中國(guó)藥科大學(xué)藥理學(xué)第10章合成抗菌藥喹諾酮類(lèi)(已修改)
2025-03-04 10:51 本頁(yè)面
【正文】 第 10章 合成抗菌藥 1. 喹諾酮類(lèi)藥物 2. 磺胺類(lèi)藥物 3. 其他合成抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類(lèi)藥物 一 、 喹諾酮類(lèi) ( quinolonos ) 概述 含 4 喹諾酮基本結(jié)構(gòu)。 發(fā)展迅速，使用廣泛。 第一代： 1962年 萘啶酸 ( Nalidixic Acid )首先用于臨床 ，因抗菌譜窄、口服吸收差，副作用多，已淘汰。 一 、 喹諾酮類(lèi)概述 第二代： 吡哌酸 ， 1975年發(fā)現(xiàn)，對(duì)G— 桿菌的作用較萘啶酸強(qiáng)，對(duì)部分綠膿桿菌有一定作用， 口服用于敏感菌的尿路、腸道感染。 一 、 喹諾酮類(lèi)概述 第三代：氟喹諾酮類(lèi) 諾氟沙星， 1978年合成，在喹諾酮基本結(jié)構(gòu)上連有氟原子，之后合成了一系列 氟喹諾酮類(lèi) 藥物。 血藥濃度提高，組織內(nèi)分布廣，T1/2 長(zhǎng)，抗菌譜擴(kuò)大，對(duì) G— 菌包括銅綠假單胞菌、 G＋ 球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌有效。 一 、 喹諾酮類(lèi)概述 ?第四代：氟喹諾酮類(lèi) ?1997年以后出現(xiàn)，如 莫西沙星、克林沙星 等。 ?增強(qiáng)了對(duì) G＋ 菌的作用，特別是對(duì)厭氧菌的作用。但對(duì)銅綠假單胞菌作用較差。 常用第三代氟喹諾酮類(lèi)藥物： 諾氟沙星 ( 氟哌酸， Norfloxacin ) 培氟沙星 ( 甲氟哌酸， Perflpxacin ) 依諾沙星 ( 氟啶酸， Enoxacin ) 氧氟沙星 ( 氟嗪酸， Ofloxacin ) 左氧氟沙星 ( 可樂(lè)必妥， Levofloxacin ) 環(huán)丙沙星 ( 環(huán)丙氟哌酸， Ciprofloxacin ) 洛美沙星 ( Lomexacin ) 氟羅沙星 ( 多氟哌酸， Fleroxacin ) 常用第四代氟喹諾酮類(lèi)
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