有機反應機理第七章-wenkub
2023-05-25 22:22:38 本頁面
【正文】 rHH 3 CC( S )C lHc h 3C( R )C lHH 3 CC( R )B rC H 3HC( S )B rH 3 CHC( S )C lHc h 3C( R )C lHH 3 CC( S )B rHC H 3有機反應機理 Diastereomers have different physical properties (., ., energy, and so forth) 有機反應機理 外消旋體 (racemate)和內(nèi)消旋體 (meso pounds) Examples of racemate C H 3C ( S )B rC lHH 3 CC( R )B rC lH有機反應機理 Examples of racemate C( S )B rH 3 CHC( S )B rHC H 3C( R )B rHH 3 CC( R )B rC H 3H有機反應機理 Examples of meso pounds C( R )B rHH 3 CC( S )B rHc h 3C( S )B rH 3 CHC( R )B rC H 3HMeso pounds are superimposable and are present as a single stereoisomer 有機反應機理 藥物的手性與生物活性 生物體的酶和細胞表面受體都是手性的，對映 異構體在體內(nèi)將被區(qū)別對待 有機反應機理 手性藥物與受體的結合 CXCXe n a n t i o m e r sr e c e p t o rB in d in g N o b in d in g有機反應機理 外消旋體藥物在體內(nèi)可能產(chǎn)生以下幾種情況 兩種手性異構體都有藥效 一種有藥效，另一種無效 一種有效，另一種有副作用 有機反應機理 NNN OH 3 CFOO HOC H 3H左 氧 氟 沙 星 （ l e v o f l o x a c i n )NNN OH 3 CFOO HOHC H 3左氧氟沙星的抗菌活性是外消旋體的 2倍 有機反應機理 H OHNH OO HH OHNH OO H( R ) a l b u t e r o l ( S ) a l b u t e r o l沙丁胺醇 ,支氣管擴張藥 R異構體活性較 S異構體高 80倍 有機反應機理 H OHNO HO HH OHNO HO H( R ) t e r b u t a l i n e ( S ) t e r b u t a l i n e特布他林 ,支氣管擴張藥 R異構體活性較 S異構體高 200倍 有機反應機理 C O O HH OH OHH 2 NC O O HH OH OHH 2 N( S ) d o p a , 治 療 帕 金 森 病 ( R ) d o p a ， 有 毒有機反應機理 O HN H C O C C l 2O HO 2 NO HN H C O C C l 2O HO 2 N( R , R ) 抗 菌 氯 酶 素 （ S , S ) 無 活 性有機反應機理 NHHNE t O HE tHH OHE t NHHNO HE tHHO H( S , S ) 抗 結 核 乙 胺 丁 醇 ( R , R ) 致 盲有機反應機理 ( S ) t i m o l o l ( R ) t i m o l o lNSNN OONHH OHNSNN OONHH O H噻嗎心安 ?阻斷劑 治療青光眼 有機反應機理 H 2 NO HO N H 2O( S ) 天 冬 酰 胺苦 味N H 2H OON H 2O( R ) 天 冬 酰 胺甜 味有機反應機理 NNH NFO M eOC O O HNNH NFO M eOC O O HGatifloxacin(蓋替沙星），兩種異構體活性相當 有機反應機理 潛（準）手性（ Prochirality)及其標記 一些分子本身無手性，但若將分子中非手性中心上 看起來完全相同的兩個原子或基團用一個新的原子 或基團取代，就會使非手性中心轉(zhuǎn)變?yōu)槭中灾行? 稱這樣的非手性中心為潛手性中心，這樣的非手性分子為潛手性分子 有機反應機理 例如丙酸亞
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