核醫(yī)學(xué)放射性標(biāo)記化合物-wenkub
2023-01-23 10:53:06 本頁(yè)面
【正文】 ④反應(yīng)時(shí)間： 024℃ ， 1分鐘左右； ⑤反應(yīng)終止： 偏重亞硫酸鈉，約 CHT量； ⑥反應(yīng)體積小，使微量蛋白質(zhì)保持高濃度，保證碘化效應(yīng)。它在水中產(chǎn)生次氯酸，次氯酸可使碘離子變?yōu)榈夥肿?125I2, 125I2可心置換酪氨酸殘基苯環(huán)上的 H，而加入偏重亞硫酸鈉可中止氧化反應(yīng)。 125I蛋白質(zhì) 、 多肽 的放射性碘標(biāo)技術(shù)：標(biāo)記部位在絡(luò)氨酸殘基苯環(huán)上的氫 （ 氫被碘替代 ） 。 氚化金屬還原法： 定位標(biāo)記。 23 該標(biāo)記方法目前 有三項(xiàng)改進(jìn) ： ① 微波活化氚氣； ② 擴(kuò)大樣品反應(yīng)截面； ③ 加入催化劑 ， 提高比活度 。 22 優(yōu)點(diǎn) ：簡(jiǎn)單 、 方便 。 缺點(diǎn)：得率低，較繁雜。 缺點(diǎn) ：生成物復(fù)雜，較多分離純化，放射性原料利用率低，難于標(biāo)記于特定位置上，標(biāo)記率偏低。 18 全生物合成或酶促合成 。 d、 原料含雜質(zhì)也含交接位置 ， 易形成放射性雜質(zhì) 。 15 優(yōu)點(diǎn) ： 簡(jiǎn)便 ， 不需制備前體 ， 無(wú)復(fù)雜合成步驟； 待標(biāo)記化合物用量少 ， （ 適于標(biāo)記稀有昂貴的復(fù)雜有機(jī)物 ） ； 可獲較高比活度 ， 放射性核素利用率高 。 13 AX + BXO = AXO + BX 如：制備 [G3H]河魚(yú)屯毒素 可逆反應(yīng) ， 反應(yīng)速度的快慢與反應(yīng)條件有關(guān) ， 常以交換半值期作為選擇最適反應(yīng)條件的指標(biāo) 。 制備和使用高比活度標(biāo)記物注意： a、受原料比活度和制備方法的限制； b、比活度越高，制備操作越難； c、比活度高時(shí)，氚標(biāo)記物有輻射自分解。 9 ④ 雙標(biāo)記及多標(biāo)記 ： 指在化合物分子的不同部位 ， 引入 一種或二種以上 元素 的同位素原子或引入一種元素的兩種或兩種以上的同位素原子 。 ① 定位標(biāo)記 （ 符號(hào) S） 114C醋酸 CH314C00H 214C醋酸 14CH3COOH 二者示蹤基團(tuán)不同，合成路線不同。 6 兩個(gè)概念 同位素標(biāo)記： 選用化合物中原有元素的同位素標(biāo)記：如 14C、 3H標(biāo)記 。 要求 ： 引入放射性核素后應(yīng)該保持化合物原有的理化、生物學(xué)性質(zhì)不變 。 定義 標(biāo)記物舉例 ① 3HTdR，研究細(xì)胞增殖； ② 藥物、蛋白、核酸的標(biāo)記示蹤研究； ③細(xì)胞標(biāo)記：如 RBC標(biāo)記，將分離的RBC加入 Na2 51CrO4約 18502775KBq，室溫放置 30分鐘，以生理鹽水洗滌，就得 51CrRBC，可測(cè)血容量或研究 RBC壽命。 非同位素標(biāo)記： 采用非原化合物中所含元素的放射性核素，進(jìn)行標(biāo)記，如蛋白質(zhì)用 131I或125I標(biāo)記。 8 ② 準(zhǔn)定位標(biāo)記 （ 符號(hào) n） ：預(yù)測(cè)可能在某一位置 ， 但不以能保證 。 多標(biāo)記的特點(diǎn)是 ： 示蹤應(yīng)用時(shí) ， 可在同一機(jī)體或離體組織中同時(shí)觀察兩個(gè)指標(biāo) ， 不僅減少工作量 ，還可排除和減少由于個(gè)體差異引起的誤差 。 11 放射化學(xué)純度 ： 指所需標(biāo)記物的放射性 （ 特定化學(xué)態(tài) ） 占總放射性的百分值 ， 一般要求 95%以上 。 交換半值期的物理意義：產(chǎn)物的濃度等于交換反應(yīng)達(dá)到平衡時(shí)產(chǎn)物濃度的 1/2所需時(shí)間 。 缺點(diǎn)： a、 中心原子往往用該法難以標(biāo)記上 ， 如氚 、碘常用于交換標(biāo)記 ， 而 14C標(biāo)記化合物由于反應(yīng)條件高 ， 不易用此法制備 。 17 化學(xué)合成法 ： （ 常用 14C標(biāo)記 ） 最主要的方法 如 H235SO4 +NaOHN
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1