【正文】 . . . . .課程名稱：藥理學(xué)（四） 課程代碼：06831第一部分 課程性質(zhì)與目標(biāo)一、 課程性質(zhì)與特點(diǎn)藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體或病原體之間相互作用的規(guī)律和原理的一門(mén)科學(xué)，是為臨床防治疾病、合理用藥提供基本理論的醫(yī)藥學(xué)基礎(chǔ)課，著重闡明藥物作用及臨床用藥的基本規(guī)律。二、 課程目標(biāo)與基本要求藥理學(xué)的主要任務(wù)就是要闡明藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)和藥物代謝動(dòng)力學(xué)，研究目的是在于充分發(fā)揮藥物的治療效果，為臨床防治疾病、合理用藥提供基本理論和科學(xué)依據(jù)，為開(kāi)發(fā)研究新藥或新劑型提供試驗(yàn)資料，也有助于進(jìn)一步了解機(jī)體的生理生化過(guò)程的本質(zhì)。學(xué)習(xí)中要注重掌握藥理學(xué)的基本規(guī)律、各類藥物中各代表藥物及常用藥物的藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)及其適應(yīng)癥、不良反應(yīng)，并學(xué)會(huì)運(yùn)用這些知識(shí)的能力，要密切聯(lián)系其他醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)理論知識(shí)，如生理學(xué)、生物化學(xué)、微生物學(xué)、免疫學(xué)；密切聯(lián)系藥物化學(xué)、藥劑學(xué)、藥物分析等藥學(xué)基礎(chǔ)理論知識(shí)。三、 與本專業(yè)其他課程的關(guān)系藥理學(xué)是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與藥學(xué)的主要課程之一，是一門(mén)聯(lián)系基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)以及醫(yī)學(xué)與藥學(xué)的橋梁科學(xué)，故學(xué)習(xí)本課程的先期課程有醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程，如生理學(xué)、生物化學(xué)、免疫學(xué)、病理生理學(xué)、微生物學(xué)等，以及相關(guān)的臨床知識(shí)，為學(xué)習(xí)專業(yè)課程，如藥物化學(xué)、藥劑學(xué)、藥物分析等提供良好基礎(chǔ)。第二部分 考核內(nèi)容與考核目標(biāo) 第一章 緒言一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握藥物、藥理學(xué)、藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)的概念；了解藥物的分類、藥理學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史；了解新藥開(kāi)發(fā)與研究的基本過(guò)程及藥理學(xué)研究在新藥研究中的重要作用。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)（一）藥理學(xué)研究?jī)?nèi)容（重點(diǎn)） 識(shí)記：藥理學(xué)、藥物、藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué) 理解：藥理學(xué)研究?jī)?nèi)容（藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)）（二）藥理學(xué)學(xué)習(xí)方法和要求、新藥的藥理學(xué)研究（次重點(diǎn)） 學(xué)會(huì)查閱藥理學(xué)文獻(xiàn)和參考書(shū)的方法。了解新藥來(lái)源、新藥的藥理學(xué)研究：臨床前藥理學(xué)研究和臨床研究的基本內(nèi)容。（三）了解藥理學(xué)發(fā)展簡(jiǎn)史（一般）第二章 藥物對(duì)機(jī)體的作用藥效學(xué)一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握藥物作用的基本規(guī)律、常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)、量效關(guān)系、常用的藥物安全評(píng)價(jià)指標(biāo)；了解非特異性藥物作用機(jī)理與特異性藥物作用機(jī)理的差別。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)（一）藥物的基本作用（重點(diǎn)） 識(shí)記：興奮、抑制、對(duì)因治療、對(duì)癥治療、極量、效價(jià)；副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、致畸作用；治療指數(shù)、半數(shù)致死量、安全指數(shù)、半數(shù)有效量、構(gòu)效關(guān)系。 理解：藥物作用基本性質(zhì)；作用選擇性、主要藥物不良反應(yīng)的區(qū)別；藥物作用的量效關(guān)系、量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)曲線；常用藥物的安全評(píng)價(jià)指標(biāo)；藥物的構(gòu)效關(guān)系。（二）藥物作用機(jī)制（次重點(diǎn)） 識(shí)記：受體和配體、受體激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑、受體拮抗劑（競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑）。理解：非特異性藥物作用機(jī)理、特異性藥物作用機(jī)理（受體學(xué)說(shuō)、藥物作用和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)）。受體激動(dòng)劑與拮抗劑合用對(duì)效應(yīng)器功能（量效曲線）的影響。 第三章 機(jī)體對(duì)藥物的作用藥動(dòng)學(xué)一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式，藥物體內(nèi)過(guò)程概念及其影響因素；熟悉血藥濃度的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律和主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)；了解房室模型、多次用藥的藥時(shí)曲線。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）藥物的體內(nèi)過(guò)程（重點(diǎn)） 識(shí)記：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、簡(jiǎn)單擴(kuò)散、易化擴(kuò)散；吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄、藥酶誘導(dǎo)、藥酶抑制 理解：影響藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的因素、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的差別；藥物吸收、分布、藥物代謝、排泄的影響因素、藥物體內(nèi)代謝反應(yīng)步驟、藥物對(duì)肝藥酶活性影響。（二）藥動(dòng)學(xué)基本概念（次重點(diǎn)） 識(shí)記：首關(guān)效應(yīng)、肝腸循環(huán)、表觀分布容積、生物利用度、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除、半衰期、清除率。理解：藥時(shí)曲線、時(shí)效曲線的意義、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物半衰期公式（t1/2=）.。（三）房室模型（一般）理解：一室開(kāi)放性模型、二室開(kāi)放性模型。 第四章 影響藥效的因素一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握病理狀態(tài)、個(gè)體差異、反復(fù)用藥、藥物相互作用對(duì)藥效的影響；了解年齡、遺傳因素、用藥方法對(duì)藥效的影響。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）機(jī)體方面的因素（重點(diǎn)） 識(shí)記：個(gè)體差異、特異質(zhì)反應(yīng) 理解：年齡、性別、機(jī)體狀態(tài)、個(gè)體差異等因素對(duì)藥效的影響。（二）藥物方面的因素（重點(diǎn)） 識(shí)記：耐受性、抗藥性、藥物依賴性（軀體耐受性、精神耐受性）、協(xié)同作用、拮抗作用。 理解：藥物劑量、藥物劑型、給藥途徑、反復(fù)用藥對(duì)藥效影響；聯(lián)合用藥及藥物相互作用對(duì)藥效的影響。第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類、主要遞質(zhì)及其受體、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能；熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類、遞質(zhì)與受體、傳出神經(jīng)生理功能（重點(diǎn)） 識(shí)記： 膽堿能神經(jīng)、去甲腎上腺素能神經(jīng)；膽堿受體、腎上腺素受體。 理解：傳出神經(jīng)分類、主要遞質(zhì)的合成、貯存、釋放及作用消失；傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的功能及分子機(jī)制；傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能。（二）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類（次重點(diǎn)） 識(shí)記：激動(dòng)劑、拮抗劑（阻斷劑）理解：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的兩種作用方式；傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類。第六章 膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握毛果蕓香堿和新斯的明的主要作用、作用機(jī)理和臨床應(yīng)用；掌握有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)理、碘解磷定解救有機(jī)磷中毒的機(jī)理。了解氨甲酰膽堿、毒扁豆堿作用特點(diǎn)。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）毛果蕓香堿和新斯的明（重點(diǎn)） 識(shí)記：膽堿受體激動(dòng)藥分類、膽堿受體激動(dòng)藥、調(diào)節(jié)痙攣 理解：毛果蕓香堿擬膽堿作用特點(diǎn)，作用機(jī)理和臨床應(yīng)用；新斯的明作用機(jī)理和擬膽堿作用特點(diǎn)（興奮骨骼肌作用強(qiáng)、選擇性興奮胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)）；新斯的明應(yīng)用于臨床的注意事項(xiàng)。應(yīng)用：毛果蕓香堿的縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣的機(jī)制；新斯的明治療重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留機(jī)制。 （二）有機(jī)磷酸酯類、膽堿酯酶復(fù)活劑（次重點(diǎn)） 識(shí)記：膽堿酯酶抑制藥 理解：有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)理、主要中毒癥狀及解救原則；碘解磷定、氯磷定等膽堿酯酶復(fù)活劑解救中毒的機(jī)理、療效特點(diǎn)。 （三）氨甲酰膽堿、毒扁豆堿、乙酰膽堿（一般） 理解：氨甲酰膽堿作用機(jī)理及特點(diǎn)、毒扁豆堿作用特點(diǎn)。乙酰膽堿的M樣作用、N樣作用。第七章 膽堿受體阻斷藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，熟悉抗膽堿藥分類；掌握阿托平作用、用途和不良反應(yīng)；熟悉山莨菪堿、東莨菪堿作用特點(diǎn)及主要應(yīng)用；了解其他阿托平合成代用品作用特點(diǎn)及主要應(yīng)用；熟悉肌松藥分類、代表藥及其機(jī)理。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）M受體阻斷藥（重點(diǎn)） 識(shí)記：膽堿受體阻斷藥、M受體阻斷藥、調(diào)節(jié)麻痹。理解：阿托平的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；東莨菪堿作用特點(diǎn)及其應(yīng)用；山莨菪堿作用特點(diǎn)及其應(yīng)用； （二）、N2受體阻斷藥（次重點(diǎn)）識(shí)記：N 2受體阻斷藥理解：去極化型肌松藥琥珀膽堿作用機(jī)理、作用特點(diǎn)、主要應(yīng)用；非去極化型肌松藥常用藥物,如筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨的作用機(jī)理、作用特點(diǎn)和主要應(yīng)用。去極化型與非去極化型肌松藥在藥理效應(yīng)上的區(qū)別。（三）合成類抗膽堿藥（一般） 理解：后馬托品、溴丙胺太林作用特點(diǎn)及其應(yīng)用 第八章 腎上腺素受體激動(dòng)藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理效應(yīng)、作用機(jī)理、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)；熟悉間羥胺、麻黃堿、多巴胺的作用特點(diǎn)和應(yīng)用；了解擬腎上腺素藥物的分類及其構(gòu)效關(guān)系。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素（重點(diǎn)） 識(shí)記：腎上腺素受體激動(dòng)藥、α受體激動(dòng)藥、β受體激動(dòng)藥。 理解：去甲腎上腺素對(duì)α和β腎上腺素受體作用特點(diǎn)，去甲腎上腺素對(duì)血管、心臟及血壓的調(diào)節(jié)作用及其臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)；腎上腺素對(duì)α和β腎上腺素受體作用特點(diǎn)，對(duì)心血管、支氣管平滑肌的藥理作用及其主要臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)及其禁忌癥；異丙腎上腺素對(duì)β腎上腺素受體作用特點(diǎn)，對(duì)心血管、支氣管平滑肌的藥理作用及其主要臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。 應(yīng)用：去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素對(duì)腎上腺素受體及心血管藥理作用的差異。 （二）間羥胺、麻黃堿、多巴胺（次重點(diǎn)） 識(shí)記：快速耐受性 理解：間羥胺、麻黃堿、多巴胺的作用特點(diǎn)和主要臨床應(yīng)用。 （三）擬交感胺藥的構(gòu)效關(guān)系及分類（一般） 識(shí)記：β苯乙胺基本化學(xué)結(jié)構(gòu) 理解：本類藥按結(jié)構(gòu)中是否具有兒茶酚胺環(huán)分為兒茶酚胺和非兒茶酚胺類、按對(duì)腎上腺素受體的選擇性分為α受體激動(dòng)藥、β受體激動(dòng)藥和α、β受體激動(dòng)藥三類。第九章 腎上腺素受體阻斷藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過(guò)本章學(xué)習(xí)，掌握α受體阻斷藥，如酚妥拉明、β受體阻斷藥，如普萘洛爾的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥；了解長(zhǎng)效α受體阻斷藥酚芐明和其他β受體阻斷藥的作用特點(diǎn)；了解α、β受體阻斷藥拉貝洛爾的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo) （一）酚妥拉明、普萘洛爾（重點(diǎn)）識(shí)記：腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)、內(nèi)在擬交感活性理解：酚妥拉