20xx年醫(yī)學(xué)專題—他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用(已修改)
2024-11-04 17:28 本頁面
【正文】 他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用(y236。ngy242。ng),中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所 孫建方,第一頁，共三十五頁。,歷史(l236。shǐ)回顧,1931年Karre測得vitA的結(jié)構(gòu)獲諾貝爾獎 1943年人工合成維生素A 1946年合成全反式維甲酸 1959年開始外用全反式維甲酸治療角化過 度性皮膚病 1968年羅氏藥廠篩選了1500種化合物， 開發(fā)(kāifā)了多個維甲酸類藥物上市。,第二頁，共三十五頁。,維甲酸分類(fēn l232。i),第一代：全反式維甲酸、異維甲酸 第二代：阿維A酯、阿維A、維甲酸已酰胺 第三代：芳香(fāngxiāng)維甲酸已酯、阿達帕林、 他扎羅汀,第三頁，共三十五頁。,維甲酸受體及分布(fēnb249。),二種受體三種亞型： RAR 有α、β、γ亞型 RXR 有α、β、γ亞型 共6種維甲酸受體亞型 ， 人體皮膚(p237。 fū)中主要為RARγ，占RARs的90％， 其次為RARα。,第四頁，共三十五頁。,RAR RXR α β γ α β γ 9－順維甲酸 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 全反式維甲酸 ＋ ＋ ＋ － － － 阿達(ā d225。)帕林 － ＋ ＋＋ － ― － 他扎羅汀 － ＋＋＋ ＋＋ － － － 他扎羅汀酸 ＋ ＋＋＋ ＋＋ － － －,第五頁，共三十五頁。,他扎羅汀歷史(l236。shǐ),1996年12月在德國上市，用于治療銀屑病， 1997年6月在美國上市，治療銀屑病及痤瘡(cu243。 chuānɡ)， 此后在英國、愛爾蘭及加拿大等國上市。 其凝膠制劑最早由美國Allergan公司研究開發(fā)，,第六頁，共三十五頁。,他扎羅汀的藥物(y224。ow249。)動力學(xué),吸收：外用大多保留于皮膚(p237。 fū)表面或皮膚(p237。 fū)內(nèi) 銀
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