藥物分析第十章ppt課件-wenkub
2023-01-20 18:21:33 本頁面
【正文】 g N O 3 C C A gR + H N O 3（ 白 色 ）返 回 （五） 衍生物熔點(diǎn) 第十章 甾體激素類藥物分析 二、鑒別試驗(yàn) △ 黃體酮 鹽酸羥胺 黃體雙酮肟 ↓ ~240℃ ~202℃ KOH 炔雌醇 苯甲酰氯 苯甲酸酯 （五） 衍生物熔點(diǎn) 第十章 甾體激素類藥物分析 二、鑒別試驗(yàn) 182℃ △ 苯丙酸諾龍 鹽酸氨基脲 苯丙酸諾龍的縮氨脲衍生物 丙酸睪丸酮 醇制 KOH △ 丙酸睪丸酮的水解產(chǎn)物 . 150～ 156℃ 返 回 （六）水解反應(yīng) 第十章 甾體激素類藥物分析 二、鑒別試驗(yàn) 一些甾體激素類藥物具有醋酸酯、戊酸酯及己酸酯的結(jié)構(gòu)， 可先行水解，根據(jù)水解產(chǎn)物來鑒別。 返 回 （二） 官能團(tuán)的反應(yīng) 第十章 甾體激素類藥物分析 二、鑒別試驗(yàn) ： 甾體激素分子中，大多在 C3和 C20位上含有酮基，能與羰基試劑 肼 發(fā)生呈色反應(yīng)，產(chǎn)生有色物質(zhì) 腙 。 返 回 （五）其它激素 第十章 甾體激素類藥物分析 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 除上述四種甾體激素外，中國藥典（ 2022年版）還收載了口服避孕藥物，如炔諾酮 (norethisterone)、炔諾孕酮 (nestrel)、炔孕酮（ ethisterone）等，其典型結(jié)構(gòu) 藥物結(jié)構(gòu)如下： ?HH HC H 3炔 諾 酮（ n o r e t h i s t e r o n e ）O HC C HHOHH H炔 諾 孕 酮（ n o r g e s t r e l）O HC C HHCH3 C （五）其它激素 第十章 甾體激素類藥物分析 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： （ 1）多數(shù)在 A環(huán)上具有△ 43酮基，與黃體酮和睪酮一致 （ 2）有的在 C17具有 β 羥基、 α 乙炔基或甲酮基 （ 3）有的在 C10上無角甲基，與雌激素相同。 其結(jié)構(gòu)如下： OC H3HH HC H3黃 體 酮（ p r o g e s t e r o n e ）HC H3OOC H3HH HC H3醋 酸 甲 地 孕 酮（ m e g e s t r o l a c e l a t e ）OC H3OC H3OC H3 （三）孕激素 第十章 甾體激素類藥物分析 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 本類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： （ 1） 具有 21個(gè)碳原子 （ 2）環(huán)具有△ 43酮基 （ 3） C17上甲酮基，有些具有 α羥基，與醋酸、己酸等形成酯（如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羥孕酮等）；還有些具有△ 6β甲基、 6α甲基、 6β氯。例如，甲睪酮（甲基睪丸素）、丙酸睪酮和苯丙酸諾龍等。 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 基本母核 —— 環(huán)戊烷駢多氫菲 第十章 甾體激素類藥物分析 23451 0167891 21 11 41 31 7 1 61 51 91 8A BC DC2 0C2 1第十章 甾體激素類藥物分析 一、 藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 二、 鑒別試驗(yàn) 三、 雜質(zhì)檢查 四、 含量測定 本 章 內(nèi)容 （一） 腎上腺皮質(zhì)激素 （二） 性激素 — 雄性激素及蛋白同化激素 （三） 孕激素 （四） 雌激素 （五） 其它激素 第十章 甾體激素類藥物分析 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 返 回 （一） 腎上腺皮質(zhì)激素 第十章 甾體激素類藥物分析 本類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： （ 1）具有 21個(gè)碳原子 （ 2） A環(huán)具有△ 43酮基的 α ， β 不飽和羰基結(jié)構(gòu) （ 3） C17具有 α 醇酮基并多數(shù)有 α 羥基 （ 4） C C13具有角甲基； C11具有羥基或酮基 （ 5）其它：有些皮質(zhì)激素具有△ 1， 6α 、 9α 鹵素， 16α 羥基，6α 、 12α 、 16α 、 16β 甲基等。 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 （一）腎上腺皮質(zhì)激素 第十章 甾體激素類藥物分析 在結(jié)構(gòu)上，腎上腺皮質(zhì)激素可以認(rèn)為是皮質(zhì)酮的衍生物。 （二）性激素 — 雄性激素及蛋白同化激素 第十章 甾體激素類藥物分析 一、藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)關(guān)系分析 OC H3HH HC H3丙 酸 睪 酮（ t e s t o s t e r o n e p r o p i o n a t e ）HOOC H3OH HH HC H3苯 丙 酸 諾 龍（ n a n d r o l o n e p h e n y l p r o p i o n a t e ）HOO
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