第三章藥效學(xué)(已修改)
2025-01-06 07:21 本頁面
【正文】 第一節(jié)藥物的基本作用 一、藥物作用 與藥理效應(yīng) ? 藥物作用（ drug action）是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是動因，是分子反應(yīng)機(jī)制，有其特異性 (specificity)。 ? 藥理效應(yīng) (pharmacological effect)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。 ? 由于二者意義接近，在習(xí)慣用法上并不嚴(yán)加區(qū)別。但當(dāng)二者并用時(shí)，應(yīng)體現(xiàn)先后順序。 ?藥理作用（效應(yīng)）基本類型 ? 藥理效應(yīng)實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能的提高稱為 興奮 (excitation)、 亢進(jìn)(augmentation)，功能的降低稱為 抑制(inhibition)、 麻痹 (paralysis)。過度興奮轉(zhuǎn)入衰竭 (failure)，是另外一種性質(zhì)的抑制。 ? 對病原體的基本作用是抑制或殺滅致病的微生物、寄生蟲 藥理（效應(yīng)）的特異性和選擇性 ? 多數(shù)藥物是通過化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，這種化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物的作用具有特異性； ? 藥物作用還有其選擇性 對某些器官作用明顯。與藥物分布、器官（生化、結(jié)構(gòu)）差異有關(guān) ? 作用特異性與選擇性不一定平行： 沙丁胺醇特異性高，選擇性高。 阿托品特異阻斷 M受體，但選擇性低。 ? 特異性強(qiáng)和（或）選擇性高的藥物針對性較好； 效應(yīng)廣泛的藥物副反應(yīng)較多。 二、治療效果 ? 對因治療 (therapeutic effect): 治本 , 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。如抗病原體。 ? 對癥治療 (symptomatic treatment): 治標(biāo) ,用藥目的在于改善癥狀。 ? 急則治其標(biāo)，緩則治其本，標(biāo)本兼治 ? 補(bǔ)充治療 (supplementary therapy)也稱替代治療 (replacement therapy)：用藥的目的在于補(bǔ)充營養(yǎng)物質(zhì)或內(nèi)源性物質(zhì) (如激素 )的不足。替代療法不能去除原發(fā)病因，與對因治療還有一定區(qū)別。 三、不良反應(yīng)： ? 凡與用藥目的無關(guān)，并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。 (一 ) 副反應(yīng) (side reaction)： 治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用，因選擇性低引起， 藥物本身所固有的作用。多數(shù)反應(yīng)為功能性改變、較輕微、可逆、可預(yù)料 阿托品作用 胃腸解痙 心率 適應(yīng)癥 胃腸絞痛 房室阻滯 治療作用 胃腸解痙 心率 副反應(yīng) 心率 胃腸解痙 (便秘） (二 ) 毒性反應(yīng) (toxic reaction)： ? 劑量過大或蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，藥理作用的繼續(xù)。 ? 較嚴(yán)重、可預(yù)知、應(yīng)可避免發(fā)生 ? 急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)。 ? 慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。 ? “三致 ”毒性也屬于慢性毒性范疇： ? 致畸、致癌、致突變 (三 ) 后遺效應(yīng) (residual effect)： 停藥后閾濃度下的殘存效應(yīng)，如苯巴比妥 (四 )停藥反應(yīng) (withdrawal reaction)： 回躍反應(yīng)，突然停藥后原有疾病加劇（可樂定、皮質(zhì)激素） (五 )變態(tài)反應(yīng) (allergic reaction)： 過敏，與劑量、藥理作用無關(guān)，與體質(zhì)、某些藥、雜質(zhì)有關(guān) (六 )特異質(zhì)反應(yīng) (idiosyncrasy)： 少數(shù)人極敏感，與藥理作用一致，程度與劑量有關(guān)，由遺傳異常引起 第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系 一 .劑量的概念 ? 劑量即用藥的份量。藥物劑量的大小，是決定藥物在體內(nèi)濃度高低和作用強(qiáng)弱的主要因素之一。在一定范圍內(nèi)，劑量愈大，藥物在體內(nèi)濃度愈高，作用亦愈強(qiáng)。但超過一定范圍，就可引起質(zhì)變，發(fā)生中毒反應(yīng)甚至引起死亡。 ? 按劑量的大小于藥物效應(yīng)的關(guān)系，可依次分為①無效量、②最小有效量、③常用量、④極量、⑤最小中毒量、⑥中毒量⑦、最小致量和⑧致死量。 最小有效量 常用量 極量 最小中毒量 最小致死量 E D 劑量與效應(yīng)關(guān)系示意圖 二 .量效曲線 ? 藥理效應(yīng)的強(qiáng)度與其劑量大小或濃度高低呈一定關(guān)系，即量效關(guān)系 (doseeffect ralationship)，用效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)、藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖即得量效曲線。 ? 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)兩種情況： ? 量反應(yīng) 效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性增減量的變化者，如血壓、生化指標(biāo)等。 ? 質(zhì)反應(yīng) 效應(yīng)以全或無表示（陽性或陰性、有效或無效、死或活 …… ）。 (一 ).量反應(yīng)的量效曲線： 量反應(yīng)可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。其量效曲線常見的繪制方法包括： ① 以劑量 (整體動物 )或濃度 (離體器官 )為橫坐標(biāo)、效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖可獲得
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