[醫(yī)學]第十三章藥物的設(shè)計與開發(fā)-wenkub
2022-11-02 22:58:58 本頁面
【正文】 分配系數(shù)對藥效的影響 水是生物體的基本溶劑，體液、血液和細胞漿的主要組分是水。隨著科學的發(fā)展，新藥的創(chuàng)制也有過去的隨機偶然發(fā)現(xiàn)，逐漸走向系統(tǒng)化，甚至可以通過藥物分子設(shè)計 (Molecular drug design)來簡化和縮短藥物開發(fā)過程。藥理作用主要來源于簡單的理化性質(zhì)。 特異性藥物： 藥物小分子與生物大分子有效結(jié)合，在立體空間上互補，電荷分布上匹配，引起構(gòu)象改變，促發(fā)生化反應(yīng)。 藥物作用的生物學靶點 受體 (52%)、酶 (22%)、離子通道 (6%) 和核酸 (3%)。藥物要擴散轉(zhuǎn)運至血液或體液，必需有一定的水溶性。 極性基團的引入可以增大藥物的極性。 當導致疾病的病理過程中由某個環(huán)節(jié)或靶點被抑制或切斷，即達到治療的目的。 以上兩個方面是藥理學為創(chuàng)制新藥所作的必需準備。由于活性不很強，藥動性質(zhì)不合理，特異性不強，毒性大，不能作為藥用，但為我們提供了可供改造的線索。 4．藥物合成中間體 如保肝作用的 五味子丙素 到聯(lián)苯雙酯。 8．幸運發(fā)現(xiàn)的先導物 二、先導化合物的優(yōu)化 1. 剖裂法
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