【正文】 第一章 生物藥劑學(xué)概述【習(xí)題】一、單項選擇題1．以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的是 、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型 C．藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性 2．以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，錯誤的是 ，但研究重點不同 ，需要選擇靈敏度高，專屬 重現(xiàn)性好的分析手段和方法 D．從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效二、多項選擇題1．藥物及劑型的體內(nèi)過程是指 C．分布 E．排泄2．藥物轉(zhuǎn)運是指 C．分布 E．排泄3．藥物處置是指 B．滲透 C．分布 E．排泄4．藥物消除是指 B．滲透 C．分布 E．排泄三、名詞解釋1．生物藥劑學(xué)；2．劑型因素；3．生物因素；4．藥物及劑型的體內(nèi)過程四、問答題1．生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容？2．簡述生物藥劑學(xué)研究對于新藥開發(fā)的作用?！玖?xí)題答案】一、 二、多項選擇題1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名詞解釋 1．生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。 2．劑型因素主要包括： (1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍生物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。 (2)藥物的某些物理性質(zhì)：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)藥物的劑型及用藥方法。 (4)制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量。 (5)處方中藥物的配伍及相互作用。 (6)制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等。 3．生物因素主要包括： (1)種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 (2)性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。 (3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 (4)生理和病理條件的差異：生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過程的差異。 (5)遺傳因素：體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。 4．藥物及劑型的體內(nèi)過程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過程。 四、問答題 1．生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及的內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)對藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)過程的影響；根據(jù)機體的生理功能設(shè)計緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運；研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度；研究生物藥劑學(xué)的試驗方法等。 2．在新藥的合成和篩選中，需要考慮藥物體內(nèi)的轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化因素；在新藥的安全性評價中，藥動學(xué)研究可以為毒性試驗設(shè)計提供依據(jù)；在新藥的制劑研究中，劑型設(shè)計的合理性需要生物藥劑學(xué)研究進(jìn)行評價；在新藥臨床前和臨床I、Ⅱ、Ⅲ期試驗中，都需要生物藥劑學(xué)和藥物動力學(xué)的參與和評價。 第二章 口服藥物的吸收 【習(xí)題】一、單項選擇題1．對生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯誤的是 A．流動性 C．飽和性 E．不穩(wěn)定性2．K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是 A．被動擴散 B．膜孔轉(zhuǎn)運 C．主動轉(zhuǎn)運 E．膜動轉(zhuǎn)運3．紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加 A．緩釋片 B．腸溶衣 C．薄膜包衣片 E．增加顆粒大小4．下列哪項不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運器 B．多藥耐藥相關(guān)蛋白 C．乳腺癌耐藥蛋白 E．ABC轉(zhuǎn)運蛋白5．以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特點 A．逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 B．無結(jié)構(gòu)特異性和部住特異性 C．消耗能量 E．飽和現(xiàn)象6．胞飲作用的特點是 A．有部位特異性 B．需要載體 C．不需要消耗機體能量 E．以上都是7．下列哪種藥物不是Pgp的底物 A．環(huán)孢素A B．甲氨蝶呤 C．地高辛 D．諾氟沙星 E．維拉帕米8．藥物的主要吸收部位是 A．胃 C．大腸 E．均是9．關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是A．胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓 B．精神因素C．食物的組成 E．身體姿勢，溶解了的藥物立即被吸收，即為( )狀態(tài) B．動態(tài)平衡 ( )的吸收起著重要作用 B．解離型藥物 C．水溶性藥物 E．未解離型藥物(PP)描述錯誤的是 B．≤10Vm的微?？杀籔P內(nèi)的巨噬細(xì)胞吞噬 C．由絨毛上皮和M細(xì)胞（微褶細(xì)胞）構(gòu)成E．與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運有關(guān)，下列敘述中錯誤的是 A．藥物的溶出快一般有利于吸收 ，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收 C．藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收 ；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定 有利于藥物的吸收 E．膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收 B．片劑的崩解度 C．藥物顆粒的大小 E．壓片的壓力 ，稱 為胞飲 C．被動擴散需要載體參與 E．促進(jìn)擴散一般比單純擴散的速度快得多 16. pH分配假說可用下面哪個方程描述 A. Fick39。s方程 B. NoyesWhitney方程 C．HendersonHasselbalch方程 D. Stokes方程 E．MichaelisMenten方程 ，藥物的溶出速度方程為 A. dC/dt=kSCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs E．dC/dt= k/S/Cs 18. 一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為混懸液散劑膠囊劑片劑B．水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑 散劑混懸液膠囊劑片劑 水溶液散劑膠囊劑片劑 混懸液片劑散劑膠囊劑 減小 C．華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度 D．脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放 E．藥物被包合后，使藥物的吸收增大Ⅱ型藥物 A．高的溶解度，低的通透性 B．低的溶解度，高的通透性 C．高的溶解度，高的通透性 ，低的通透性 E．以上都不是 A．濃度梯度是主動轉(zhuǎn)運的動力 B．易化擴散的速度一般比主動轉(zhuǎn)運的快 C．Pgp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運器 D．肽轉(zhuǎn)運器只能轉(zhuǎn)運多肽 E．核苷轉(zhuǎn)運器是外排轉(zhuǎn)運器22．對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是 A．制成可溶性鹽類 B．制成無定型藥物 C．加入適量表面活性劑 E．增加藥物在胃腸道的滯留時間 A．隨pH增加而增加 B．隨pH減少而不變 C．與pH無關(guān) E．隨pH減少而減少，酸性藥物的pKapH= A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (CiCu) D. lg( Ci+Cu) E．lg( Ci/Cu)，藥物的溶解度和溶解速度順序為 A．水合物有機溶劑化物無水物 B．無水物水合物有機溶劑化物 C．水合物無水物有機溶劑化物 無水物水合物 E．有機溶劑化物水合物無水物A．增大DnC．增大DoB．減小DoD．減小DnE．減小An %所需要的時間 B. RitgerPeppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān) C. Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比 差別 (Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個重要參數(shù) B．對受試動物的數(shù)量沒有要求 C．吸收研究過程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在 E．能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失，生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是 B．腸襻法 C．外翻環(huán)法 E．Caco2模型 ．維生素類( )作為口服的吸收部位 ( )有利于制劑的制備，因為其溶解度、穩(wěn)定性較適宜 、B、C均是 E．A、B、C均不是( )的吸收速度 C．小腸 E．以上都是 ：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要 部位 ，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，約為 ～，進(jìn)食后pH上升到3），十二指腸pH5～6，空腸pH6～7，大腸pH7～8 C. pH影響被動擴散藥物的吸收 E．主動轉(zhuǎn)運很少受pH的影響 E．均是( )外，均能加快胃的排空 C．胃內(nèi)容物黏度降低 A．當(dāng)食物中含有較多脂肪，有時對溶解度特別小的藥物能增加吸收量 B．一些通過主動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加 C．一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收 D．當(dāng)胃空速率增加時，多數(shù)藥物吸收加快 E．脂溶性，非離子型藥物容易透過細(xì)胞膜( )藥物的吸收 A．脂溶性大分子 C．水溶性大分子 E．帶負(fù)電荷的藥物 A．藥物的溶解度 C．藥物的溶出速率 E．藥物的粒子大小，( )胃排空最快 A．碳水化合物 C．脂肪 E．均一樣=，在小腸中(pH=)解離型和未解離型的比為 A．1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 ，主要因為 A．該藥在腸道中的非解離型比例大 C．小腸的有效面積大 E．該藥在胃中不穩(wěn)定 A．棕櫚氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(87～890C)熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь? B．棕櫚氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用 C．無定型為有效晶型 D．棕櫚氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型，其中A晶型是有效晶型 E．棕櫚氯霉素有效晶型的血液濃度比其無效晶型的血液濃度高 ( )表示 A．Higuchi方程 B. HendersonHasselbalch方程 C．Fick定律 D. NoyesWhitney方程 E．Stokes方程 B．絨毛 C．刷狀緣膜 E．基底膜( )能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收 B．酶類 C．膽酸鹽 E．維生素 E．刷狀緣膜二、多項選擇題 1．生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An與( )項有關(guān) B．藥物溶解度 c．腸道半徑 E．藥物的溶出時間 2．BCS中用來描述藥物吸收特征的三個參數(shù)是 c．分布數(shù) E．溶出數(shù) 3．以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收 B．弱堿性藥物 C．胃液中不穩(wěn)定的藥物 E．對胃腸道有刺激性的藥物 4．下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是 B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性 C．Ⅲ型藥物透過足吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性 ，一般劑量數(shù)越大，越有利于藥物的 吸收 ，受劑型因素的影響，并與吸收分?jǐn)?shù) F密切相關(guān) 5．以下可提高Ⅲ類藥物吸收的方法有 B．制成前體藥物 C．制成可溶性鹽類 E．增加藥物在胃腸道的滯留時間 6．Caco2細(xì)胞限制藥物吸收的因素有 B．細(xì)胞間各種連接處 C．細(xì)胞形態(tài) E．單層完整性 7．影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有 A．藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B．粒子大小C．多晶型 E．胃排空速率 8．口服固體制劑申請生物學(xué)試驗豁免需滿足以下哪些條件 A．為速釋型口服固體制劑 B．主藥具有低滲透性 C．制劑中的主藥必須在pH 1～ D．輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定 E．主藥具有較寬的治療窗