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抗腫瘤藥烷化劑ppt課件-wenkub

2023-01-20 11:27:18 本頁(yè)面
 

【正文】 – 生物烷化劑 、金屬鉑配合物、博來霉素類、 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 ? 干擾 DNA合成的藥物 – 抗代謝藥物 ? 作用于有絲分裂過程,影響蛋白質(zhì)的合成 – 某些天然活性成分 腫瘤的治療方法 癌癥晚期不適合手術(shù) 手術(shù) 放療 藥物 對(duì)身體正常細(xì)胞的傷害大 化學(xué)治療為主 . 抗代謝物 2 抗腫瘤藥物有效成分 4 烷化劑 3 1抗腫瘤抗生素 3 抗腫瘤藥物的分類 抗腫瘤金屬化合物 3 5生物烷化劑 ? 在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物 ? 與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)(如DNA、 RNA或某些重要的酶類)或(如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等) ? 發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使其喪失活性。 ? 良性腫瘤:包在莢膜內(nèi) , 增殖慢 , 不侵入周圍組織 , 即不轉(zhuǎn)移 , 對(duì)人體健康影響較??; ? 惡性腫瘤:增殖迅速 , 能侵入周圍組織 , 潛在的危險(xiǎn)性大 。 我國(guó)腫瘤病的情況 ? 中國(guó)衛(wèi)生部的統(tǒng)計(jì)資料表明:中國(guó)每年新生腫瘤者總數(shù)約 ,其中,每年有 106萬左右的惡性腫瘤新生患者;同時(shí)全國(guó)約有,其中惡性腫瘤患者約 。 第一節(jié) 生物烷化劑 烷化劑毒副反應(yīng) ? 屬于細(xì)胞毒類藥物 :對(duì)增生較快的正常細(xì)胞,同樣產(chǎn)生抑制作用如骨髓細(xì)胞、腸上皮細(xì)胞、毛發(fā)細(xì)胞和生殖細(xì)胞 ? 產(chǎn)生嚴(yán)重的副反應(yīng)①惡心②嘔吐③骨髓抑制④脫發(fā)等 烷化劑種類 氮芥類 乙撐亞胺類 磺酸酯及多元醇類 亞硝基脲類 1. 2 2. 3 3. 4 4. 藥物 發(fā)現(xiàn) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 結(jié)構(gòu)改造 學(xué) 習(xí) 內(nèi) 容 作用機(jī)理 理化性質(zhì) 化學(xué)名 :N甲基 N(2氯乙基 )2氯乙胺鹽酸鹽 一、 氮芥類 鹽酸氮芥 發(fā)現(xiàn) 芥子氣 ? 來源于芥子氣 – 第一次世界大戰(zhàn)期間作為毒氣 ? 烷化劑毒劑 – 發(fā)現(xiàn)芥子氣對(duì)淋巴癌有治療作用 – 由于對(duì)人的毒性太大,不可能作為藥用 鹽酸氮芥 ? 載體部分: ? R可以為脂肪基、芳香、氨基酸、雜環(huán)、甾體等 ? 影響藥物的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),提高選擇性、抗腫瘤活性,影響毒性等。 甲酰溶肉瘤素 (氮甲 ) ?口服給藥, ?左旋大于右旋,外消旋體 ?對(duì)精原細(xì)胞瘤有顯著療效,選擇
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