【正文】 第一部分 幾種常見抗生素的 作用特點(diǎn)(t232。diǎn)及臨床應(yīng)用,第一頁，共一百二十六頁。,抗生素的概念(g224。ini224。n),抗生素是一種具有殺滅或抑制細(xì)菌生長的藥物。天然抗菌素是微生物的代謝(d224。ixi232。)產(chǎn)物，其中有一些是肽?？股厥羌?xì)菌、真菌等微生物在生長過程中為了生存競爭需要而產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)，這種物質(zhì)可保證其自身生存，同時(shí)還可殺滅或抑制其它細(xì)菌。,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第二頁，共一百二十六頁。,人類充分利用了后一點(diǎn)(yī diǎn)，將抗生素廣泛應(yīng)用于臨床，到二十世紀(jì)末感染性疾病病死率降至4/10萬，人類平均壽命延長15以上。應(yīng)該講抗菌素的發(fā)現(xiàn)和使用是二十世界醫(yī)學(xué)史上一件大事。,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。shǔ)醫(yī)院,第三頁，共一百二十六頁。,目前(m249。qi225。n)常見抗菌藥物分類及常見的代表藥物, 氨基(ānjī)糖苷類（鏈霉素、卡那、慶大、妥布、阿米卡星等） 大環(huán)內(nèi)脂類（紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素、羅紅霉素等） 四環(huán)素類（四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素等） 氯霉素類抗生素（甲砜霉素、氯霉素） 林可霉素和克林霉素 利福霉素類抗生素（利福霉素、利福平、利福定等）,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第四頁，共一百二十六頁。, 磺胺類（磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑） 呋喃類（呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮等） 硝基咪唑類（甲硝唑、替硝唑、奧硝唑） β內(nèi)酰胺類抗生素類 1喹諾酮類（環(huán)丙、氧氟、斯帕沙星、莫西沙星等） 1 多肽(duō t224。i)類抗生素（萬古霉素、去甲萬古、多粘菌素類等） 1 抗真菌抗生素（制霉菌素、兩性霉素B、氟康唑等） 1 鏈陽菌素類(喹努普丁與達(dá)福普汀) _ 15 其他抗菌藥物（磷霉素、夫西地酸）,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。shǔ)醫(yī)院,第五頁，共一百二十六頁。,抗感染藥物(y224。ow249。)的分類,β內(nèi)酰胺類抗生素 β內(nèi)酰胺類抗生素為繁殖期快速殺菌劑 天然(tiānr225。n)青霉素 青霉素類 耐酶青霉素 廣譜青霉素 第一代 第二代 β內(nèi)酰胺類 頭孢菌素類 第三代 第四代 碳青酶烯類 單環(huán)類(氨曲南) 非典型β內(nèi)酰胺類 頭霉素類 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 頭孢烯類,,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第六頁，共一百二十六頁。,青霉素類,青霉素鈉鹽（天然青霉素） 半合成耐酸(nai suān)的青霉素 青霉素V 半合成耐酶的青霉素 甲氧西林 苯唑西林 雙氯西林 氯唑西林 廣譜青霉素 氨芐西林 阿莫西林,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第七頁，共一百二十六頁。,哌拉西林(xī l237。n),羧芐西林(xī l237。n) 替卡西林,抗銅綠(t243。nglǜ)假單胞菌青霉素,第八頁，共一百二十六頁。,抗革蘭陰性(yīnx236。ng)桿菌青霉素,美西林 替莫西林 （本類藥物為窄譜抗生素，主要用于于大腸桿菌和某些敏感(mǐngǎn)菌引起的尿路感染及軟組織感染。),第九頁，共一百二十六頁。,青霉素鈉鹽（天然(tiānr225。n)青霉素）,Penicillin and Benzathine(芐星） penicillin 由青霉菌(m233。jūn)培養(yǎng)液中獲得，作用強(qiáng)，產(chǎn)量高，價(jià)格低廉，目前仍是治療敏感菌的首選藥物不耐酸，不耐青霉素酶，因此不能口服，對產(chǎn)青霉素酶菌無效，抗菌譜窄 Penicillin G對敏感菌有強(qiáng)大殺菌作用。,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第十頁，共一百二十六頁。,抗菌譜,對penicillin G敏感(mǐngǎn)的致病菌主要包括以下幾種： ①革蘭陽性球菌：對溶血性鏈球菌，不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌，非耐藥肺炎鏈球菌 ； ②革蘭陰性球菌：腦膜炎球菌、淋球菌敏感。但近來發(fā)現(xiàn)較多的淋球菌對本藥耐藥 ； ③革蘭陽性桿菌：白喉棒狀桿菌，炭疽芽胞桿菌，厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肉毒桿菌、放線菌屬、真桿菌屬等； ④螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體對penicillin G高度敏感。,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第十一頁，共一百二十六頁。,臨床應(yīng)用 鏈球菌感染：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；肺炎鏈球菌引起的大葉肺炎、中耳炎等均以青霉素作為首選(shǒu xuǎn)藥。 腦膜炎雙球菌引起的腦膜炎：雖然penicillin在正常生理狀態(tài)下很難通過血腦屏障，但出現(xiàn)腦膜炎癥時(shí)，血腦屏障對penicillin的通透性增加，大劑量的penicillin治療有效。1000萬U～2000萬U/日，分次靜脈滴注。,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第十二頁，共一百二十六頁。,螺旋體感染：梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起(yǐnqǐ)的回歸熱，一般除癥狀較輕者外，均應(yīng)大劑量靜脈滴注penicillin G，500萬U～2000萬U/日。 革蘭陽性桿菌感染：與相應(yīng)抗毒素聯(lián)合應(yīng)用治療破傷風(fēng)、白喉、炭疽病,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第十三頁，共一百二十六頁。,不良反應(yīng),過敏反應(yīng)：包括藥疹、皮炎(p237。 y225。n)、血清病、溶血性貧血，嚴(yán)重者可致過敏性休克。發(fā)生率約為0.7%～10%，由青霉素的降解產(chǎn)物青霉噻唑蛋白等抗原致敏引起 赫氏反應(yīng)（Herxheimer reaction）：用penicillin治療螺旋體所引起的感染時(shí)，可出現(xiàn)病人癥狀加重的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、高熱、咽痛、肌痛、心跳加快等現(xiàn)象，稱為赫氏反應(yīng)。,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第十四頁，共一百二十六頁。,半含成耐酶的青霉素,Methicillin（甲氧西林）、oxacillin（苯唑西林）、Dicloxacillin （雙氯西林）and cloxacillin（氯唑西林） 特點(diǎn)(t232。diǎn)： 組織穿透性好 能透過胎盤 難通過血腦屏障 抗菌譜： 本類藥物對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強(qiáng)大殺菌作用，對鏈球菌屬有抗菌作用，但不及penicillin G。對革蘭陰性菌無效。但近來耐此類抗生素的金葡菌不斷增加（MRSA）。,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。shǔ)醫(yī)院,第十五頁，共一百二十六頁。,臨床應(yīng)用 主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、骨髓炎、肝膿腫、皮膚(p237。 fū)軟組織感染等。,第十六頁，共一百二十六頁。,廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)青霉素特點(diǎn),主要代表藥物為氨芐西林（ampicillin）、阿莫西林(amoxicillin)。對革蘭陰性和革蘭陽性菌均有殺菌作用。 前者不耐酸，后者耐酸 廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)：不耐酶、銅綠假單胞菌無效 對腸桿菌屬作用優(yōu)于penicillin 對克雷伯菌屬 、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌和脆弱類桿菌耐藥。,吉林醫(yī)藥學(xué)院直屬(zh237。shǔ)醫(yī)院,第十七頁，共一百二十六頁。,抗銅綠(t243。nglǜ)假單胞菌青霉素,與銅綠假單胞菌生存必須的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合；對細(xì)菌細(xì)胞膜具有強(qiáng)大的穿透作用(zu242。y242。ng)。 哌拉西林替卡西林羧芐西林 哌拉西林(Piperacillin)對銅綠假單胞菌具有強(qiáng)大的抗菌作用。此外在臨床上還用于治療革蘭陰性菌引起的嚴(yán)重感染。包括肺炎、燒傷后感染等 。（這種嚴(yán)重感染往往是由于免疫功能低下住院治療所致 ）,吉林醫(yī)藥學(xué)院(xu233。yu224。n)直屬醫(yī)院,第十八頁，共一百二十六頁。,特點(diǎn)(t232。diǎn),與氨基苷類（aminoglycosides）抗生素聯(lián)合應(yīng)用(y236。ngy242。ng)效果更佳 抑制敏感菌細(xì)胞壁合成對人類毒副作用小 容易被β內(nèi)酰胺酶水解滅活,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第十九頁，共一百二十六頁。,頭孢菌素(t243。u bāo jūn s249。)類,頭孢菌素類(Cephalisporins)是以頭孢菌(Cephalosprium Acremonium)培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素Ｃ為原料，經(jīng)半合成(h233。ch233。ng)（改造側(cè)鏈后）得到的一類抗生素 （頭孢菌素母核7氨基頭孢烷酸接上不同側(cè)鏈而制成的半合成抗生素 ）,吉林醫(yī)藥(yīy224。o)學(xué)院直屬醫(yī)院,第二十頁，共一百二十六頁。,頭孢類與青霉素類的比較 頭孢類與青霉素類抗生素在抗菌機(jī)制上相同，即主要與細(xì)菌細(xì)胞膜上的PBP結(jié)合，在化學(xué)結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)上也有相同之處，即都有一個(gè)β內(nèi)酰胺環(huán)。 頭孢類與青霉素類比較，其特點(diǎn)是：對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素類高，抗菌譜比青霉素類廣、抗菌作用強(qiáng)、過敏反應(yīng)少、毒性小。,第二十一頁，共一百二十六頁。,根據(jù)頭孢類的抗菌譜，對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，抗革蘭氏陰性桿菌活性的不同，對腎臟毒性及臨床應(yīng)用的差異，目前可將頭孢菌素(t243。u bāo jūn