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阿司匹林100問(已修改)

2025-07-01 20:33 本頁面
 

【正文】 阿 司 匹 林 100問?   阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,屬于非甾體類抗炎藥,即NSAIDs。   ?   青霉素、安定和阿司匹林。  ???   早在1853年,弗雷德里克熱拉爾合成了乙酰水楊酸,但沒有引起人們的重視。1897年費(fèi)利克斯霍夫曼對(duì)其進(jìn)行合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好。1899年,開始在臨床使用,取名為阿司匹林。   ?   主要由乙酰水楊酸構(gòu)成。加過緩沖劑的阿司匹林通常含有一種堿性緩沖劑,以減少對(duì)胃壁黏膜的酸性刺激。  ???   乙酰水楊酸、醋柳酸、巴米爾等。   ?   阿司匹林是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛藥。是治療風(fēng)濕熱的首選藥物,也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。還能抑制血小板的釋放、聚集,具有抗血栓的作用,用于預(yù)防心腦血管疾病。  ???   阿司匹林口服后在胃和小腸迅速吸收,進(jìn)入胃腸黏膜并入血??诜胀ò⑺酒チ趾?0—40分鐘血漿濃度達(dá)峰值;腸溶阿司匹林口服后主要在小腸上部吸收,3—4小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值。  ???   吸收率與藥物的溶解度、胃腸道酸堿度(pH)有關(guān)。與碳酸氫鈉同服吸收較快。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。  ???   阿司匹林包括片劑、緩釋片劑、泡騰片和腸溶片。普通片胃腸道副作用大,泡騰片同樣胃腸道副作用大,主要用于解熱鎮(zhèn)痛的短期使用。腸溶片對(duì)胃腸道的副作用小,適合長(zhǎng)期服用。   ,腸溶片有何特點(diǎn)?   腸溶阿司匹林具有抗酸包衣,目的是阻止阿司匹林在胃內(nèi)釋放,使其只在堿性環(huán)境的小腸內(nèi)釋放,避免了乙酸水楊酸與胃上皮細(xì)胞直接接觸造成的損傷。胃鏡檢查顯示,阿司匹林腸溶劑(300毫克/天)對(duì)胃黏膜不造成損傷,而普通劑型的阿司匹林(75或300毫克/天)分別造成2處和18處損傷。   ?   普通腸溶片會(huì)在腸道快速崩解釋放,反而對(duì)胃腸道黏膜產(chǎn)生刺激損傷。精確腸溶片是在胃內(nèi)完全不溶解,在小腸內(nèi)精確、緩慢釋放,從而保護(hù)胃腸黏膜,如拜阿司匹靈等。  ???   不同產(chǎn)品的腸溶包膜存在差異,精確腸溶片的包衣具有強(qiáng)抗酸能力,確保藥物在胃內(nèi)完全不溶解。在堿性介質(zhì)中緩慢釋放。   13.“規(guī)范使用阿司匹林”的含義?   主要包括4個(gè)方面:①在所有存在適應(yīng)癥的患者中使用阿司匹林;②合適的劑量;③合適的療程;④最佳的腸溶劑型。  ?。?   動(dòng)脈粥樣硬化斑塊破裂后,暴露了內(nèi)皮下組織,炎癥細(xì)胞就像警察一樣趕過來“處理事故現(xiàn)場(chǎng)”,它們分泌一系列細(xì)胞因子,讓血小板黏附在破裂處,血小板不斷聚集,最終形成血栓。   “無血栓,則無事件”?   心肌梗死、腦梗死的發(fā)生,多因動(dòng)脈內(nèi)血栓形成堵塞血管,引起心肌、腦組織缺血缺氧和壞死所致,是最常見的死亡原因,存活者大多伴有殘疾。所以,防治心腦血管疾病,關(guān)鍵是預(yù)防血栓形成。  ?。?   血栓形成的第一步是血小板聚集,而阿司匹林具有抗血小板聚集的作用,因而能夠防止血栓形成。此外,阿司匹林還通過其他途徑抑制血栓形成,包括影響纖維蛋白形成、促纖溶活性等。   ?   1945年,辛格發(fā)現(xiàn)阿司匹林可影響凝血過程——行扁桃體切除的患者使用阿司匹林止痛時(shí),會(huì)發(fā)生出血。1971年,英國(guó)藥理學(xué)家約翰范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的機(jī)制,并因此獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。   ?   阿司匹林不可逆地抑制血小板環(huán)氧化酶、滅活血小板,一次應(yīng)用,臨床療效至少維持48小時(shí)。   ?   小劑量阿司匹林(75—300毫克/天),具有抗血小板聚集的作用;中等劑量(500—3000毫克/天)具有解熱鎮(zhèn)痛效應(yīng);大劑量(超過4000毫克/天)則具有抗炎、抗風(fēng)濕的作用。  ???   心梗發(fā)生后早期服用150毫克以上的阿司匹林,其死亡率可以降低23%;而在腦梗死發(fā)生后48小時(shí)以內(nèi),口服150—350毫克阿司匹林,不僅可以降低死亡率,還可以減少致殘率。因此,冠心病一旦發(fā)作,應(yīng)馬上嚼服150—300毫克的阿司匹林。   ?   阿司匹林在心腦血管病患者的二級(jí)預(yù)防中,可以有效降低嚴(yán)重心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn)的1/所有血管事件的1/6。如果每年治療1000人,可以減少40人急性心肌梗死和10人急性缺血性腦卒中。在一
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