制多種腸道致病菌，抑制多種炎性細(xì)胞因子的釋放，減輕組織充血、水腫和損傷，并促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬作用，對(duì)免疫細(xì)胞增殖、免疫活性物質(zhì)產(chǎn)生具有雙向調(diào)節(jié)作用。 調(diào)節(jié)胃腸功能 白 術(shù) 青 皮 揮發(fā)油、黃酮苷類(lèi)化合物、對(duì)羥福林 白術(shù)內(nèi)酯、蒼術(shù)酮 抑制肥大細(xì)胞脫顆粒，減少 5HT、組胺等遞質(zhì)的釋放，減弱背角神經(jīng)元的興奮性，提高內(nèi)臟痛閾值，消除腸道過(guò)敏癥狀。 ?得舒特通過(guò)阻斷鈣離子進(jìn)入胃腸道平滑肌細(xì)胞的通常路徑，作用于 IBS中的 2個(gè)重要因素而達(dá)到治療目的： － 減少由于副交感活性過(guò)度增加而引起的運(yùn)動(dòng)過(guò)強(qiáng) 。 治療功能性腸道疾病和膽道疾病具有獨(dú)特作用。對(duì)結(jié)腸壁平滑肌細(xì)胞 鈣離子通道具有高選性抑制作用，抑制平滑肌興奮，消除 結(jié)腸收縮活動(dòng)；口服后不易吸收，大部分經(jīng)腸道排泄。 藥品說(shuō)明書(shū) 中國(guó)消化不良診治指南（ 2022，大連） 伊托必利 莫沙必利 作用機(jī)制 多巴胺 D2受體和膽堿酯酶的雙重拮抗作用 5HT4受體激動(dòng)劑 代謝途徑 黃素單加氧酶 CYP3A4 藥物相互作用 無(wú) + 心臟副作用 無(wú) 潛在 伊托必利：良好的安全性 FD常用促胃腸動(dòng)力藥 作用 甲氧氯普胺 多潘立酮 西沙比利 莫沙必利 伊托必利 作用模式 多巴胺 D2受體拮抗劑 非選擇性 5 HT4受體激動(dòng)劑 外周多巴胺受體拮抗劑 5HT4受體 激動(dòng)劑 多巴胺 D2受體和膽堿酯酶的雙重拮抗作用 安全性 CNS副作用 泌乳素作用 心臟副作用 心臟副作用 安全性、耐受性好 適用范圍 中樞或 GI疾病引起的各種惡心嘔吐 惡心、上消化道疾病 GERD, FD 下消化道疾病, IBS, 便秘 GERD, NUD FD, GERD, 糖尿病性胃輕癱 鎮(zhèn)吐作用 O O P P P 藥物治療 蘋(píng)果酸氯波必利（思胃斯）： 1，高選擇性苯甲酰胺類(lèi)多巴胺受體拮抗劑 —胃腸道雙動(dòng)力藥 , 2，特異性拮抗，激動(dòng)作： 5HT3受體拮抗劑； 5HT2，
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