【正文】 據(jù)統(tǒng)計(jì)，中國每年農(nóng)藥使用面積達(dá) 頃次， 50年代以來使用的 666達(dá)到 400萬噸、DDT 50多萬噸，受污染的農(nóng)田 1330萬公頃。在 2,4D和 2,4,5T中還含有劇毒的副產(chǎn)物二噁英類化合物。此外，因食用被農(nóng)藥污染的農(nóng)副產(chǎn)品而中毒傷亡的事故也屢屢發(fā)生。 據(jù)世界衛(wèi)生組織（ WHO）對 19個(gè)國家的統(tǒng)計(jì)，全世界每年發(fā)生 50萬起農(nóng)藥急性中毒事故，涉及 200萬人，其中大約 4萬人死亡。所以農(nóng)藥作為植物保護(hù)的重要手段，今后還是必要的。 此外，殺蟲劑在疾病載體控制以及健康和生命保護(hù)的衛(wèi)生項(xiàng)目中也起著決定性的作用，如瘧疾問題中的瘧蚊的防治，農(nóng)藥挽救了世界各地?cái)?shù)以百萬計(jì)人的生命，而且今后還將如此。 農(nóng)藥的作用 農(nóng)藥的使用是農(nóng)業(yè)增產(chǎn)的重要因素，是解決世界上 60億人口溫飽問題的有力措施。 50年代，隨著氨基甲酸酯類殺蟲劑的出現(xiàn)，硫代氨基甲酸酯類除草劑也跟著進(jìn)入農(nóng)藥市場，如撲草滅、蘇達(dá)天、野麥畏、毒草胺、西瑪津、賽克津等，現(xiàn)在有不少產(chǎn)品仍占有一定的市場。 如使其提前或延遲某一個(gè)生長階段的發(fā)生，避開或者錯(cuò)開農(nóng)作物最易受到害蟲取食的時(shí)期，使害蟲無以為食； 或者使害蟲的某個(gè)生長階段恰逢不利的季節(jié)、氣候（低溫、干旱少雨），降低生長率?，F(xiàn)代農(nóng)藥還包括植物生長調(diào)節(jié)劑。 第二代殺蟲劑為氨基甲酸酯類農(nóng)藥，如西維因等。這是一種以 3份硫酸銅、一份生石灰和 100份水配成的藍(lán)色溶液，已公認(rèn)為世界上第一個(gè)合成殺菌劑。繼之，杜邦公司于 1931年合成第一個(gè)有機(jī)殺菌劑福美雙。 第三代殺蟲劑為除蟲菊酯，它源于植物除蟲菊，但光 穩(wěn)定性差。 1994年，美國環(huán)保局又將轉(zhuǎn)基因作物列入農(nóng)藥的范疇，并建立相應(yīng)法規(guī)及登記程序。此外，可以利用人工合成的保幼激素使害蟲的生長發(fā)育紊亂，停留在幼蟲期，無法進(jìn)入性成熟期，不能繁殖后代。 除草劑 60年代的除草劑有呋喃丹、涕滅威、氟滅靈、對草快、草滅平等，也出現(xiàn)二苯醚類除草劑。 據(jù)統(tǒng)計(jì)，世界谷物生產(chǎn)每年因蟲害損失 14%，病害損失 10%，草害損失 11%；我國的農(nóng)作物從種植到儲(chǔ)藏，因病、蟲、草、鼠的危害，糧食最少損失 10%～15%，棉花約 15%，水果、蔬菜 20%～ 30%。所以，農(nóng)藥也是最重要的對付饑餓和保護(hù)人類生命的武器之一。 農(nóng)藥引起的急性中毒 1983年禁用有機(jī)氯農(nóng)藥后，我國的農(nóng)藥向高效、低用量、低殘留的方向發(fā)展，但許多農(nóng)藥的毒性比有機(jī)氯農(nóng)藥強(qiáng)十倍乃至百倍。每 10萬個(gè)接觸農(nóng)藥的農(nóng)業(yè)人口中，每年有 6～ 79個(gè)發(fā)生農(nóng)藥中毒事故，且 %的急性中毒系由有機(jī)磷引起。我國每年因農(nóng)藥中毒的人數(shù)已占世界同類中毒傷亡事故的 50%，表明農(nóng)藥造成的人畜傷亡已成為急待解決的社會(huì)問題。其結(jié)果是造成大批越南人患肝癌、孕婦流產(chǎn)和新生兒畸形。農(nóng)田耕作層中 66 DDT的殘留量分別為 106和 106；土壤中累積的 DDT總量約為 8萬噸。這樣，農(nóng)藥就由氣流和水流帶到世界各地，殘留土壤中的農(nóng)藥則可通過滲透作用到達(dá)地層深處，從而污染地下水。 農(nóng)藥對生態(tài)的破壞 農(nóng)藥的不當(dāng)濫用，導(dǎo)致害蟲、病菌的抗藥性。 大量和高濃度使用殺蟲劑、殺菌劑的同時(shí)，殺傷了許多害蟲天敵，破壞了自然界的生態(tài)平衡，使過去未構(gòu)成嚴(yán)重危害的病蟲害大量發(fā)生，如紅蜘蛛、介殼蟲、葉蟬及各種土傳病害。世界野生動(dòng)物基金會(huì) 1998年發(fā)表報(bào)告說，若以 1970年地球生物指數(shù)為 100，則 1995年已下降到 68，在短短的 25年中，地球上 32%的生物被毀滅。 1993年福建、廣東等省出口到馬來西亞的茶葉因農(nóng)藥超標(biāo)而未成行，我國出口到歐共體的凍兔肉也因 666超標(biāo)而被退貨，至今仍未能進(jìn)入歐共體市場。其中不少農(nóng)藥至今仍在生產(chǎn)和使用。 超高效低毒化學(xué)藥 所謂超高效低毒農(nóng)藥，就是指新開發(fā)的農(nóng)藥對靶標(biāo)生物活性高，每公頃耕地施用量僅 10克～ 100克，且對人畜基本上無毒，對害蟲天敵和益蟲無害，易在自然界中降解、無殘留或低殘留的農(nóng)藥。專家預(yù)測， 21世紀(jì) 50年代以前，化學(xué)合成農(nóng)藥仍是農(nóng)藥的主體。有些超高效的農(nóng)藥用量為 10～ 100克 /公頃 ,甚至有的僅僅為 5～ 10克 /公頃。這對農(nóng)藥的發(fā)展帶來了極其廣闊的發(fā)展前景。它們能在植物體內(nèi)水解，水解產(chǎn)物很快與葡萄糖結(jié)合形成穩(wěn)定的無害代謝物。雖然含氟化合物價(jià)格昂貴，但可從其高效的性能（生物活性）中得到彌補(bǔ)，且近幾年公認(rèn)含氟化合物對環(huán)境影響最小，因此無論在農(nóng)藥或醫(yī)藥創(chuàng)制中對含氟化合物的開發(fā)研究十分活躍。 含氟農(nóng)藥主要是 * 根據(jù)生物等排理論，以氟或含氟基團(tuán)如 CF OCF OCHF2代替原有農(nóng)藥品種中的 H、 Cl、 Br、 CH OCH3而得到的農(nóng)藥，如殺菌劑氟喹唑啉酮，以氟替代喹唑啉酮中的 H，二苯醚類除草劑以 CF3代替 CH3，除蟲菊類殺蟲劑以 F或 CF3替換氯氰菊酯、氰戊菊酯中的 H或 Cl等。 這些含氟農(nóng)藥的共同特點(diǎn)是引入氟原子后，增加化合物的親脂性，而且氟與氫不易被受體識(shí)別，致使受體發(fā)生不可逆失活，甚至阻止生物體內(nèi)的代謝，因此，其生物活性比相應(yīng)的無氟化合物高。從已發(fā)表的研究論文及專利來看，對氨基酸類農(nóng)藥的研究幾乎涉及到所有常見氨基酸，其衍生物如氮取代、碳取代酸、酯、酰胺、酰肼、鹽及金屬配合物的生物活性都被廣泛研究，目前已有部分轉(zhuǎn)化為商品而應(yīng)用到農(nóng)業(yè)中。如 每公頃僅需 50克可對抗稗子。 氨基酸酰胺類 主要用作殺菌劑。 20世紀(jì) 50～ 60年代廣泛使用的有機(jī)氯農(nóng)藥，經(jīng)過美國在越南戰(zhàn)爭中使用之后，各國從 70年代起陸續(xù)禁止使用和生產(chǎn)。 因此，最好的辦法是加快淘汰化學(xué)合成農(nóng)藥的步伐，力爭盡早全部停止生產(chǎn)和使用化學(xué)農(nóng)藥；發(fā)展生態(tài)農(nóng)業(yè)，開發(fā)生物技術(shù)，實(shí)施生物治蟲、生態(tài)防病和生態(tài)治雜草，才是根本出路所在。 微生物農(nóng)藥 在微生物農(nóng)藥中，最常用的真菌殺蟲劑為白僵菌和綠僵菌，能防治 200多種害蟲。在全世界面臨人口迅速增長、環(huán)境污染壓力日趨嚴(yán)重的今天，更深入、更廣泛的研究和開發(fā)安全、無毒、來源廣、成本低的植物源農(nóng)藥具有重要的經(jīng)濟(jì)意義、生態(tài)意義和社會(huì)意義。這類物質(zhì)有拒食、內(nèi)吸、麻醉、忌避、抑制生長發(fā)育、破壞害蟲信息傳遞和交配，兼有觸殺和胃毒作用，主要有印楝素、川楝素、茶皂素、苦皮藤素、鬧羊花素等。 ? ? 2 植物源農(nóng)藥作用機(jī)理 ? 植物源農(nóng)藥中的殺蟲活性成分主要是次生代謝物質(zhì)，其中許多種次生代謝物質(zhì)對昆蟲表現(xiàn)為毒殺、行為干擾和生物發(fā)育調(diào)節(jié)作用。 ? 。害蟲接觸到具有觸殺作用的物質(zhì)，表現(xiàn)出興奮狀，其神經(jīng)中樞即被麻醉，并且使害蟲的蛋白質(zhì)凝固堵死體的氣孔，從而使害蟲窒息死亡。 ? 。任何生物的行為